桂枝汤及其活性成分对EP3受体激动剂诱导发热的影响

的 :研究桂枝汤及其有效成分对EP₃ 受体激动剂诱导大鼠发热的影响。方法 :对比观察侧脑室注射sulprostone(Sul)发热模型组与桂枝汤、肉桂醛、肉桂酸和白芍总苷治疗组大鼠体温变化。结果 :桂枝汤和肉桂醛灌胃均能抑制Sul脑室注射诱导的体温升高 ,白芍总苷腹腔注射可使发热大鼠体温降至正常以下 ,而肉桂酸倾向于增强该发热反应。结论 :抑制EP₃ 受体后与发热相关的信号转导通路可能是桂枝汤、肉桂醛和白芍总苷的解热作用机理之一 ,而肉桂酸可能对该通路无明显影响。     

铁死亡通路与中药干预机制研究进展

铁死亡是一种新的细胞调节性死亡方式,与凋亡、坏死、自噬的死亡不同,表现为铁离子依赖的脂质过氧化物超限蓄积。目前发现,铁死亡与肿瘤增殖、动脉硬化、神经元性退化、糖尿病、抗病毒免疫反应、急性肾损伤和肝及心脏的缺血-再灌注损伤等多种生理和病理过程有关,已经引起越来越多的学者关注。一方面,可寻找相应药物促进铁死亡,来清除癌细胞、病毒感染的细胞等;另一方面,可抑制铁死亡,来保护健康细胞。我国具有丰富的中药资源,其中含有多种活性成分对铁死亡具有调节作用。现就铁死亡通路进行整理,对已发现的铁死亡诱导剂和抑制剂靶点进行归纳,并以已发现的中药及其活性成分对铁死亡的调节作用做一简述,以期为铁死亡相关的中药研发提供参考。     

桂枝汤及其生物转化模拟产物对IL-1β介导的bEnd.3 细胞PGE2代谢通路的影响

目的:研究桂枝汤及其生物转化模拟产物对白细胞介素-1β(IL-1β)介导的小鼠脑微血管内皮细胞株(bEnd.3)细胞前列腺素E2(PGE2)代谢通路的影响。方法:制备了桂枝汤及桂枝汤生物转化模拟产物的含药血清(分别设五个浓度组),采用酶联免疫吸附法(ELISA)和免疫印记法(Western blot),观察桂枝汤及其生物转化模拟产物对IL-1β刺激的bEnd.3细胞磷酸化丝裂原活化的蛋白激酶p38(p-p38MAPK)、胞浆型磷脂酶A2(cPLA2)、分泌型磷脂酶A2(sPLA2)、环氧合酶2(COX-2)、前列腺素E合成酶(PGES)、15-羟基前列腺素脱氢酶(15-PGDH)、磷酸化核因子κB(p-NF-κB)以及前列腺素E2(PGE2)分泌及表达的影响。结果:IL-1β作用于细胞10 h后,各项指标均明显上调,与对照组比较,P<0.01。除质量终浓度为2.5%的桂枝汤含药血清对PGES,sPLA2;终浓度为1%的模拟药对PGES;终浓度为2.5%的含药血清对PGES,sPLA2,cPLA2作用不显著外,其他各浓度组与模型组比较均出现显著性差异。结论:桂枝汤及其生物转化模拟产物对IL-1β刺激bEnd.3细胞合成PGE2的代谢酶系统有不同程度的抑制作用,从而降低了前炎症介质和中枢发热介质PGE2的释放和分泌。结果提示,桂枝汤及其生物转化模拟产物对脑微血管内皮细胞分泌PGE2具有相似的药效,为模拟产物的应用和开发提供了实验支持。     

中药复方血清药理研究方法学的探讨-Ⅱ

中药复方血清药理研究方法学的探讨－Ⅱ＊崔晓兰贺玉琢高英杰李小芹田甲丽周爱香郭淑英富杭育姜廷良（中国中医研究院中药所北京１００７００）＊本课题为国家自然科学基金３９６３０３６０资助项目在中药复方血清药理方法学研究中，还存在给药天数、给药次数、给药剂量、...     

