冰片的抗生育作用及剂型研究

动物实验证明,冰片对早期妊娠无明显引产作用;对中、晚期妊娠小鼠具有明显作用。在动物实验结果基础上,选用阴道栓剂作为给药途经。同时还采用正交法,对制备栓剂的基质进行选择。结果认为,水溶性基质加适量表面活性剂,有利于冰片的释放。     

离心沉淀-离心超滤法测定盐酸青藤碱脂质体的包封率

目的建立盐酸青藤碱(sinomenine hydrochloride,SM-HCl)脂质体包封率的测定方法,并阐明药物在脂质体中的滞留特性。方法采用薄膜分散法制备SM-HCl脂质体。以HPLC法测定脂质体药物的量,色谱柱为Kromasil ODS C18柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为甲醇-水-乙二胺(55∶45∶0.225),体积流量1.0 mL/min,检测波长265 nm。以离心沉淀-离心超滤法测定SM-HCl脂质体的包封率,并与以枸橼酸缓冲液(pH 7.0)水化的脂质体样品稀释前后的包封率进行对比。结果辅料与溶剂对青藤碱的定量测定无干扰,青藤碱在9.82～78.56μg/mL线性关系良好(r=0.999 7),平均回收率在99.29%～100.8%,日内与日间精密度良好(RSD≤2.1%)。50μL药液可使超滤膜对药物的吸附达到饱和。以枸橼酸缓冲液(pH 7.0)水化的脂质体样品的包封率为33.16%,稀释1倍后该样品的包封率降至14.75%。结论 HPLC法与离心沉淀-离心超滤法结合可用于测定SM-HCl脂质体的包封率,该方法快速、准确;离心超滤中应弃去50μL初滤液以确保滤液与脂质体外水相药物浓度一致;青藤碱与脂质双分子层有一定的亲和力,但在脂质体中的滞留性较差。     

盐酸青藤碱脂质体的制备工艺研究

目的 提高盐酸青藤碱（sinomenine hydrochloride,SIN-HCl）脂质体的药物包封率,并阐明处方药量与脂质体粒径等因素对包封率的影响规律。方法 以离心沉淀-离心超滤法测定SIN-HCl脂质体的包封率;以包封率与成型性为主要指标筛选薄膜分散法（TFH）、逆相蒸发法（REV）与乙醚注入法（EI）3种制备方法;考察水化液的种类、pH值、离子浓度以及pH梯度载药、磷脂-胆固醇比例、药脂比对包封率的影响;以全面设计试验考察处方药量与粒径两因素对包封率的影响规律;考察代表性脂质体样品在4 ℃下的稳定性。结果 最适的制备工艺为薄膜分散法;最佳水化液为柠檬酸缓冲液（CBS）;随着水化液pH值的升高,包封率增加;当水化液的pH值相同时,脂质体包封率随着水化液离子浓度的降低而增加;pH梯度载药可提高脂质体的包封率,pH梯度载药脂质体的最适水化液为pH值2.5的CBS,最适大豆磷脂-胆固醇比例为6∶1,SIN-HCl与大豆磷脂的比例由1∶6增至6∶6,未经探针式超声处理的脂质体包封率略有下降;建立了药物包封率与处方药量和粒径之间的定量关系,一定粒径与处方药量的脂质体包封率大于80%;成品脂质体的稳定性良好。结论 pH梯度主动载药技术可以制备高包封率的SIN-HCl脂质体。     

盐酸青藤碱脂质体的制备工艺研究

目的 提高盐酸青藤碱（sinomenine hydrochloride,SIN-HCl）脂质体的药物包封率,并阐明处方药量与脂质体粒径等因素对包封率的影响规律。方法 以离心沉淀-离心超滤法测定SIN-HCl脂质体的包封率;以包封率与成型性为主要指标筛选薄膜分散法（TFH）、逆相蒸发法（REV）与乙醚注入法（EI）3种制备方法;考察水化液的种类、pH值、离子浓度以及pH梯度载药、磷脂-胆固醇比例、药脂比对包封率的影响;以全面设计试验考察处方药量与粒径两因素对包封率的影响规律;考察代表性脂质体样品在4 ℃下的稳定性。结果 最适的制备工艺为薄膜分散法;最佳水化液为柠檬酸缓冲液（CBS）;随着水化液pH值的升高,包封率增加;当水化液的pH值相同时,脂质体包封率随着水化液离子浓度的降低而增加;pH梯度载药可提高脂质体的包封率,pH梯度载药脂质体的最适水化液为pH值2.5的CBS,最适大豆磷脂-胆固醇比例为6∶1,SIN-HCl与大豆磷脂的比例由1∶6增至6∶6,未经探针式超声处理的脂质体包封率略有下降;建立了药物包封率与处方药量和粒径之间的定量关系,一定粒径与处方药量的脂质体包封率大于80%;成品脂质体的稳定性良好。结论 pH梯度主动载药技术可以制备高包封率的SIN-HCl脂质体。     

