柴胡皂甙抑制Na~+、K~+-ATP酶活性的构效关系

报道在离体条件下各种单体柴胡皂甙抑制Ｎａ＋、Ｋ＋－ＡＴＰ酶活性构效关系。结果表明，各种柴胡皂甙抑制Ｎａ＋、Ｋ＋－ＡＴＰ酶活性作用强度依次为：ｂ２＞ｄ＞ｂ１＞ｂ４＞ａ＞ｂ３＞ｅ＞ｃ。其中柴胡皂甙结构中的Ｃ２３－ＯＨ，Ｃ１６－ＯＨ以及Ｃ１１和Ｃ１３的共轭双烯可能对其抑制活性起重要作用。证明，柴胡皂甙ｄ对Ｎａ＋、Ｋ＋－ＡＴＰ酶的抑制为非竟争性抑制。     

黄山药总皂苷和薯蓣皂苷元抗高脂血症及体外抗血小板聚集的比较

 目的：比较黄山药总苷(DX)和薯蓣皂苷元(Dio)抗实验性高脂血症及体外抗血小板聚集作用强度。方法：给小鼠和大鼠喂饲高胆固醇饲料造成高脂血症模型，之后灌胃或腹腔注射给予DX和Dio，测定血清胆固醇含量。结果：给小鼠灌胃DX（400和200 mg·kg^-1）和Dio(160和80 mg·kg^-1)时，Dio对小鼠高胆固醇血症有明显预防和治疗作用，而DX只有大剂量时才有一定预防作用。腹腔注射给药时，Dio(40和20 mg·kg^-1)仍然有效，但DX无效。给大鼠灌胃DX(400和200 mg·kg-1)和Dio(200和100 mg·kg^-1)，均能明显降低血中总胆固醇含量，但在上述剂量，Dio的预防效果明显优于DX。DX(60～240 μg·ml^-1)和Dio(30～120 μg·ml^-1)体外有明显的抗血小板聚集活性，但Dio的抑制率明显高于DX。结论：Dio抗高脂血症及抗血小板聚集作用明显优于DX。     

Velvet antler polypeptides promoted proliferation of chondrocytes and osteoblast precursors and fracture healing

目的：研究鹿茸总多肽（ＶＡＴＰ）和鹿茸多肽ＶＡＰＡ,ＶＡＰＢ和ＶＡＰＣ对细胞增殖的影响．方法：分离家兔和人胚软骨细胞及鸡胚头盖骨细胞,体外加入ＶＡＴＰ,ＶＡＰＡ,ＶＡＰＢ和ＶＡＰＣ,观察其对［３Ｈ］ＴｄＲ参入细胞ＤＮＡ合成的影响．整体观察了ＶＡＴＰ促进实验性大鼠桡骨骨折愈合作用．结果：ＶＡＴＰ５０－２００ｍｇ·Ｌ－１和ＶＡＰＢ１２５－５０ｍｇ·Ｌ－１促进软骨及成骨样细胞有丝分裂,ＶＡＰＡ作用较弱,ＶＡＰＣ无效．ＶＡＴＰ１０－２０ｍｇ·ｋｇ－１加速了大鼠桡骨骨折的愈合．结论：ＶＡＴＰ加速骨折愈合的作用与其促进软骨和成骨样细胞的增殖有关     

人参皂甙Rb1的肠内菌代谢

通过离体及整体实验观察了人和大鼠肠内菌对人参皂甙Rb₁（G-Rb₁）的代谢。方法：采用薄层色谱（TLC）和电喷雾质谱（ESI-MS）检测G-Rb₁及其代谢产物。结果：离体实验表明,G-Rb₁容易被大鼠和人消化道菌群代谢,随着代谢时间的延长,相继出现Rd, Rg₃/F₂, Rh₂/C-K和Ppd 4种代谢产物。给大鼠ig G-Rb₁ 500 mg.kg^-1后收集4 h和6 h粪,提取G-Rb₁的代谢产物,证明粪中存在Rd和Rg₃/F₂两种代谢产物。结论：G-Rb₁可被人和大鼠肠内菌代谢,其代谢模式为G-Rb₁→Rd→F₂→compound K（C-K）→20（S）protopanaxadiol（Ppd）。     

人参皂苷Rb1在大鼠肠内菌代谢物吸收入血成分的研究

目的:研究口服人参皂苷Rb₁(G-Rb₁)被吸收入血的成分。方法:给大鼠igG-Rb₁500mg·kg^-1后,于不同时间采集粪、尿及血清样品,用电喷雾质谱(ESI-MS)检测吸收入血成分。结果:在血与尿中发现分子量为1108,946及784amu的代谢产物。经ESI-MS2级质谱分析,上述分子量的化合物分别为G-Rb₁,Rd和F₂。结论:G-Rb₁给大鼠ig后,原形及中间代谢产物Rd及F₂被吸收入血。     