桂枝汤中9种主要成分含量的测定和不同煎煮方式的比较研究

目的:建立同时测定桂枝汤中9种主要成分含量的方法,比较传统煎煮和煎药机煎煮对桂枝汤中上述成分含量的影响。方法:采用高效液相色谱法。色谱柱为Agilent Zorbax SB C18,流动相为乙腈-0.1%磷酸(梯度洗脱),流速为1.0 ml/min,检测波长为230 nm(芍药内酯苷、芍药苷、甘草苷)、254 nm(桂皮醛、甘草酸)、280 nm(没食子酸、香豆素、桂皮酸、2-甲氧基桂皮醛),柱温为25℃,进样量为10μl。结果:没食子酸、芍药内酯苷、芍药苷、甘草苷、香豆素、桂皮酸、桂皮醛、2-甲氧基桂皮醛和甘草酸检测质量浓度线性范围分别为0.410 2~210.0(r=0.999 9)、0.994 0~254.5(r=0.999 9)、1.636 0~1 675.0(r=0.999 9)、0.988 3~506.0(r=0.999 6)、0.987 3~31.59(r=0.999 5)、0.486 8~124.6(r=0.999 5)、2.458 0~314.6(r=0.999 5)、0.034 3~1.096(r=0.999 8)、1.711 0~219.0μg/ml(r=0.999 7);精密度、稳定性、重复性试验的RSD<5%,加样回收率分别为93.56%~103.19%(RSD=4.00%,n=9)、101.51%~107.32%(RSD=2.21%,n=9)、95.08%~103.76%(RSD=2.87%,n=9)、100.82%~105.73%(RSD=1.85%,n=9)、85.08%~89.12%(RSD=1.40%,n=9)、92.31%~99.12%(RSD=2.71%,n=9)、99.17%~102.32%(RSD=1.24%,n=9)、100.15%~103.98%(RSD=1.18%,n=9)、99.93%~102.61%(RSD=1.03%,n=9)。煎药机煎煮所得总有效成分含量为4 565μg/g,传统煎煮所得总有效成分含量为2 742μg/g。结论:该方法操作简便、稳定、重复性好,可用于桂枝汤中9种主要成分含量的同时测定,其中没食子酸、芍药内酯苷和2-甲氧基桂皮醛的含量测定为桂枝汤中首次报道。煎药机煎煮所得总有效成分含量高于传统煎煮所得总有效成分。     

葛根汤对退变颈椎间盘组织磷脂酶A2的影响

目的：观察葛根汤对模型动物退变颈椎间盘组织PLA2活性的影响，借以探讨葛根汤治疗颈椎病的抗炎作用机理。方法：选用动力失衡性颈椎病动物模型，造模动物到期后取C4-5颈椎间盘，采用催化活性与微孔比色相结合的测定法测定PLA2活性，结果：模型组颈椎间盘PLA2活性明显升高，正常组则很低，二者比较有显著差异。葛根汤无论是对早期治疗批还是治疗批均有下调PLA2的作用。以大剂量为优。结论：葛根汤具有下调退变颈椎间盘中PLA2活性的作用。从而可减少多种炎症介质的合成，这可能是其治疗颈椎病的作用机制之一。     

桂枝汤对发热及低体温大鼠下丘脑中腺苷酸环化酶和磷酸二酯酶活性的影响

目的 :观察桂枝汤对发热和低体温模型大鼠下丘脑中腺苷酸环化酶 (AC)和磷酸二酯酶(PDE)活性的影响。方法 :采用放射性同位素方法测定模型动物下丘脑中AC及PDE活性。结果 :在酵母诱导发热模型大鼠中 ,桂枝汤可使下丘脑中AC活性明显降低 (P <0 0 5 ) ;而在安痛定诱导的低体温模型大鼠中 ,它可使AC活性明显增强 (P <0 0 5 )。在两种模型中 ,桂枝汤对PDE活性的影响均不明显。结论 :桂枝汤对体温的双向调节作用可能是部分通过影响AC活性来实现的     

桂枝汤有效部位A对体温双向调节作用及其机理研究————对下丘脑NE、DA、5-HT含量的影响

在酵母诱导的发热大鼠中，桂枝汤有效部位Ａ（Ｆｒ．Ａ）能降低下丘脑５－ＨＴ、ＮＥ、ＤＡ含量；在安痛定诱导的低体温大鼠中，能升高５－ＨＴ含量。结果提示，Ｆｒ．Ａ为桂枝汤体温双向调节作用的一种物质基础，影响中枢神经递质５－ＨＴ的水平是其机理之一；其解热作用与影响中枢神经递质ＮＥ和ＤＡ的含量有关     

灭活对当归补血汤含药血清抑制小鼠肝组织过氧化脂质生成作用的影响

运用药效动力学研究方法观察了灭活当归补血汤含药血清抑制小鼠肝组织过氧化脂质生成作用的影响。结果表明,灭活后当归补血汤含药血清的Ｋｅ、ｔ１／２（ｋｅ）、ｔｄ、ｔｐ等药效动力学参数均灭活前为低,而Ｘｍｉｎ、Ｋａ、ｔ１／２（ｋａ）等药效动力匀较灭活前为高。     

当归补血汤肝损伤小鼠含药血清抑制肝组织LPO生成的作用

应用CCl₄肝损伤病理模型小鼠制备不同剂量的当归补血汤含药血清,进行了含药血清药理实验研究。结果表明,13.2g、26.4g、52.8g饮片/kg体重当归补血汤CCl₄肝损伤小鼠含药血清具有明显抑制小鼠肝组织LPO生成的作用。