大蒜油固体脂质纳米粒大鼠体内药动学的研究

 目的研究大蒜油的血药浓度测定方法及其在大鼠体内的药动学。方法12只健康大鼠,单剂量(含大蒜油每只10mg)颈静脉注射给大蒜油固体脂质纳米粒和大蒜油注射液,在设计的时间点从颈静脉取血,采用气相电子捕获法同时测定大蒜油中指标性成分二烯丙基三硫化合物和二烯丙基二硫化合物在全血中药物浓度,药动学参数采用DAS2.0程序进行统计矩处理。结果大鼠颈静脉注射给药后,大蒜油的指标性成分DATS首先快速转化成DADS,然后继续降解;大蒜油固体脂质纳米粒中的DATS和DADS的MRT_0-t分别为7.3和16.9min,ρ_max分别为3574.3和21416.7μg·L^-1;大蒜油注射液的DATS和DADS的MRT_0-t分别为19.4和19.5,ρ_max分别为3692.8和9335.8μg·L^-1。t_max均为1min。结论本方法简单、快速,灵敏度和准确度较高,适合药动学研究。静注给药后大蒜油在大鼠体内表现为快速分布和消除,而大蒜油固体脂质纳米粒因被动靶向的关系消除比大蒜油注射液快。     

和肝利胆颗粒提取工艺研究

目的：优选和肝利胆颗粒最佳提取工艺条件。方法：以加水量、提取时间和提取次数为考察因素,以黄芩苷含量和浸膏得率为评价指标,采用正交试验优选最佳工艺条件。结果：最佳工艺条件为加8倍量水,提取3次,每次2h。结论：该提取工艺稳定可行,可用于和肝利胆颗粒的提取。     

HP-β-CD 包合紫杉醇的研究

目的:研究HP-β-CD(hydroxypropyl-β-cyclodextrin)与紫杉醇在水溶液中的包合作用.方法:采用等摩尔系列法和相溶解度法等测定HP-β-CD与紫杉醇在水溶液中的包合比及包合过程中的热力学参数变化.结果:HP-β-CD与紫杉醇在水中可形成1∶2以上摩尔比的包合物.紫杉醇与HP-β-CD的相溶解度曲线呈现典型的AP型,△H大于0,升高温度有利于包合反应的进行,且附加剂的加入有助于提高紫杉醇的溶解度.结论:HP-β-CD可增加药物紫杉醇的溶解度,选择合适的投料比、适当的温度和恰当的水溶性辅料(HPMC)对包合物的制备是至关重要的.