大骨节病软骨损害的生化机理

(一)大骨节病与硫代谢大骨节病主要侵害骨及关节的软骨组织,含硫的硫酸软骨素是软骨的特殊组分,很早人们就注意到硫在软骨代谢中的特殊地位。我们于70年代初开展了大骨节病动物模型的硫代谢研究。应用大骨节病重病区水粮喂养大白鼠,证明这些实验动物利用~(35)S合成硫酸软骨素(ChS)的能力明显低于对照组。表现为大骨节病区粮食和水对于大白鼠,由S转变成ChS代谢有明显的干扰作用。提出“大骨节病区粮水当中,可能有某种干扰动物硫代谢的因子”(SIF)存在。1979～1982年,我们又用吉林省乾安县大骨节病区粮食喂养大白鼠,结果再度     

利用Caco-2细胞模型模拟槲皮素和芦丁在小肠的吸收

目的： 探讨药物分子槲皮素、芦丁的小肠吸收情况。方法： 利用Caco-2细胞模型观察药物分子由细胞绒毛面（A面）到基底面（B面）、基底面（B面）到细胞绒毛面（A面）两个方向的转运过程。 结果： 由细胞绒毛面（A面）到基底面（B面）槲皮素的表观渗透系数（P_app）=(5.15±0.65)×10^-6cm•s^-1 ,芦丁P_app=(0.05±0.01)×10^-6cm•s^-1,由基底面（B面）到细胞绒毛面（A面）槲皮素及芦丁的P_app分别为(10.54±1.35)×10^-6cm•s^-1和(0.07±0.01)×10^-6cm•s^-1 。结论： 槲皮素、芦丁可以通过小肠上皮细胞吸收进入体内,槲皮素较芦丁更易于吸收。     

鹿茸多肽对抗骨关节炎软骨细胞氧化损伤作用的实验研究

目的：研究鹿茸多肽对骨关节炎软骨细胞的氧化损伤的逆转作用,探讨鹿茸多肽保护软骨细胞的主要作用机制。方法：选15只5月龄日本大耳白兔,采用内侧副韧带、前后交叉韧带切断并切除内侧半月板的Hulth骨性关节炎动物模型制作方法,体外分离培养软骨细胞。以假手术组细胞为正常对照组细胞,造模组细胞为骨关节炎软骨细胞,分别加入6.25、12.5、25μg/ml鹿茸多肽低、中、高剂量,从第9周（2个月）开始,每周处死1组动物,分离培养软骨细胞。连续8周,DCFHDA法检测细胞内活性氧水平,Griess法测定细胞培养上清中NO、SOD和GSHPx含量。结果：DCFHDA法检测细胞内活性氧水平,对照组平均5.46±0.46,模型组平均12.08±0.74,两组比较,P〈0.001;鹿茸多肽低、中、高剂量组分别为（9.81±0.59）、（7.83±0.63）和（6.89±0.71）,与模型组比较,差异均有统计学意义（P〈0.05）。骨关节炎模型组中NaNO2、SOD、GSHPx分别为（5.60±0.45）μM、（38.56±12.53）U/ml和（151.90±25.60）U,与对照组比较,差异均有统计学意义（P〈0.001,P〈0.05）。NaNO2水平鹿茸多肽低剂量组（4.34±0.39）μM,中剂量组（3.67±0.36）μM,高剂量组（3.20±0.27）μM,与模型组比较差异均有统计学意义（P〈0.01）;SOD水平鹿茸多肽低剂量组（49.91±5.77）U/ml,中剂量组（54.05±5.27）U/ml,高剂量组（57.44±5.70）U/ml,与模型组比较差异均有统计学意义（P〈0.05）;GSHPx水平鹿茸多肽低剂量组（172.50±18.65）U,中剂量组（202.10±21.60）U,高剂量组（315.80±10.50）U,中剂量组及高剂量组与模型组比较差异均有统计学意义（P〈0.01）。结论：鹿茸多肽对骨关节炎软骨细胞的氧化损伤有逆转作用,且在一定范围内呈现剂量依赖性。鹿茸多肽这种抗氧化损伤作用,具有研发成为骨性关节炎治疗药物的潜能。     

高等植物中的生物活性化合物(1974～1975综述)

1974年美国仅在高等植物药品上就消费30亿美元,这些药品在1959～1974年间一直占所有处方药的25％。在美国除国立肿瘤研究所外,都缺乏组织系统地进行从高等植物发掘新药的工作。因此,作者根据文献