重组葡激酶脂质体的制备、活性及包封率测定方法的研究

目的:研究重组葡激酶脂质体的制备、活性及其包封率的测定方法,为重组葡激酶脂质体的研究开发提供实验数据。方法:薄膜分散法制备重组葡激酶脂质体并用溶圈法测定其活性,分别采用超速离心和直接点样2种方法测定重组葡激酶脂质体的包封率。结果:溶圈法测定重组葡激酶活性的板内精密度的 RSD 为8.4%(n=5),板间精密度的 RSD 为12.4%(n=5)。直接点样法测定所制备的3批重组葡激酶脂质体包封率分别为54.36%,51.67%,54.67%;离心法测定所制备的3批重组葡激酶脂质体包封率分别为71.75%,67.43%,68.46%。所制备的重组葡激酶脂质体表面药物吸附量为15.65%。结论:溶圈法可用于重组葡激酶脂质体活性的测定;离心法测定的重组葡激酶脂质体包封率包括脂质体表面吸附药量;离心法与直接点样法测定包封率的差值为脂质体表面吸附药物量。     

HPLC法测定温肾咳喘片中欧前胡素、蛇床子素、和厚朴酚、厚朴酚和甘草酸

温肾咳喘片由蛇床子、厚朴和甘草组成，具有解痉、平喘、止咳祛痰之功效，主治咳嗽痰多、痰湿内阻、肺气壅滞、胸闷咳喘等症。蛇床子素和欧前胡素是蛇床子中香豆素类成分的代表性成分，和厚朴酚、厚朴酚为厚朴中主要有效成分，甘草酸为甘草中的指标成分。本实验建立了HPLC法同时测定温肾咳喘片中主要药效成分欧前胡素、蛇床子素、和厚朴酚、厚朴酚和甘草酸的方法。     

血液微渗析技术研究酮洛芬在大鼠体内的药代动力学

目的考察酮洛芬微渗析体内外回收率及影响因素，研究酮洛芬静脉给药后非结合型药物在大鼠体内的药代动力学。方法大鼠颈静脉插入探针后，依次用不同浓度的灌注液对探针进行灌注，测定酮洛芬体内回收率及非结合型酮洛芬在大鼠体内的药代动力学。以高效液相色谱法测定微渗析液中药物浓度。体外回收率的测定采用浓差法。结果增量法及减量法测定的回收率一致。以浓差法测定的体外回收率为28.75%；反渗析法测定体内回收率为(40.3±2.7)%。酮洛芬静脉给药后非结合型药物的T_1/2，AUC和CL分别为(181±16) min，(112±27) μg·min·mL^-1和(0.22±0.05) min^-1。结论血液微渗析技术可用于研究非结合型酮洛芬在大鼠体内的药代动力学。     

温度敏感性壬苯醇醚阴道用缓释凝胶的制备与评价

目的：制备以聚丙烯酸类为基本材料的温度敏感性壬苯醇醚阴道用缓释凝胶，建立温度敏感性阴道用缓释凝胶剂的体内外评价方法。方法：采用均匀试验设计，考察了泊洛沙姆F127和F68对凝胶化温度及25℃时和37℃时的黏度变化的影响，筛选出优化组合；加入聚丙烯酸类材料制备凝胶，进行显微观察、释放度、灌流冲洗量、黏度与黏附力评价；大鼠阴道内给予优化处方与国外产品，测定阴道冲洗液中药物的质量浓度。结果：温度敏感性材料优化组合为：泊洛沙姆F127的质量分数为18．2％，泊洛沙姆F68的质量分数为8．8％，制备的凝胶在大鼠阴道滞留时间可达12h以上，室温下有较好的流动性。结论：温度敏感性壬苯醇醚阴道用缓释凝胶具有良好的体外释放性能、温度敏感黏附性能及阴道内滞留性能。     

