大鼠肠道菌群对芍药苷体外代谢转化的研究

为研究肠道菌群对芍药苷在体内吸收和代谢的影响,该课题在离体培养的大鼠肠道菌群中,加入芍药苷进行厌氧孵育,分析芍药苷在48 h内的变化过程,探讨体外大鼠肠道菌群对芍药苷的代谢转化。采用UPLC监测芍药苷在不同孵育时间点的变化,色谱条件为:WelchromTMC18色谱柱(4.6 mm×100 mm,5μm),流动相0.1%甲酸(A)-乙腈(B),梯度洗脱,流速0.4m L·min-1,柱温30℃;同时运用UPLC-Q-TOF-MS/MS对转化产物进行分析鉴定(ESI离子源,正离子模式检测),结合化合物精确相对分子质量和MS裂解碎片信息,并辅以保留时间及文献数据对代谢产物进行结构解析,分析芍药苷肠道代谢规律。结果发现孵育24 h后,芍药苷已经完全被代谢转化,得到的代谢产物包括芍药内酯苷、芍药内酯苷元、脱酰基-芍药内酯苷、脱酰基-芍药内酯苷元和芍药内酯B等。通过代谢途径分析发现,离体的大鼠肠道菌群先将芍药苷转化成芍药内酯苷,然后通过脱葡萄糖、脱苯甲酰基和四元环裂解重排等多个途径被进一步代谢,将芍药苷逐步转化生成相对分子质量更小、疏水性更强的代谢产物,从而更好被肠道吸收。     

南蛇藤、鸡血藤配伍对佐剂性关节炎大鼠药效学与毒性的影响

目的研究南蛇藤、鸡血藤配伍对佐剂性关节炎大鼠药效学与毒性的影响。方法将南蛇藤水提液和南蛇藤、鸡血藤合煎液分别作用于脂多糖刺激的C57BL/6小鼠腹腔巨噬细胞12 h,取上清,检测IL-6、TNF-α、IL-10水平。弗氏佐剂建立SD大鼠佐剂性关节炎模型,给药25 d后测定体质量、足跖肿胀度、关节指数,HE染色后观察膝关节病变,检测血清ALT、AST、MDA水平。结果与南蛇藤组比较,配伍组IL-6、TNF-α水平显著降低(P0.05),IL-10水平显著提高(P0.05),足跖肿胀度、关节指数显著改善(P0.05),体质量显著增加(P0.05),膝关节病变显著减轻,ALT、AST、MDA水平显著降低(P0.05,P0.01)。结论南蛇藤、鸡血藤配伍能明显增强前者对佐剂性关节炎大鼠的药效,并降低其毒性。     

宝藿苷Ⅰ的制备方法及药理作用研究进展

淫羊藿为小檗科植物淫羊藿Epimedium brevicomu、箭叶淫羊藿E.sagittatum、柔毛淫羊藿E.pubescens或朝鲜淫羊藿E.koreanum的干燥叶,在我国有着几千年的用药历史,具有补肾阳、强筋骨、祛风湿等功效。现代研究表明宝藿苷Ⅰ在淫羊藿中含量较低,但却有着广泛的药理作用,如抗骨质疏松、抗肿瘤、改善认知功能障碍、脑缺血再灌注损伤保护、神经保护等。鉴于宝藿苷Ⅰ诸多的生物学活性及药理作用,对其制备方法和药理作用的研究越来越成为关注的热点。该文对近年来宝藿苷Ⅰ的制备方法及药理作用的相关研究进行了汇总和整理,为更好的大量制备宝藿苷Ⅰ及合理开发利用提供参考。     

泽泻化学物质基础及其毒性研究进展

在中医药传统使用中,泽泻是一种常见的中药。随着临床应用中毒性报道日益增加,而其肾毒性逐渐得到关注。该文系统回顾了化学物质基础的相关研究,包括其化学成分和可能的毒性成分;以网络毒理学研究为基础,叙述了泽泻毒性作用。基于泽泻肾毒性研究的争议,剖析了可能存在的原因,认为泽泻肾毒性可能与药材的毒性物质基础组分导致的毒理网络调控差异、采用的样品炮制工艺存在差别、代谢功能强弱导致的成分蓄积、实验的剂量与时间长短及其复方配伍等因素有关。该文为提高泽泻的质量控制水平和科学合理使用泽泻提供了一定的参考和思路。     

中药组分结构特征对多成分/组分药代动力学影响的新探索

中药药代动力学是中药现代化研究进程中的桥梁学科,在对中药复杂物质基础、各成分/组分体内过程以及药动/药效关系等的研究中发挥着重要作用。但由于中药的多成分/组分复杂体系,如何科学揭示符合中药自身特征的药代动力学一直是探索的热点和难点。中药物质基础的最优组成结构发挥着最佳的功效,而成分/组分组成结构的功效差异与体内的吸收、转运、代谢、排泄密切相关。该文系统回顾了当前中药及复方药动学的研究方法,并根据组分结构理论思想对中药药代动力学进行探索,拟采用中药组分结构整合中药药代动力学的方法,深入探究组分结构对中药多成分/组分的体内药动学特征的影响,以促进我国中药现代化、创新中药的进程。     

