雷公藤甲素甘油醇质体与凝胶贴膏经皮给药改善大鼠佐剂型关节炎症状的比较研究

  目的：采用大鼠佐剂型关节炎模型,比较载雷公藤甲素甘油醇质体新型经皮给药系统与雷公藤甲素凝胶贴膏剂对大鼠佐剂型关节炎的作用。  方法：采用注入法制备甘油醇质体,测定其粒径分布与包封率;采用聚丙烯酸钠交联法制备雷公藤甲素凝胶贴膏剂;建立大鼠佐剂型关节炎模型,比较雷公藤甲素甘油醇质体与凝胶贴膏对佐剂型关节炎改善作用的优劣。  结果：所制备的雷公藤甲素甘油醇质体平均粒径为(153.10±2.69)nm,电动电位为(－45.73±0.60)mV,包封率为(75.97±0.94)%。透射电镜下观察磷脂囊泡近圆形,表面光滑,分布均匀。局部用药后,与阳性药组(雷公藤多苷口服给药)相比,醇质体组对大鼠的体质量影响较小;醇质体组大鼠的关节炎指数、足跖容积,以及血浆中TNF-α、IL-6与IL-1β的水平均显著低于模型组(P<0.01);与凝胶贴膏组相比,醇质体组经皮给药对TNF-α、IL-6表达的抑制作用更强(P<0.05)。  结论：采用甘油醇质体作为经皮给药载体,可有效改善药物的经皮递送,从而增强雷公藤甲素改善大鼠佐剂型关节炎症状的作用。     

蟾毒灵的大鼠在体肠吸收机制研究

目的 研究蟾毒灵的大鼠在体肠吸收机制.方法 采用大鼠在体肠单向灌流吸收实验模型,并应用重量法校正灌流液体积,考察吸收部位、药物浓度、pH值及P-糖蛋白(P-gp)抑制剂对药物吸收的影响.结果 蟾毒灵的吸收速率常数(Ka)和表观吸收系数(Papp)分别按照空肠、回肠、十二指肠、结肠的顺序下降.2～20 μg · ml-1的药物浓度对Ka和Papp无显著影响(P＞0.05);灌流液pH值对药物吸收有影响;含P-gp抑制剂组与不含P-gp抑制剂组相比,Ka和Papp无显著性差异(P＞0.05).结论 蟾毒灵为全肠段吸收,吸收机制为被动扩散,且P-gp对药物的小肠吸收基本无影响.     

中药制药综合性实验的实践与反思

对中药制药综合性实验的教学目的 、教学内容、对学生的要求、课程安排与实施、成绩评定等方面进行了介绍,并对进一步教学改革进行了反思.     

冬凌草甲素水溶液稳定性研究

目的:考察冬凌草甲素(ORI)水溶液的稳定性,为ORI新型给药系统的研究奠定基础.方法:在室温下将ORI水溶液分别用1 mol·L~(-1)的NaOH或HCl调节pH至设定值,放置60 h,考察pH对ORI水溶液稳定性的影响;采用经典恒温法预测ORI水溶液在室温下和4℃条件下的稳定性.结果:ORI降解的pH-速率曲线呈V型,最稳定的pH(pH_m)为5.ORI的水溶液在室温下有效期(t_(90))为53.2 h,4℃下为91.5 h.结论:ORI水溶液不稳定,其降解反应速度受溶液pH的影响,属于酸碱专属催化反应.     

大孔吸附树脂纯化芪丹冠心舒微丸提取物工艺研究

目的:研究芪丹冠心舒微丸纯化提取工艺.方法:采用大孔树脂吸附法对中药复方粗提物中有效组分进行纯化,以减少浸膏得率,提高浸膏中有效组分含量.结果:以比上柱量和比吸附量作为考察指标,得出以D101型大孔树脂对以上两类成分均有良好的吸附效果,而动态上样为最佳上样工艺.以比吸附量、比上柱量为考察指标,对上样树脂柱的径高比、上样浓度、上样时间进行了正交试验考察,得出具体的工艺技术参数;在考察洗脱工艺的研究中,得出60%浓度的乙醇为较好的洗脱剂.结论:筛选出的工艺参数切实可行.     

土茯苓中有效成分提取工艺考察

土茯苓为百合科植物光叶菝契的Smilax glabra Roxb．的干燥根茎。现行《中国药典》采用控制其质量的指标为醇浸出物含量，而经过文献查阅后发现该药材中所含主要有效成分为黄酮类化合物。本研究通过正交试验考察土茯苓提取物中总黄酮含量，结合得膏率，考察其提取工艺。     

超临界CO2流体辅助中性γ-CD-MOF载小白菊内酯工艺优化与体外释放评价

  目的  以K+离子与γ-环糊精(γ-CD)自组装形成的环糊精金属有机骨架(γ-CD-MOF)作为小白菊内酯(Parthenolide, PTL)的载体, 以期改善PTL的溶解性和稳定性。  方法  采用溶剂热法制备γ-CD-MOF, 中性化处理得Neu-γ-CD-MOF, 再以超临界CO₂流体技术(Supercritical carbon dioxide fluid, scCO₂)活化Neu-γ-CD-MOF。考察并优化了scCO₂法载药工艺, 对载PTL的Neu-γ-CD-MOF(PTL@Neu-γ-CD-MOF)进行系统表征和体外释药评价。  结果  scCO₂活化后可得分散均一的Neu-γ-CD-MOF。使用scCO₂辅助PTL载入Neu-γ-CD-MOF, 载药量可高达26.58%。以优化工艺制备的PTL@Neu-γ-CD-MOF可显著增加PTL的水溶解度, 药物在水中的表观溶解度为PTL原料药的2.2倍, 并显著提高药物溶出速率及累积释放度。  结论  scCO₂法可提高Neu-γ-CD-MOF的载药效率, PTL@Neu-γ-CD-MOF纳米粒可解决PTL低溶解度的问题, 改善药物溶出特征, 从而实现PTL的高效递送。      

气相二氧化硅AEROPERL~300 Pharma固化广藿香油的考察

目的:评价气相二氧化硅AEROPERL300 Pharma应用于固化广藿香油的特性。方法:采用AEROPERL300 Pharma固化广藿香油,考察固化粉体的外观形态、流动性、压缩成型性及广藿香油中百秋李醇的受热稳定性,并与国内的沉淀法二氧化硅、环糊精包合技术所得的固化粉体进行了比较。结果:AEROPERL300 Pharma载药量大,可吸附1.5倍于它自身重量的液体药物,所得固化粉末流动性、填充性好,优于沉淀法二氧化硅、环糊精包合技术所得的固化粉体,并可在一定程度上提高广藿香油的热稳定性。结论:AEROPERL300 Pharma在固化液态药物方面将有广泛的应用前景,值得进一步研究。     

微波萃取技术在中药提取中的应用

微波萃取技术是利用微波强烈的热效应和非热效应，具有选择性高，操作时间短，溶剂消耗量少，有效成分得率高，不产生噪音，适合于热不稳定成分且能在短时间内杀灭植物中的水解酶等优点，在中药提取中有良好的应用前景。     

聚酯型高分子纳米载药系统研究进展

目的介绍PCL、PLGA、PLA等聚酯型高分子纳米载药系统的研究进展。方法查阅相关文献，总结归纳纳米粒的制备、性能特点、在药物输送系统DDS中的应用等。结果聚酯型高分子纳米载药系统制备简单，有靶向、缓释特征，在DDS中应用较广。结论聚酯型高分子纳米载药系统可作为有前途的新型给药系统。