液质联用法测定裸鼠血浆中吉西他滨浓度

目的:建立高效灵敏的液质联用法(LC-MS/MS)测定裸鼠血浆中吉西他滨浓度。方法:选用0.01%醋酸水和乙腈(80∶20)作为流动相;质谱检测选择正离子方式,多离子反应监测(MRM)扫描,用于吉西他滨和内标(头孢克洛)定量分析的离子反应对分别为m/z 264.1→m/z 112.0和m/z 368.1→m/z 174.1。结果:该方法线性范围为5～500 ng.mL-1,定量下限为5 ng.mL-1。日内日间精密度均<12.9%,准确度<3.4%。结论:本方法操作简便、快速,灵敏度高,能够满足裸鼠血浆中吉西他滨检测的要求。     

二甲双胍格列吡嗪片人体生物等效性研究

目的:评价二甲双胍格列吡嗪片复方制剂与两种单方制剂盐酸二甲双胍片和格列吡嗪片的生物等效性。方法:采用双周期自身交叉试验设计,24名健康男性受试者分别单剂量口服二甲双胍格列吡嗪片和盐酸二甲双胍片加格列吡嗪片,并于给药前及给药后不同时间点采集肘静脉血。采用高效液相色谱-质谱方法分别测定血浆中二甲双胍和格列吡嗪的浓度。结果:受试制剂与参比制剂中二甲双胍的Cmax分别为(1 470.75±441.55)和(1 618.63±554.58)μg.L-1,tmax分别为(2.79±1.37)和(2.63±1.24)h,t1/2分别为(5.80±1.38)和(6.24±1.14)h;AUC0-tn分别为(9 699.83±2 619.73)和(10 180.88±2 559.62)μg.h.L-1,AUC0-∞分别为(10 095.41±2 681.73)和(10 616.67±2 616.83)μg.h.L-1,受试制剂的相对生物利用度F0-tn、F0-∞分别为(97.18±23.26)%和(96.83±22.43)%;格列吡嗪的Cmax分别为(251.25±61.94)和(240.13±52.43)μg.L-1,tmax分别为(3.35±1.22)和(3.38±1.35)h,t1/2分别为(4.85±1.39)和(5.08±1.76)h;AUC0-tn分别为(1 561.44±475.73)和(1 588.82±507.40)μg.h.L-1,AUC0-∞分别为(1 664.13±580.08)和(1 704.93±647.89)μg.h.L-1,受试制剂的相对生物利用度F0-tn、F0-∞分别为(100.73±19.66)%和(100.59±19.70)%。结论:受试制剂和参比制剂具有生物等效性。     

蛋氨酸脑啡肽对SH-SY5Y细胞的生长抑制作用及其对细胞内钙离子浓度的影响

目的 研究蛋氨酸脑啡肽抗肿瘤作用及对SH-SY5Y细胞内钙离子浓度影响.方法 用CCK-8法,检测蛋氨酸脑啡肽对SH-SYSY细胞的生长抑制作用;显微镜下记录给药前后细胞生长情况;流式细胞术结合Fluo 4-AM染色法,检测细胞内钙离子浓度变化,用SAS 9.1统计分析.结果 蛋氨酸脑啡肽可通过降低细胞内钙离子浓度对SH-SY5Y细胞生长产生浓度特异性抑制作用.结论 细胞内钙离子浓度变化参与蛋氨酸脑啡肽抑制SH-SYSY肿瘤细胞的生长.     

医院抗骨质疏松药物用药趋势分析与合理应用评价

目的 分析医院抗骨质疏松药的应用情况,为临床合理使用提供参考.方法 根据抗骨质疏松药的不同结构及作用机制进行分类,采用世界卫生组织推荐的限定日剂量、用药频度分析法对2008年至2010年抗骨质疏松药销售金额、用药频度及日均费用等进行回顾性分析.结果 抗骨质疏松药中,碳酸钙片迪巧于和钙尔奇-D用药频度最高,双膦酸盐类增长迅速;唑来磷酸(择泰)日均费用最高.结论 抗骨质疏松药物应用情况调查,对于促进合理应用及临床监护具有重要意义.     