甲磺酸二氢麦角毒碱溶液鼻黏膜吸收的研究

目的:研究甲磺酸二氢麦角毒碱溶液鼻黏膜吸收规律。方法:考察甲磺酸二氢麦角毒碱在大鼠鼻腔洗出液中的稳定性,在此基础上,以大鼠在体鼻循环为实验模型,研究甲磺酸二氢麦角毒碱溶液的鼻黏膜吸收规律。结果:甲磺酸二氢麦角毒碱在鼻黏膜洗出液中稳定性良好,当循环液体积为5 mL,流速为2．5 mL·min-1时,甲磺酸二氢麦角毒碱溶液鼻黏膜吸收速率常数K不随药物浓度发生变化。结论:甲磺酸二氢麦角毒碱溶液鼻黏膜吸收机制为被动扩散,吸收符合一级动力学,其鼻黏膜平均吸收速率常数K为5．94×10-3min-1。     

急性风湿热564例临床分析

本文报道恩施自治州16年采收治的急性风湿热564例,并对不同住院时期和不同年龄阶段风湿热发病及临床表现特点进行分析。发现恩施自治州急性风湿热住院比例有所下降,但住院病例明显增多,不同年龄阶段风湿热发病中临床表现差异大,风湿热发病年龄有增大趋势,30岁以后初发者占22.5％。认为中老年风湿热也应受到重视。     

Friedreich共济失调——一家系6例报告

Friedreich共济失调(Friedreich ataxia)是指发生于脊髓—小脑—脑干系统的一组变性疾病,常为家系遗传。国内报告少,容易误诊。笔者1985年发现该病一个家系6例,现就先证者及家系调查报告如下。 一、先证者报告 先证者谭×,男,15岁,土家族,住院号18207。1985年5月入院,患者入院前半年来感双下肢对称性踝、膝关节疼痛,以膝关节为甚,无游走性。     

丙磺舒对氟哌酸的药物动力学影响

采用高效液相色谱法测定体内氟哌酸的含量,研究了健康人口服丙磺舒和氟哌酸后氟哌酸的药物动力学变化。实验结果发现丙磺舒能抑制氟哌酸的肾排泄,但对血药水平没有影响,半衰期亦无变化。     

黄芩苷水溶液的稳定性

目的采用RP-HPLC法考察了黄芩苷水溶液的稳定性.方法采用经典恒温加速试验考察了温度对黄芩苷水溶液的影响,并测定了黄芩苷水溶液的最稳定pH.结果黄芩苷水溶液损失10%所需要的时间仅为18.1 h,降解活化能为79.1kJ·moL-1.黄芩苷的最稳定pH值采用实测值为4.28.结论黄芩苷水溶液受温度和pH的影响很大,因此在生产过程中,应尽可能保持低温,并调节溶液pH值使接近黄芩苷的最稳定pH.     

罗红霉素缓释胶囊在家犬体内的药动学及相对生物利用度

目的评价罗红霉素缓释胶囊在家犬体内的药动学、相对生物利用度及体内外相关性。方法6条家犬随机交叉口服罗红霉素普通片和罗红霉素缓释胶囊 3 0 0mg后 ,利用HPLC法测定血药浓度并对其进行药动学和生物利用度研究。结果罗红霉素缓释胶囊和普通片的tmax分别为 (6 40±1 67)h和 (1 60± 0 5 5 )h ,cmax分别为 (6 5 2± 1 44)mg·L-1和 (1 5 5 1± 4 3 8)mg·L-1,AUC0 -52 分别为 (1 5 2 99± 3 3 5 2 )mg·h·L-1和 (1 70 86± 446 43 )mg·h·L-1,MRT0 -52 分别为 (2 0 42± 1 1 5 )h和 (1 3 0 3± 2 80 )h ,相对生物利用度为 90 76% ;其体内吸收与体外释药相关性显著 (r =0 9788)。结论罗红霉素缓释胶囊具有明显的缓释特征