不同生长期丹参茎叶及花序中丹酚酸类化学成分的分布与积累动态分析评价

目的对丹参地上茎叶、花序中7种丹酚酸类化学成分进行分析与评价,并探讨其在丹参植物生长过程中的动态积累规律,以期挖掘丹参地上部分的资源化利用价值与产业化开发前景。方法采用UPLC-TQ/MS联用技术,以Acquity UPLC BEH C18为色谱柱;乙腈-0.1%甲酸水为流动相,梯度洗脱,体积流量为0.4 m L/min,柱温35℃,质谱采用正、负离子模式电离,多反应检测(MRM)方式,对7种丹参酚酸类化学成分进行分析与检测。结果丹参茎叶中含有丰富的水溶性丹酚酸类化学成分,但未检测到脂溶性的丹参酮类成分;不同生长期丹参茎叶中酚酸类化学成分的量差异较大,除丹酚酸A外,各酚酸类成分量均在7~8月积累量达到最高值,以后逐渐降低。丹参花序中的丹参酚酸类成分总量在花盛期达到峰值,其在达到花盛期前动态变化趋势不明显,但当花冠进入凋萎期时,丹酚酸类成分量急剧下降。结论丹参非传统药用部位茎叶及花序中含有丰富的水溶性丹酚酸类资源性化学成分,尤其是迷迭香酸和丹酚酸B量较高,生长茂盛期其酚酸类成分的总量明显高于丹参根及根茎中的量。因此,丹参茎叶、花序可作为获取丹酚酸类化学物质的重要原料资源。     

蒲黄-五灵脂配伍前后效应成分变化及其抗血小板聚集和抗凝血酶活性评价

为了探讨蒲黄-五灵脂药对配伍的科学性与合理性,对蒲黄-五灵脂配伍前后效应成分的溶出变化进行分析,并进一步评价其与抗血小板聚集和抗凝血酶活性的相关性。采用超高效液相色谱飞行时间串联质谱仪(UPLC-QTOF-MS-Markerlynx)联用技术分析蒲黄-五灵脂配伍前后效应成分群的溶出变化;采用体外实验评价蒲黄-五灵脂配伍前后对ADP诱导的家兔血小板聚集及抗凝血酶活性。结果表明,蒲黄-五灵脂分煎混合液与配伍合煎液总离子流色谱峰存在明显不同,鉴定出5个相对含量具有显著差异的化合物,分别为香蒲新苷、柚皮素、异鼠李素-3-O-芸香糖苷、槲皮素-3-O-新橙皮糖苷、山柰酚-3-O-新橙皮糖苷。活性评价结果表明,蒲黄-五灵脂合煎液抗血小板聚集和延长凝血酶时间活性优于蒲黄、五灵脂单煎液活性。研究结果为蒲黄-五灵脂两药配伍后效应物质基础及效应机制的阐明提供了一定的科学依据。     

桑叶黄酮类和生物碱类成分在正常和糖尿病大鼠体内的药代动力学研究

采用UPLC-TQ-MS同时测定糖尿病模型大鼠和空白大鼠血浆中芦丁、异槲皮苷、紫云英苷、山柰酚、槲皮素、绿原酸、隐绿原酸、新绿原酸、DNJ、fagomine 10种有效成分,并计算其在大鼠体内药动学参数,以阐明桑叶黄酮类及生物碱类在正常和糖尿病模型大鼠体内的药代动力学特征。以高糖高脂饲料结合尾静脉注射四氧嘧啶的方法复制糖尿病模型,大鼠灌胃给予桑叶黄酮类及生物碱类成分的提取物后不同时间点取血浆,血浆样品经乙腈沉淀蛋白,以UPLC-TQ-MS测定血浆中桑叶10种成分的血药浓度,采用DAS 2.0软件计算药动学参数。结果显示,槲皮素和山柰酚灌胃0.333 h达到峰值,说明大鼠口服桑叶黄酮类成分后吸收和分布较为迅速;服药后4 h,两者第2次达到峰浓度,说明其在肠道内的停留时间较长;DNJ和fagomine在胃肠道能较快地吸收入血,血药浓度在0.667 h达到峰值,提示两者进入大鼠体循环后可快速分布。在模型组大鼠体内新绿原酸、隐绿原酸、槲皮素、山柰酚、芦丁的Cmax和AUC0–t降低,新绿原酸、隐绿原酸t1/2缩短,而槲皮素、山柰酚、芦丁的t1/2延长;绿原酸、紫云英苷、异槲皮苷、fagomine在模型动物体内Cmax升高,紫云英苷、fagomine的t1/2延长,提示在正常生理状态与模型病理状态下机体对药物有效成分的吸收存在一定的差异。     

药材初加工“杀青”环节与药材品质形成的探讨

杀青是药材初加工的重要环节,影响着药材的性状与品质。本文对药用生物及其药用部位经杀青加工的目的与意义、方法和技术、杀青原理,以及杀青对药材品质的影响等进行分析与论述,以期为阐明药材杀青原理和制定规范合理的药材加工标准及其SOP提供借鉴。     

