蟾酥采集与初加工过程品质关键影响因素分析

蟾酥是我国传统名贵中药材,应用广泛。对蟾酥采集和初加工中影响其品质的关键因素进行概述,以期为中药产业中蟾酥的采集和初加工规范化提供思路和指导,确保蟾酥药材的安全、稳定、有效、可控。     

异长春花苷内酰胺经酸催化形成喜果苷的研究(英文)

目的:鉴定异长春花苷内酰胺酸催化产物的结构,并探讨其反应机理。方法:用HPLC监控异长春花苷内酰胺酸催化反应过程,采用大孔吸附树脂纯化反应产物,以MS、NMR和ROESY分析确定产物结构。结果:异长春花苷内酰胺在酸催化条件下转化生成喜果苷,其转化率为52%。结论:异长春花苷内酰胺经酸催化可转化为喜果苷,其反应机理可能与化合物立体构型的稳定性有关,该发现提供了制备喜果苷的新方法。     

热毒宁注射液化学成分研究(Ⅳ)

目的对中药复方热毒宁注射液的解热抗炎活性成分进行研究。方法采用脂多糖(LPS)诱导小鼠内毒素休克模型对热毒宁注射液解热抗炎活性部位进行筛选,综合应用HP-20大孔树脂、硅胶、MCI、ODS和Sephadex LH-20柱色谱以及反相MPLC、HPLC等各种现代色谱技术对解热抗炎活性部位进行系统地分离纯化,根据化合物的光谱数据和理化性质进行结构鉴定。结果经活性筛选,热毒宁注射液经大孔吸附树脂95%乙醇洗脱部位为解热抗炎活性部位,从中分离鉴定了14个化合物,分别鉴定为邻苯二甲酸二丁酯(1)、异香草酸(2)、香草乙酮(3)、苯丙酸(4)、京尼平苷(5)、jasmigeniposide B(6)、京尼平苷酸(7)、京尼平龙胆二糖苷(8)、6″-O-反-对香豆酰基京尼平龙胆二糖(9)、6″-O-反-阿魏酰基京尼平龙胆二糖苷(10)、6″-O-反-芥子酰基京尼平龙胆二糖苷(11)、jasmigeniposide A(12)、6″-O-反-桂皮酰基京尼平龙胆二糖苷(13)、2′-O-反-咖啡酰基栀子新苷(14)。结论化合物1~4、13均为首次从热毒宁注射液中分离得到;经UPLC定性分析及文献对照,化合物5、7~13均为来源于栀子中的化学成分。     

热毒宁注射液化学成分研究(Ⅲ)

目的研究热毒宁注射液抗病毒活性部位的化学成分。方法采用流感病毒致应激负荷小鼠模型进行抗病毒活性部位的筛选,综合应用硅胶、ODS、Sephadex LH-20和Toyopearl HW-40柱色谱以及反相MPLC、HPLC等现代色谱技术对抗病毒活性部位进行分离和纯化,根据化合物的光谱数据和理化性质鉴定化合物结构。通过采用检测海肾荧光素酶(Rluc)报告基因的表达水平来反映病毒感染水平的方法,对分离得到的化合物进行了体外抗登革热病毒的活性测试。结果热毒宁注射液经HP-20大孔吸附树脂,95%乙醇洗脱部位为抗病毒活性部位,从中分离得到14个化合物,分别鉴定为(2E,6S)-8-[α-Larabinopyranosyl-(1″-6′)-β-D-glucopyranosyloxy]-2,6-dimethylct-2-eno-1,2″-lactone(1)、落叶脂素(2)、5′-甲氧基异落叶松树脂醇(3)、异落叶松脂素(4)、(7R,8R)-4,7,9,9′-tetrahydroxy-3,3′-dimethoxy-8-O-4′-neolignan(5)、(7S,8R)-4,7,9,9′-tetrahydroxy-3,3′-dimethoxy-8-O-4′-neolignan(6)、肥牛木素(7)、5′-甲氧基肥牛木素(8)、(-)-二氢脱氢二松柏醇(9)、(7S,8R)-3,3′,5-trimethoxy-4′,7-epoxy-8,5′-neolignan-4,9,9′-triol(10)、2-顺式-4-反式-脱落酸(11)、2-反式-4-反式-脱落酸(12)、(1S,3R,4R,5S,7R,9R)-decane-6-carboxylic acid(13)、(1S,3R,4S,5S,7R,9R)-decane-6-carboxylic acid(14);其中化合物1对登革热病毒的EC50值为74.76μmol/L,选择指数(SI)值大于1.07,具有体外抗登革热病毒的活性。结论化合物8为新化合物,其他化合物均为首次从中药复方热毒宁注射液中分离得到,化合物1具有体外抗登革热病毒的活性。     

通塞脉片4种入血成分的含量测定

目的：建立同时测定通塞脉片中绿原酸、毛蕊异黄酮葡萄糖苷、甘草苷、哈巴俄苷4种入血成分的HPLC分析方法,为进一步控制通塞脉片的质量提供参考。方法：采用HPLC-Q-TOF分析大鼠口服通塞脉片后的血中移行成分;结合HPLC测定通塞脉片中主要入血成分的含量。结果：在大鼠含药血浆中,绿原酸、毛蕊异黄酮葡萄糖苷和甘草苷均以原型入血,哈巴俄苷脱去葡萄糖以苷元入血,以绿原酸、毛蕊异黄酮葡萄糖苷、甘草苷和哈巴俄4 种成分为指标,建立的含量测定方法线性范围良好,平均加样回收率分别为100.9%、98.68%、98.88%、99.25%。结论：建立的含量测定方法简便可行,回收率和重复性良好,可为进一步控制通塞脉片质量提供参考。     

