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目的建立RP-HPLC法测定大鼠尿、粪便、胆汁中鸡肝散药效成分--木犀草素的含量,研究木犀草素在SD大鼠中的排泄情况.方法给SD大鼠灌胃鸡肝散提取物后,于不同时间段采集尿样、粪便、胆汁,经处理后,以苷元木犀草素为目标物,分别测定其在不同时间段尿样、粪便、胆汁中的浓度.结果尿样、粪便、胆汁中木犀草素的方法回收率为98.00%~106.00%,提取回收率为85.00%~108.00%,日内及日间精密度均小于10.00%.木犀草素的总累积排泄率约为37% (测得尿中约11%;粪便和胆汁中各约26%).结论建立的大鼠尿、粪便、胆汁中木犀草素的含量测定方法具有灵敏、准确,专属性强等特点. 相似文献
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药学多学科综合设计性实验的实践 总被引:2,自引:0,他引:2
药学实验教学对于培养学生的创新精神和实践能力有很重要的作用,但目前的教学方法存在不少缺陷。以“维生素C注射剂的制备及含量测定”实验为例,开设药剂和药分综合设计性实验。通过近三年的教学实践,使学生全面、立体地了解了药学各学科间的关系,增强了动手能力和综合应用能力。 相似文献
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目的建立银杏叶提取物及其制剂的HPLC指纹图谱分析方法.方法应用HPLC-DAD法检测银杏叶提取物和制剂中主要化学成分, 以DiamonsilTMC18(200 mm×4.6 mm, 5 μm)柱为分析柱; CH3CN-0.01 mol·L-1 KH2PO4缓冲液(pH 2)为流动相, 梯度洗脱, 柱温24 ℃.分析测定了不同制剂和银杏叶对照提取物的指纹图谱, 应用相似度计算软件, 对银杏叶对照提取物与各种制剂的整体化学成分信息进行分析.结果来自不同厂家的不同制剂的指纹图谱有差异, 但来自不同厂家不同批次的提取物的指纹图谱差别不大, 同一厂家生产的不同批号的同一种制剂的指纹图谱也十分相似, 这些结果表明不同制剂因制备工艺的不同造成指纹图谱的差异, 但每种银杏叶制剂的指纹图谱非常相似, 说明银杏叶制剂生产工艺稳定, 质量恒定.结论本方法精确、简便、重复性好, 可用于各种银杏叶制剂的质量控制. 相似文献
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高通量筛选(high throughout screening,HTS)技术是在长期药物研究经验的积累和科学技术的进步,如分子生物学、分子病理学、分子药理学、微电子技术等学科发展的基础上,形成的药物发现过程的新方法。采用HTS技术评价化合物的生物活性涉及到多个方面的内容,如药理活性、药代动力学性 相似文献
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建立RP-HPLC法测定大鼠灌胃鸡肝散提取物后血浆中木犀草素的含量,并研究木犀草素在大鼠体内的药代动力学行为。大鼠灌胃鸡肝散提取物后,血浆样品经三氯乙酸沉淀蛋白,用RP-HPLC法测定。血浆中木犀草素的线性范围为0.37~47.27 μg·mL-1;定量限为0.37 μg·mL-1;方法回收率93%~99%,提取回收率75%~85%,日内及日间精密度均小于5%。鸡肝散提取物在大鼠体内的药代动力学行为符合开放二室模型。经大鼠性别和测定时间两因素方差分析,提示不同性别的大鼠的血药浓度具有显著性差异。通过质谱法鉴定了血浆中代谢物为葡糖醛酸结合物。建立的大鼠血浆中木犀草素的含量测定方法具有灵敏、准确,专属性强等特点,可用于鸡肝散药效成分木犀草素的体内药代动力学研究。 相似文献
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:采用对照及 β-萘黄酮 (β- NF)或地塞米松(Dex)诱导的大鼠肝微粒体 ,应用 GITC柱前衍生化 ,反相高效液相色谱法研究了消旋普罗帕酮〔(R/S) - PPF〕体外代谢的立体选择性 .实验结果表明 ,在 Dex,β- NF诱导的微粒体中有 N-去丙基普罗帕酮生成。在 β- NF,Dex预处理组 ,(R/S) - PPF低浓度时的经肝微粒体代谢具有立体选择性 ,R(- )对映体的清除大于 S(+)对映体 ,高浓度时的代谢无立体选择性 .R(- )对映体的 Km 值显著低于 S(+)对映体 ,而 Vmax值无显著性差异 .在 Dex预处理组中的立体选择性大于 β- NF组 .在对照组中代谢无立体选择性 ,且 Km,Vmax值均小于β- NF,Dex预处理组。结果提示 ,CYP1 A,CYP3A4亚族对普罗帕酮 (PPF)的 N-去丙基化有贡献 .(R/S) - PPF的N-去丙基化具有浓度依赖性的立体选择性 相似文献
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目的获得人CYP2E1重组酶,并用该重组酶的特征性探针底物对其进行代谢活性研究.方法以人肝组织RNA为模板,通过RT-PCR得到CYP2E1 cDNA片断,然后与pFastBac质粒连接,得到pFastBac-CYP2E1重组质粒,将其转化E.coli DH 10Bac大肠杆菌,通过转座作用,获得重组Bacmid-CYP2E1,将其转染草地夜蛾细胞(Sf9) 后,产生重组杆状病毒.将该病毒以及分别含有人CYPOR和人CYPb5的病毒共同感染Sf9细胞,收集共表达蛋白,以氯唑沙宗为底物鉴定重组酶的活性.结果利用细菌/杆状病毒系统得到重组人CYP2E1的表达,其对氯唑沙宗的Km值为(72.4±8.7)μmol·L-1,Vmax值为(2.41±0.10)μmol·min-11·g-1蛋白.结论利用杆状病毒系统成功表达了有催化活性的人CYP2E1重组酶,其活性与文献报道值相似. 相似文献
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为评价氧氟沙星 ( OFLX)对映体葡醛酸化代谢的立体选择性 ,采用手性 HPLC法测定大鼠肝微粒体孵育液中 OFLX对映体 .结果显示 :经苯巴比妥 ( PB)和β-萘黄酮 ( BNF)诱导的不同葡醛酸转移酶 ( UDPGT)亚族对 OFLX对映体葡醛酸化代谢有不同的影响 .在所试验的对照 ,PB或 BNF诱导的微粒体中 S- ( - ) -和 R- ( + ) - OFLX之间 ,Km 和Vmax无显著性差异 ;但 PB组中 S- ( - ) -和 R- ( + ) -OFLX的 Km 和 Vmax与对照组或 BNF组相应的对映体比较有显著性差异 ;OFLX对映体之间的 Clint在对照组与 BNF组没有显著性差异 ;而在 PB组则有显著性差异 .另外 BNF组的 Clint较对照组和 PB组分别有显著性差异 .因此 ,经 PB诱导的 UDPGT亚族对 S-和 R- OFLX的 相代谢存在立体选择性 ,并主要是由于其催化部位的差异引起了内在清除率的变化 . 相似文献
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尿中美芬妥英手性色谱分离单纯形法最优化 总被引:1,自引:0,他引:1
应用单纯形法对尿中美芬妥荚(MP)的手性气相色谱分离条件进行最优化。优化结果选定柱温为185℃,载气流速为2.5ml/min。在此条件下测得柱效(以S-MP计)n=936/m,MP两对映体的分离度R为0.96%。并对20名健康志愿者口服消旋体后0~8h内的尿样进行分析测定。 相似文献