基于数据挖掘及砷含量探究矿物药雄黄在儿科制剂中应用规律及解决策略

目的 基于含雄黄儿科制剂及方剂探讨矿物药雄黄在儿科制剂中的应用规律及开发价值。方法 通过Excel 2019统计分析《中国药典》2020年版等国家标准中含雄黄的儿科制剂的应用特点。利用Spss modeler及R语言对《中医方剂大辞典》（1～11册）中含雄黄儿科方剂的药物配伍关联规则进行数据挖掘。利用LC-ICP-MS测定7种含雄黄儿科制剂的总砷及可溶性无机砷含量。结果 与市场常见的儿科中药制剂相比,含雄黄儿科制剂的功能主治在神经系统上具有优势,但存在剂型不合适、服用剂量不合理及质量控制欠缺等问题,含雄黄儿科方剂的药物配伍规律可为治疗儿童惊痫、疳症、痘、疮、痧痢等中药的开发提供参考。常见市售含雄黄儿科制剂中总砷的含量远高于可溶性无机砷含量,且二者之间并无关联。结论雄黄在儿科制剂的开发中具有疗效广的优势,但现有含雄黄儿童制剂需进一步提升剂型、剂量、质量标准的研究。     

学以致用：培养以职业岗位需求为导向的现代化炮制人才

目的 探讨中药炮制学教学改革新策略，探究现代化炮制人才培养的新模式。方法 以中药炮制学教学中所呈现的“抽象、主观、表象、被动”教学现状为着眼点，从教学目的、教学方法及教学设备等多方面进行教学改革；针对中药炮制人才培养模式与饮片实际生产脱节的现状，以“学以致用”为出发点，强调人才培养与生产实际相结合。结果 创新性提出了“直观、客观、本质、主动”的教改目标和匹配现代化炮制设备的人才培养新模式。结论 以岗位需求为导向的中药炮制学教学改革，不仅有利于培养匹配企业岗位需求的现代化炮制人才，还有利于促进中药炮制技术的传承及与创新。     

HPLC法比较不同产地夏枯草属药材中成分组成的差异性

目的通过研究不同产地、品种夏枯草药材的组成差异性,为全面评价夏枯草属药材质量提供参考依据。方法通过HPLC法测定来源于9个产地夏枯草属3种药材,夏枯草Prunella vulgaris L.,山菠菜P.asiatica Nakai,硬毛夏枯草P.hispidaBent中咖啡酸、迷迭香酸、芦丁、槲皮素的量,并计算分析各成分间的结构比。结果不同品种的夏枯草药材中咖啡酸、迷迭香酸、芦丁、槲皮素量及组成结构比存在着较大差别;同一品种不同产地的夏枯草药材其4种成分量及组成结构比也存在着较大差别。其中江西产夏枯草中咖啡酸、迷迭香酸、芦丁、槲皮素量均最高;安徽产夏枯草和江苏产山菠菜4种成分量及组成结构比较相似,分别为1.0∶14.7∶3.9∶1.0和1.0∶14.8∶4.0∶0.8。结论由于产地、品种的不同,夏枯草属药材成分的组成存在差异性;成分间的结构比可能是夏枯草药效差异的根本原因,可用于夏枯草属药材的质量控制。     

超临界CO_2萃取法和醇回流法提取灵芝中三萜类成分的比较

目的:比较超临界CO2流体萃取法(CO2-SFE)和醇回流提取法提取灵芝中三萜类成分的优劣。方法:通过HPLC图谱、RP-HPLC法测定的灵芝酸B含量、可见分光光度法测定的灵芝三萜含量、固形物含量等4个指标综合评价这两种提取方法。结果:超临界CO2流体萃取法和醇回流提取法这两种方法得到的三萜类成分的色谱图具有相似的峰形,灵芝三萜和灵芝酸B含量相近,固形物含量以醇回流法较高。结论:超临界CO2流体萃取法与传统的醇回流提取法提取效果相似,可以取代醇回流提取法提取灵芝子实体中三萜类成分。     

抗癌药物β-榄香烯及其衍生物的研究进展

β-榄香烯(β-elemene)是从姜科植物温郁金Curcuma rcenyujin中提取出来的倍半萜烯类有效活性单体,为国家二类非细胞毒性抗肿瘤的药物。目前β-榄香烯在临床上用于治疗肺癌、肝癌、乳腺癌等,由于在抗肿瘤方面具有广谱、安全、有效、廉价等突出优点,其应用前景十分广阔。随着对β-榄香烯抗癌研究的不断深入,为了提高其生物利用度和抗癌活性,进行了β-榄香烯结构改造和给药剂型研究,筛选了众多活性显著的衍生物,设计了脂质体、微乳等新型给药系统,为进一步开发利用β-榄香烯提供了科学的理论指导。就目前β-榄香烯的重要衍生物、抗肿瘤活性及其抗癌机制、新型给药系统和不良反应等方面的研究进展进行系统性阐述,以期为深入研究β-榄香烯,提高其临床抗癌活性提供思路。