药物与hERG钾通道相互作用预测的研究进展

不少药物因临床发现有抑制hERG钾离子通道导致心律失常而被撤出市场，本文从hERG钾通道的生物学基础，阻断hERG钾离子通道的高危险性及采用计算机虚拟预测药物对hERG钾离子通道阻滞活性的研究方法分别进行了介绍和综述，并分别从基于受体和基于配体两个角度对各种预测药物阻滞hERG钾离子通道活性的方法的研究进行阐述和比较。     

治疗房颤的新型药物屈奈达隆

房颤是最常见的心律失常病症,其发病率随着年龄的增长而提高.胺碘酮(Amiodarone)是治疗房颤的最有效药物之一,但因其严重心外不良反应,而使其应用大大受限.法国Sanofi-Aventis公司历经20多年研发了胺碘酮类似物屈奈达隆(dronedarone),并于2009年7月1日获美国FDA批准上市.文中对屈奈达隆...     

温度和溶剂对催化氢转移还原芳香醛和酮结果的影响

芳香醛或酮在酸性介质中与10%Pd-C、甲酸铵于115℃左右进行反应,可将芳香醛或酮直接还原芳成烷烃。     

4—（三甲硅基苯基）—1,4—二氢吡啶类化合物的合成

考虑到有机硅化合物对心血管系统有调节作用，设计合成了４－位苯基上有三甲硅基取代的１，４－二氢吡啶类化合物６个，药理初筛对大鼠有降血压作用。     

组蛋白去乙酰化酶抑制剂的QSAR研究

目的:研究吲哚酰胺异羟肟酸类组蛋白去乙酰化酶(HI)ACs)抑制剂的抗肿瘤定量构效关系.方法:采用经典Hansch分析方法.结果:获得相关性较好的定量构效关系方程,表明此类HDACs抑制剂的抗肿瘤活性与氮上电荷、范德华面积、EHOMO-ELUMO、Logp和Kappa 3相关,并能很好解释HDLP与TSA复合物的作用机理.     

基于创新能力提升的药学开放性实验教学平台研究

药学是实践性很强的学科,创新能力培养成为高等学校的重要任务之一,开放性创新实验教学则是以学生为主导作用、学生根据所学的理论知识自己设计实验、实施实验、整理总结实验结果和撰写研究报告／论文的一种实验模式,是激发学生的科研兴趣、培养学生的科研素质、提高学生的动手力和创新能力的富有个性的实验教学模式。因此,构建基于创新能力提升的药学开放性实验教学平台具有十分重要的意义。     

针对T315I突变的Bcr—Abl酪氨酸激酶抑制剂研究进展

BCR-ABL是一种由bcr基因和c-abl原癌基因融合产生的致癌基因。该基因表达的Bcr-Abl癌蛋白是慢性粒细胞白血病的病理学基础。因此研发选择性的Bcr-Abl酪氨酸激酶抑制剂成为治疗慢性粒细胞白血病的一种有效策略。目前已有数个Bcr-Abl酪氨酸激酶抑制剂获准上市。然而,Abl激酶结构域的突变或其他原因导致肿瘤耐药性的出现,其中T315I突变是最重要的突变之一,引发的耐药性更是难以克服。重点介绍了针对T325I突变的Bcr-Abl酪氨酸激酶抑制剂的研究进展。     

靶向MYC小分子抑制剂的研究进展

MYC基因由3个旁系同源基因C-MYC、N-MYC和L-MYC组成,是人类癌症中最常见的失调驱动基因之一,在超过一半的癌症类型中被异常激活。由于MYC在癌症的形成、维持和发展中起着重要的作用,因此,靶向MYC蛋白是治疗癌症的一种有效的策略。但由于缺乏适合小分子配体进行结合的口袋, MYC蛋白被认为是“不可成药”的抗癌靶点。然而,近年来,相关蛋白质结构信息愈加丰富以及越来越多新型计算工具出现,衍生了许多间接靶向抑制MYC的策略,并在肿瘤模型中展现了不错的抗肿瘤效果。本文根据其作用机制,将目前的间接靶向MYC的小分子分为作用于MYC PPI (protein-protein interaction,蛋白-蛋白相互作用)的抑制剂和调控MYC作用的靶点抑制剂,并针对不同机制的化合物分别进行了介绍和评述,以期为MYC抑制剂的进一步研究提供参考。     

不同化学结构药物与hERG钾离子通道的相互作用

许多不同化学结构的药物可抑制hERG钾离子通道而引起QT间期延长和心律失常。本文首先介绍hERG钾离子通道在结构和功能上的独特之处,然后总结归纳了典型的具有hERG钾离子通道抑制作用的药物,深入分析其不同的作用模式特点,最后从结构上概括出hERG钾离子通道抑制剂所具有的共同特征,为今后在新化学实体设计中避免心脏不良反应提供有益的帮助。     

国内外药学专业教材比较研究

通过国内外教材比较研究能够开放视域,进一步提升教材品质。以美国、英国、日本和中国等知名药学院校为对象,就药理学、药物化学、药剂学、药物分析、临床药理学、分析化学等同类药学专业课程教材进行比较分析与研究,求同存异,以供我国药学专业教材建设进行借鉴,并在此基础上提出引进书目建议。