进口与国产5-单硝酸异山梨酯缓释胶囊在中国健康人体的生物等效性

目的评价进口与国产5-单硝酸异山梨酯缓释胶囊在健康中国男性受试者体内的生物等效性。方法单中心开放性单剂量双周期随机交叉设计,24位健康中国男性受试者随机分为2组,单次口服5-单硝酸异山梨酯缓释胶囊试验或参比药物50 mg,用HPLC-MS/MS法测定血浆中5-单硝酸异山梨酯浓度,用WinNonlin 5.2.1软件计算药代动力学参数。结果试验与参比药物的主要药代动力学参数:t1/2分别为(6.16±0.61),(6.29±0.50)h;Cmax分别为(473.13±107.54),(423.42±81.70)mg·L-1;tmax分别为(3.22±2.90),(2.51±2.56)h;AUC0-t分别为(6905.83±1135.22),(6495.00±1034.65)mg·h·L-1;AUC0-∞分别为(7088.75±1200.35),(6678.33±1086.71)mg·h·L-1。Cmax、AUC0-t、AUC0-∞的90%置信区间分别为102.86%～120.07%,100.54%～112.50%,100.32%～112.31%。结论进口与国产胶囊具有生物等效性。     

二甲双胍在健康人体的生物等效性

目的评价二甲双胍在中国健康人体的生物等效性。方法用双周期、随机、自身交叉试验设计,24名受试者分别服用受试药物或参比药物500 mg,用药间隔7 d,用LC-MS/MS测定二甲双胍浓度,用Phoenix WinNonlin 6.1计算药代动力学参数,并对2种药物进行生物等效性评价。结果受试药物或参比药物的药代动力学参数分别如下:Cmax为(1336.29±403.36),(1408.96±395.54)μg.L-1;tmax为(2.13±1.13),(2.33±1.01)h;t1/2为(6.95±3.03),(6.53±1.40)h;AUC0-tn为(8141.90±1715.27),(8789.72±2028.34)μg.h.L-1,受试制剂的Fn-tn为(98.31±14.07)%。Cmax,AUC0-tn其90%置信区间为83.13%～101.45%,87.41%～102.59%;结论本方法简便快速、灵敏准确,适用于二甲双胍在人体体内的药代动力学研究,受试药物和参比药物生物等效。     

盐酸奥洛他定片在健康人体的药代动力学

目的 研究中国健康志愿者口服不同剂量盐酸奥洛他定片(抗过敏药)的药代动力学.方法 12名中国健康志愿者采用随机自身交叉试验设计,口服单剂量盐酸奥洛他定片(5,10,20 mg).用高效液相色谱-串联质谱法测定血药浓度和尿药浓度.结果 盐酸奥洛他定5,10,20mg剂量组主要药代动力学参数:C_(max)分别为(76.73±26.61),(133.61±61.63),(270.44±115.19)μg·L~(-1);t_(max)分别为(0.75±0.19),(0.96±0.29),(0.83±0.32)h;t_(1/2)分别为(5.20±2.47),(6.82±3.04),(6.87±3.06)h;AUC_(0-t)分别为(246.70±66.07),(439.19±185.03),(904.69±300.21)μg·h·L~(-1);AUC_(0-∞)分别为(248.36±65.81),(442.02±186.46),(907.49±299.92)μg·h·L~(-1).受试者单次口服3个剂量组的盐酸奥洛他定片后,尿中原形药物的排泄率平均约为54.6%.结论 血浆中奥洛他定的C_(max)和AUC显示线性药代动力学特征.受试者服用盐酸奥洛他定片5,10,20 mg后,药代动力学参数经单因素方差分析显示无性别差异.     

HPLC-MS／MS联用技术测定人血浆中9-硝基喜树碱的含量

目的建立HPLC-MS—MS法测定人血浆中9-硝基喜树碱浓度。方法以喜树碱为内标，流动相为乙腈-2％甲酸水溶液（55：45，V／V），色谱柱为Agilent C18（3．5μm，2．1mm×150mm），电喷雾离子源（ESI），正离子多反应监测（MRM）方式进行检测。用于定量分析的离子对分别为[M＋H]^＋m／z 394．2→m/z 350．0（9-硝基喜树碱），[M＋H]^＋m／z 349.1→m/z 305．3（喜树碱）。结果9-硝基喜树碱线性范围1～300μg·L^-1内呈良好线性关系（r=0．9990），定量下限为1μg·L^-1。日内、日间精密度的RSD均〈15％，平均回收率为76.02％，RSD为5．7％。结论本方法专属性强，生物样品处理方便，灵敏度高，适用于9-硝基喜树碱临床药动学研究。     

毛发中吗啡的放射免疫分析

毛发中吗啡的放射免疫分析６５００３２昆明成都军区昆明总医院刘泽源，沙丽君，程琳霞，张滇民，顾承芝，可向民，张志祥关键词麻醉剂依赖性；吗啡类；毛发；放射免疫分析法中国图书资料分类号Ｒ９９６毒品是世界各国面临的一个严峻问题，为有效地控制其蔓延，作者参考国...