蒲黄与蒲黄炭对血瘀大鼠血液流变性及凝血时间的影响

目的:比较蒲黄及蒲黄炭对血瘀模型大鼠血液流变性及凝血时间的影响。方法:SD大鼠随机分为6组,分别为正常组,模型组,云南白药组0.27 g·kg-1,蒲黄生品水提组1.2 g·kg-1,蒲黄炭水提组1.2 g·kg-1,蒲黄炭粉组1.2 g·kg-1。除正常组外,其余组复制急性血瘀大鼠模型,并比较蒲黄生品、炭品对其血液流变性及凝血酶原时间(PT)、活化部分凝血酶原时间(APTT)、凝血酶时间(TT)、纤维蛋白原含量(FIB)的影响。结果:蒲黄及蒲黄炭均能明显降低血瘀大鼠全血高切黏度、血沉、血沉方程K、红细胞刚性指数。在凝血时间影响方面,蒲黄炭能明显缩短血瘀大鼠PT;蒲黄及蒲黄炭均能明显缩短血瘀大鼠APTT,降低其FIB,且生品作用强于炭品。结论:蒲黄及蒲黄炭均能改善血瘀大鼠异常的血液流变学指标,缩短凝血时间,降低纤维蛋白原含量而表现出一定的化瘀止血功效,蒲黄炭的凝血途径多于蒲黄生品,生品在降低FIB方面强于炭品。     

乳香、没药提取物及其配伍对血小板 聚集与抗凝血酶活性的影响

目的:通过乳香、没药水提物、挥发油及其配伍组合体外对ADP诱导的家兔血小板聚集及对凝血酶时间影响研究,评价其配伍前后的效应变化与量效关系。方法:采用体外二磷酸腺苷(ADP)诱导的血小板聚集实验观察乳香、没药提取物及不同配伍组合的抗血小板聚集活性及量效关系;采用凝血酶时间(TT)法观察乳香、没药提取物及不同配伍组合对凝血酶的影响及量效关系;采用等效线法评价两药配伍的药效相互作用。结果:血小板聚集实验表明:乳香、没药提取物及其不同配伍组合均能显著或非常显著抑制ADP诱导的家兔血小板聚集,且两药配伍后具有协同增效作用,其活性强于各单用提取物的活性。TT实验研究结果表明:乳香、没药不同提取物均能显著延长家兔血浆凝血时间,配伍后除乳香水提物与没药水提物配伍具有拮抗作用外,其余配伍组合均具有协同增效作用。结论:乳香、没药的水提物、挥发油及其配伍组合对家兔血小板聚集及凝血酶时间的影响均能产生显著效应,除乳香水提物和没药水提物配伍组合对凝血酶时间的影响具有拮抗作用外,其余配伍组合均呈现出协同增效作用。研究结果为揭示中药药对配伍的科学性和合理性提供借鉴与参考。     

第17卷第5期 2011年3月 中国实验方剂学杂志 Chinese Journal of Experimental Traditional Medical Formulae Vol.17,No.5 Mar.,2011 四物汤及其组方药物对小鼠离体子宫收缩的影响

目的:分析评价四物汤及其组方药物对小鼠离体子宫平滑肌收缩的影响,探讨四物汤组方配伍特点。方法:采用小鼠离体子宫收缩痛经模型,观察该方及其组方药对离体子宫痛经模型小鼠子宫平滑肌平均肌张力、收缩幅度、收缩频率的抑制作用,计算抑制率。实验分为空白对照组,四物汤及其组方药给药组,每组6只,分两次平行进行,每次3只,单味药,药对及全方分别按生药量终浓度为0.5,1,2 g·L-1给药。结果:四物汤及其组方对缩宫素诱导的小鼠离体子宫平滑肌收缩幅度、收缩频率和平均肌张力有不同程度的抑制作用,其中,当归-熟地黄药对对离体子宫的收缩幅度抑制作用最强,抑制率为23.195%;当归-白芍药对对离体子宫的收缩频率和平均肌张力的抑制作用最强,抑制率分别为47.826%和14.998%。结论:当归和白芍在抑制缩宫素诱导的小鼠离体子宫收缩效应上是有重要贡献的药味,且两药合用能增强其作用;熟地黄与当归配伍在抑制离体子宫收缩效应上也有协同增效的作用。     

药材适宜采收期综合评价模式的建立与实践

采收是药材生产过程中的重要环节,直接影响着药材的质量与产量。随着我国中药材生产质量管理规范（GAP）的实施和推广,药材适宜采收期的客观评价与确定成为中药生产领域的共性问题之一。在课题组实施“十一五”国家科技支撑计划项目“药材采收、初加工、贮藏过程中共性技术研究”的基础上,运用中药资源化学的研究思路与方法,通过对当归不同产地、不同采收期的系统评价,建立了客观表征植物生长发育与环境条件的物候关系对药材品质形成与药用部位生物产量相互关联的多指标综合评价模式。首次较为系统地阐述了基于中药资源化学的理论思想和研究方法,从药材生产过程中的时、空关系与物质动态积累规律诸方面探讨和建立客观评价和确定药材适宜采收期的方法学,以期对我国中药材的规范化生产,保障药材的质量与产量提供理论指导和方法学支撑。     

香附四物汤的组方结构与特点

目的:运用聚类分析方法分析香附四物汤组成药物配伍关系;应用关联规则方法Apriori算法分析香附四物汤中药对的组成规律。方法:采用SPSS 16.0软件,对香附四物汤方剂中单味药进行模糊量化处理后,对其组方原则及配伍规律进行探讨分析;从中医方剂数据库中检索出包含香附-延胡索等5个药对治疗痛经的方剂,建立数据库,对其出现频率进行统计分析。结果:香附四物汤方中的当归、香附和延胡索相似度较高,是本方主要组成单元;在154首治疗痛经的方剂中,香附-当归药对使用频次较高,香附-延胡索药对最常与四物汤配合运用。结论:运用用药频率统计与关联规则等数据挖掘方法,能较好地发现中医临床治疗痛经方药的用药规律,为临床遣方用药提供理论指导。