汉黄芩素抗肿瘤作用的研究进展

汉黄芩素是一种天然的黄酮类化合物,最新研究发现汉黄芩素有增强肿瘤细胞对凋亡诱导作用的敏感性、特异性诱导肿瘤细胞凋亡、抑制肿瘤血管生成、逆转肿瘤细胞抗药性以及协同抗癌剂促进肿瘤细胞死亡等作用。本文从作用机制角度对汉黄芩素以上几方面抗肿瘤作用的研究进展作一综述。     

离子液体中的Claisen 重排/Diels-Alder加成串联反应研究

目的： 在离子液体中进行Claisen重排/Diels-Alder加成串联反应,寻找更优化的反应条件。方法： 以二甲氧基取代的苯甲酸为原料,经傅克酰化,成环,脱甲基,烯丙基取代,分别在传统溶剂和离子液体中进行Claisen重排/Diels-_Alder加成串联反应。结果： 离子液体BmimBF₄中目标桥环产物产率提高,反应时间缩短。结论： 离子液体BmimBF₄能够促进Claisen重排/Diels-Alder加成串联反应的进行。     

基于分子片段的药物发现

药物是由若干个分子片段相互连接所构成的,分子片段具有功能性和结构性两大特点。功能性分子片段包含药物产生生物活性所必须的结构单元（简称药效基团）;而结构性分子片段则是将功能性分子片段连接起来从而形成特定结构的分子骨架。药物分子结构复杂多样,但如果将其分子骨架进行分解,则会发现药物分子通常包含相似的分子片段,这些片段分子具有较为简单的分子结构,较低的相对分子质量和脂水分配系数。对片段分子进行分类和生物活性筛选,通过分子的扩增、融合以及置换连接方式等手段发现先导化合物的方法称为基于分子片段的药物发现方法。这种方法改进了传统的基于结构以及基于高通量筛选的药物发现方法,控制了先导化合物的相对分子质量和类药性特征,提高了新药研究的成功率。本文结合先导物发现实例对基于分子片段的药物发现方法的内容,研究思路以及片段分子的结构优化方法进行了综述。     

抗阿尔茨海默病胆碱能药物研究进展

阿尔茨海默病(alzheimer's disease,AD)是一种以进行性痴呆为主要临床表现的神经退行性疾病,其发病率较高,已成为现代社会严重威胁老年人生命的疾病之一.     

具有Src激酶和NO合酶双重抑制作用的4-芳杂胺-3-氰基喹啉类抗肿瘤化合物的设计、合成与生物活性研究

Src与iNOS为肿瘤发生、转移中位于不同通路的重要靶酶,本文采用分子拼合的药物设计原理,设计合成了全新的酪氨酸Src蛋白激酶与iNOS的双重抑制剂。所设计合成的化合物经过Src激酶和iNOS的抑制活性检测及体外抗肿瘤测试,实验结果表明大部分化合物对于两种靶酶均表现出一定的抑制活性,部分化合物对于多种肿瘤细胞的增殖有一定的抑制作用。其中化合物33对Src激酶和iNOS均有比较好的抑制活性,对于肝癌HepG2和结肠癌HT-29细胞的增殖也有明显的抑制作用。     

左旋亚叶酸钙注射液

Fusilev是Spectrum制药公司于2008年上市的左旋亚叶酸钙注射液(肿瘤辅药),用于大剂量使用甲氨喋呤治疗骨肉瘤后的中毒解救.本文对亚叶酸的生理代谢与作用、肿瘤辅助治疗的机制以及安全性评价等作一综述.     

噁唑烷酮类抗菌剂构效关系及结构改造研究进展

噁唑烷酮类抗菌药是一类结构类型与作用机制完全不同于目前其他所有抗菌药物的新型合成抗菌药,自首个该类药物利奈唑胺上市后,以获得抗菌谱更广、抗菌活性更高的新型噁唑烷酮类化合物为目标的结构改造方案及有关细菌对化合物耐药机制的研究便全面展开。综述噁唑烷酮类抗菌药的作用机制、构效关系、细菌对其的耐药机制和相关的化合物结构改造的研究进展。     

国家级药学实验教学示范中心创新性实验教学平台研究

以国家级药学实验教学示范中心建设为契机,创建开放性、创新性药学实验教学平台,建立有利于培养学生实践能力和创新能力的实验教学新体系;建立开放式网络化智能信息共享平台;建立现代化高效、开放的运行体系。     

2-（6-氯胡椒基）-3-[4-（2,6-二氯苄氧基）苯基]丙酸的合成

对羟基苯甲醛和2,6-二氯苄氯经O-烃化、Knoevenagel缩合、还原、C-烃化、水解脱羧反应得到具抗菌活性的2-(6-氯胡椒基)3-[4-(2,6-二氯苄氧基)苯基]丙酸.其中O-烃化在K2CO3作用下室温反应;Knoevenagel反应以三乙胺为催化剂、乙醇为溶剂,方便地获得中间体(Z)-3-[4-(2,6-二氯苄氧基)苯基]-2-氰基丙烯酸乙酯;还原反应中的原料和NaBH4为1:1摩尔量投料;总收率约65%(以对羟基苯甲醛计).     

拓扑异构酶I及其抑制剂的研究进展

本文综述了拓扑异构酶Ｉ及其抑制剂的结构类型和构效关系。