中成药辐射灭菌前后化学成分和药理作用研究

本文通过对舒胸片、胃得安片二种中成药以辐射灭菌前后作化学成分和药理作用的比较,认为二种成药主成分和药理作用灭菌前后基本相似。     

~3H-冰片动力学的研究——中药冰片芳香开窍机理的初步探讨(二)

为探讨冰片芳香开窍机理,本文介绍了采用静注和口服两种给药途径,对~3H-冰片作动力学分析。实验结果~3H-冰片单次静脉给药,其分布半衰期为分2.8分,说明该药进入体内很快分布到有关器官和组织、迅速发挥药效。在体内分布主要集中于血流丰富的器官和组织,如心脏肺、肝、肾、脑等,这为临床应用提供了一定理论依据。~3H-冰片口服给药,消除半衰期为5.3小时,说明目前冰片的服法不会产生积蓄,但生物利用度较差,是否与给药剂量、剂型有关,还得作进一步探讨。     

~3H-麝香酮在体内的吸收、分布和排泄——中药麝香芳香开窍机理的初步探讨

为研究麝香芳香开窍机理,我们以其主要有效成分麝香酮为研究对象,动态观察了~3H-麝香酮经灌胃和尾静脉注射两种途经进入小白鼠的体内过程,研究~3H-麝香酮在体内的吸收、分布和排泄途径及代谢定位。初步证实:两种给药途径,均有吸收速度快、分布广、排泄快,和能迅速透入血脑屏障,在中枢神经系统中蓄积量相对高,蓄积时间较长等特点。     

静脉输液反应及其防治

静脉输液反应是指在静脉输液过程中或输液 后,所出现的一系列临床症状。常见的输液反应有发热反应、循环负荷过重、静脉炎、空气栓塞等,分述如下。1.发热反应(1) 原因:发热是常见的输液反应之一,其原因众多,多由于药品质量不纯,药液消毒保存不良,液     

溃康结肠靶向微丸靶向性评价研究

目的：探索大鼠胃肠药物浓度测定评价溃康结肠靶向微丸的可行性。方法：HPLC测定黄芩苷和黄芩素的含量，比较给药3 h和6 h后，靶向微丸和普通微丸在大鼠胃肠道中药物浓度差异。结果：给药3 h后，靶向微丸组大鼠胃肠道中黄芩苷原形的回收率约70%，明显高于普通微丸组(约20%)，微丸形状完整，大部分集中于小肠下段，表明其释药部位为小肠下段或结肠；6 h后，药物以黄芩素形式分布于大肠，证明制剂释药完全。结论：在体测定胃肠道中黄芩苷的残余量，适用于溃康结肠靶向微丸的靶向性评价。该制剂能使药物达到结肠靶向给药效果。     

HPLC法同时测定溃结康微丸中芍药苷和黄芩苷的含量

目的:建立溃结康微丸中芍药苷和黄芩苷的 HPLC 含量测定方法。方法:采用 Kromasil C_(18)柱(250 mm×4.6 mm,5.0μm),0.2%磷酸溶液(A)和乙腈(B)为流动相梯度洗脱,流速:1.0 mL·min~(-1),检测波长:230 nm,柱温为25℃。结果:芍药苷在1.749～17.49μg·mL~(-1)(r=0.9996)、黄芩苷在13.33～133.3μg·mL~(-1)(r=0.9998)范围内呈良好的线性关系,平均回收率(n=6)分别为98.2%和97.4%,RSD 分别为1.5%和1.9%。结论:本法简便、快速、准确,可用于溃结康微丸中芍药苷和黄芩苷的同时测定。