LC-MS/MS法和mFPIA法测定全血环孢素A浓度的相关性比较

目的:对高效液相色谱电喷雾串联质谱(LC-MS/MS)法和单克隆荧光偏振免疫(mFPIA)法测定肾移植术后稳定期患者不同时间点的全血环孢素A(CsA)浓度进行相关性比较。方法:分别采用LC-MS/MS法和mFPIA法测定患者全血CsA浓度,对测定结果进行双侧配对t检验比较差异性,用Passing-Bablok回归分析法比较不同采血时间点2种方法测定结果的相关性。结果:2种方法测定值之间具有显著性差异;服药后0、3.0、4.0h时2法测定值的相关性最好,0.5、0.75、12.0h相关性最差。结论:对CsA血药浓度监测结果的分析需考虑监测方法以及不同采血时间点的影响。     

LC/MSn鉴定咖啡酸在大鼠体内的代谢产物

目的研究咖啡酸（CA）在大鼠体内的代谢产物。方法大鼠灌胃（50mg·kg^-1）给予CA后采集0～4h尿样,用电喷雾离子阱多级质谱法对CA在大鼠体内的代谢产物进行分析。结果大鼠灌胃给予CA后,在体内可测到2个原形药的甲基化代谢物、2个原形药的单葡萄糖醛酸结合物、1个原形药的双葡萄糖醛酸结合物、2个原形药的单硫酸结合物、2个甲基化物的葡萄糖醛酸结合物和2个甲基化物的硫酸结合物。结论CA在大鼠体内广泛代谢,其代谢物的结构有待于进一步分析后确证。     

丹参素研究进展

丹参为唇形科植物丹参 Salvia miltiorrhiza Bunge的干燥根 ,是化学成分研究进行的比较深入的一种中草药。从 2 0世纪 30年代起人们对丹参的化学成分即开始进行研究 ,已阐明结构的成分近 5 0种。研究表明 ,丹参中脂溶性成分主要为丹参酮型的二萜类化合物 ;水溶性成分主要为酚性芳香酸类化合物 ,多含有苯丙烷结构 ,以及该类酸缩合形成的多酚芳酸。从丹参中分离得到的脂溶性成分主要有异丹参酮 、异丹参酮 A、隐丹参酮、异隐丹参酮、羟基丹参酮 A、左旋二氢丹参酮 等 ,其中隐丹参酮的抑菌活性最强 ,且含量较高 ,因此是总丹参酮中抑菌活…     

粉防己碱及5-溴粉防己碱在大鼠体内的代谢产物分析

目的研究粉防己碱(Tet)及5-溴粉防己碱(BrTet)在大鼠体内的代谢物。方法大鼠分别ivTet及BrTet(20mg/kg)后采集尿液、粪便、胆汁和肝脏,用电喷雾离子阱多级质谱法(LC/MSn)对Tet及BrTet在大鼠体内的代谢产物进行分析。结果大鼠ivTet后,在体内可测到2个单去甲基、1个双去甲基、2个单羟化代谢物和2个氮氧化物;大鼠iv BrTet后,在体内可测到3个单去甲基、2个双去甲基、2个单羟化代谢物和2个氮氧化物,还测到脱溴代谢物(Tet)和进一步脱甲基代谢物,另外还测到4个相代谢物,分别是BrTet双去甲基硫酸结合物,单去甲基葡萄糖醛酸结合物,单羟化硫酸结合物和单羟化葡萄糖醛酸结合物。结论Tet和BrTet在大鼠体内广泛代谢,二者具有相似的代谢途径,其代谢物的结构有待于进一步分析后确证。     

反式白藜芦醇葡糖苷在大鼠组织中的体外代谢研究

采用体外孵化方法考察反式白藜芦醇葡糖苷(TRG)在大鼠胃、十二指肠、空肠、回肠和肝脏组织提取物中代谢情况，研究TRG的脱糖代谢机制。结果表明，优化的孵化时间为90 min，蛋白质量浓度为3.2 mg·mL^-1，底物浓度为50 μmol·L^-1。TRG与大鼠各组织37 ℃孵化90 min后，其代谢物反式白藜芦醇在大鼠胃、十二指肠、空肠、回肠和肝脏提取物中的产率分别为(3.50±0.24)%，(65.7±5.94)%，(83.5±6.43)%，(77.6±6.26)%和(9.62±1.21)%，小肠组织对TRG的水解能力明显大于肝脏，提示大鼠肠黏膜在TRG脱糖代谢中起着非常重要的作用，该代谢途径可能由β-葡糖苷酶催化。     

粉防己碱及5-溴粉防己碱在大鼠体内的代谢产物分析

目的研究粉防己碱(Tet)及5-溴粉防己碱(BrTet)在大鼠体内的代谢物。方法大鼠分别ivTet及BrTet(20mg/kg)后采集尿液、粪便、胆汁和肝脏,用电喷雾离子阱多级质谱法(LC/MSn)对Tet及BrTet在大鼠体内的代谢产物进行分析。结果大鼠ivTet后,在体内可测到2个单去甲基、1个双去甲基、2个单羟化代谢物和2个氮氧化物;大鼠iv BrTet后,在体内可测到3个单去甲基、2个双去甲基、2个单羟化代谢物和2个氮氧化物,还测到脱溴代谢物(Tet)和进一步脱甲基代谢物,另外还测到4个相代谢物,分别是BrTet双去甲基硫酸结合物,单去甲基葡萄糖醛酸结合物,单羟化硫酸结合物和单羟化葡萄糖醛酸结合物。结论Tet和BrTet在大鼠体内广泛代谢,二者具有相似的代谢途径,其代谢物的结构有待于进一步分析后确证。     

三氮唑核苷注射液与三种抗生素的配伍实验

三氮唑核苷与青霉素、头孢唑啉、头孢拉定在生理盐水中配伍，经观察无物理变化，经连续４ｈ的紫外扫描，吸收曲线和吸收值基本无改变。因此认为在临床上混合静滴是可行的．     

头孢三嗪与四种注射剂的配伍实验

头孢三嗪与四种注射剂的配伍实验周茂金，徐秀丽，李明，王建辉，苏美英（山东省泰安市中心医院，泰安２７１０００）头孢三嗪（菌必治，Ｃｅｆｔｒｉａｘｏｎｅ）是一长效广谱半合成第三代头孢菌素，具有很强的杀菌作用。临床应用时，常与其它药物配伍使用。本文即对头孢...     

新型钙拮抗剂与地高辛的相互作用

钙拮抗剂是60年代出现的一类重要心血管药物，临床上常与地高辛（Digoxin，DGX）配伍治疗心功能不全及心律失常，但二者合用时，某些钙拮抗剂可改变地高辛的药动学过程，引起地高辛血药浓度（serumdigoxinconcentration，SDC）升高，甚至导致DGX中毒。硝苯地平、维拉帕米及地尔硫革与DGX的相互作用已有报道，本文就某些新型的钙桔抗剂与DGX的相互作用概述如下。lbD洛帕米Belz等对12名服用DGX（O．375毫克／天）的志愿者在加服本品（15O毫克／天）2周后，SDC平均从0．57纳克／毫升上升到0．67纳克／毫升，上升16％。24帕米Lessem…