异长春花苷内酰胺注射给药对心血管系统影响的实验研究

目的：观察异长春花苷内酰胺大剂量注射给药对麻醉Beagle犬心血管系统的影响,并考察其体外对离子通道的抑制作用。方法：采用生理记录仪观察异长春花苷内酰胺静脉注射前后不同时间点Beagle 犬收缩压（Sys）,舒张压（Dia）,平均动脉压（MBP）,心率（HR）,心电图PR 间期、QRS 间期、QT 间期、QTcb 间期、QTcv 间期等指标的变化;应用全细胞膜片钳技术考察不同浓度异长春花苷内酰胺对CHOhERG细胞上hERG 钾离子通道和HEK-293-Nav1.5 细胞上Nav1.5 钠离子通道的抑制作用。结果：与空白对照组相比,异长春花苷内酰胺60、18 mg?kg-1 剂量组、溶媒对照组（含吐温-80）于给药后15 min Sys、Dia、MBP、HR 明显降低（P＜0.05）,给药结束后各项指标可见恢复。与溶媒对照组相比,各给药剂量组在各 观测时间点无显著性差异。与空白对照组及自身给药前相比,60、18、6 mg?kg-1 剂量组、溶媒对照组于给药后15 min QT、QTcb、QTcv 间期明显延长（P＜0.05）,给药结束后可见一定程度的恢复。与溶媒对照组相比,各给药剂量组QT、QTcb 和QTcv 间期在各观测时间点无显著性差异。异长春花苷内酰胺对hERG 钾离子通道和Nav1.5 离子通道抑制作用较弱,IC50 为560.8μmol?L-1 及>900μ mol?L-1,远远大于阳性对照药。结论：异长春花苷内酰胺大剂量单次静脉注射对Beagle 犬可能有一定的降低血压、减慢心率及延长QT 间期的作用,停药后可恢复。其中血压降低、心率减慢与溶媒中所含吐温-80 有关。体外对hERG 钾离子通道和Nav1.5 离子通道无明显影响,提示异长春花苷内酰胺对动物QT 间期的影响可能为其它作用机制所致。     

橙皮苷在碱性溶液中的稳定性研究

目的：研究橙皮苷在碱性溶液中的稳定性,为其提取、纯化工艺的质量控制以及制剂产品的开发提供实验依据。方法：采用RP-HPLC法测定不同温度、pH、加热时间下橙皮苷的含量变化。结果：加热条件下橙皮苷碱性溶液发生了降解,含量随加热温度的升高和加热时间的延长,呈不断下降趋势;弱碱条件下较稳定。结论：为保证溶液中橙皮苷的稳定,在生产过程中应使溶液处于低温（50℃以下）及弱碱条件下,并尽量减少溶液的受热时间。     

龙葵中澳洲茄边碱的提取工艺

目的:研究龙葵药材中澳洲茄边碱的最佳提取工艺。方法:以澳洲茄边碱提取率为指标,采用L9(34)正交试验,考察乙醇体积分数、料液比、提取时间及提取次数对提取率的影响,优选出最佳的提取工艺。用高效液相法测定澳洲茄边碱的含量。结果:优选出的澳洲茄边碱最佳提取工艺为用80%乙醇20倍量回流提取2次、每次4 h。结论:提取工艺合理可行,适用于龙葵中澳洲茄边碱的提取。     

大鼠肠道菌群对短小蛇根草苷体外代谢转化研究

为分析短小蛇根草苷经体外大鼠肠道菌群代谢转化的产物,在离体培养的大鼠肠道菌群中,加入短小蛇根草苷,采用HPLC检测代谢进程,采用UPLC-Q-TOF-MS鉴定肠菌代谢转化产物。结果显示,短小蛇根草苷容易被大鼠离体肠道菌群代谢,随着代谢时间的延长,短小蛇根草苷被代谢转化成多个代谢产物,该实验初步鉴定了3个代谢产物。研究结果表明短小蛇根草苷能够在大鼠离体肠道菌群中发生广泛的代谢。     

生大黄与酒炙大黄不同溶剂提取液中游离葸醌、结合葸醌的含量比较

目的：通过大黄不同炮制品的水煎液和甲醇提取液中结合蒽醌类化合物的含量比较研究，探索酒炙大黄泻下力缓与结合蒽醌含量的关系。方法：采用分光光度法分别测定不同炮制品水煎液、甲醇提取液中游离葸醌、结合蒽醌的含量。结果：水煎液中，游离蒽醌生品与炮制品相差不大，但是结合蒽醌酒炙品比生品高的多；而甲醇提取液中，生品的游离葸醌、结合蒽醌均较酒炙品高。结论：临床汤方，多为水煎，用结合蒽醌含量减少来解释酒炙大黄缓泻作用可能并不完全，酒炙大黄缓泻的真正原因可能需要从多个层次上进行探讨。