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目的探索中药复方药效物质基础研究方法。方法以活血化瘀中药复方"脑得生"为研究对象,以大鼠血液流变学特性为药效学指标,将中药复方中各指标成分(有效成分)的血浆浓度与相关药效学指标进行药代动力学-药效动力学(pharmacokinetics-pharmacodynamics,PK-PD)线性模型相关分析,确定各指标成分对药效学指标的贡献,并以其贡献为权重,对各指标成分的血浆浓度进行加权组合,以组合血药浓度(表观药效浓度)与药效学指标进行线性模型相关分析,阐述中药复方的药效物质基础。结果大鼠静脉注射给予"脑得生"后,在其全血黏度发生改变的时间段(1.5~4.0 h)内,指标成分大豆苷元的血浆浓度与大鼠的全血黏度下降存在显著的正相关(r2=0.780~0.943);人参皂苷Rg1(r2=0.594~0.815)和三七皂苷R1(r2=0.559~0.739)存在负相关;其他指标成分无显著相关性,而在血液流变学考察的整个时间区间(0.5~4.0 h)内,血浆中大豆苷元浓度与全血黏度的下降无显著相关性(r2=0.0013~0.0365)。但大豆苷元、人参皂苷Rg1和三七皂苷R1的"组合血药浓度"与全血黏度的下降存在显著的相关性(r2=0.797~0.908)。结论 "组合药代动力学"(combinatorial pharmacokinetics,CPK)与药效动力学(pharmacodynamics,PD)具有良好的相关性,"组合药代动力学"及其与药效动力学的CPK-PD线性模型拟合,为中药复方药效物质基础及其配伍规律的阐明提供了方法学基础。 相似文献
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<正>厚朴温中丸由厚朴、陈皮、甘草、茯苓、草豆蔻、木香、干姜七味药材组成,该方行气温中,燥湿除满。主治寒湿气滞、脘腹胀满或疼痛、不思饮食、四肢倦怠等症。方中厚朴温中益气、下气除满[1],主要成分和厚朴酚与厚朴酚具有镇痛、抑菌、抗炎、抗肿瘤等广泛的药理作用[2]。木香行气止 相似文献
65.
目的 研究抗肿瘤候选药物DHDK在人和大鼠肝微粒体的代谢动力学特征,比较种属差异,为临床前研究提供依据。方法 建立HPLC法测定DHDK在肝微粒体孵育体系中的含量,用于考察DHDK体外代谢稳定性和酶动力学,进而推算其在体内的肝清除率(CLh)与肝提取率(ER)。结果 肝微粒体孵育试验表明DHDK在两个种属之间的体外代谢稳定性和酶动力学行为无显著性差异(P>0.05),但在人体内的肝清除率显著低于大鼠(P<0.05)。结论 DHDK体外代谢主要依赖于烟酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸和肝微粒体酶,属于中等程度代谢消除。 相似文献
66.
目的 研究加味醒酒汤对醉酒小鼠的解酒作用。方法 根据建立的小鼠醉酒模型,通过测定小鼠醉酒潜伏期与醒酒时间,确定加味醒酒汤的最佳工艺;通过测定小鼠血液乙醇浓度的含量及肝脏乙醇代谢酶的活性来观察加味醒酒汤的解酒效果。结果 加味醒酒汤能够增加小鼠对酒精的耐受时间,同时缩短小鼠的醒酒时间,降低血液中的乙醇浓度,提高肝脏中ADH、ALDH与GSH-Px的活性。结论 加味醒酒汤对醉酒小鼠具有解酒作用,其机制可能与提高乙醇代谢酶的活性有关。 相似文献
67.
目的:建立槲寄生药材的指纹图谱研究方法并进行聚类分析。方法:采用高效液相色谱法,色谱柱为Zorbax SB-C18(4.6mm×250mm,5μm),以0.5%冰醋酸溶液(A)和甲醇-四氢呋喃(90∶10,v/v)(B)进行梯度洗脱,程序为0~3min,0%B;3~60min,0%~40%B;检测波长为270nm。结果:确定了槲寄生药材指纹图谱中的22个共有峰,根据聚类分析和相似度分析结果,将槲寄生药材分为2类。结论:本法重复性好,专属性强,为科学评价槲寄生药材质量提供了依据。 相似文献
68.
目的 建立在线监测硫酸羟氯喹原辅料混合均匀度的定量分析模型,以准确、快速判断混合终点。方法 制备硫酸羟氯喹标示百分含量为70%~130%的原辅料混合物。采集近红外光谱,对原始光谱进行标准正则变换、一阶导数和Norris平滑处理,建模波段为8 372~9 045 cm-1、5 616~6 058 cm-1,运用偏最小二乘回归建立定量分析模型。运用建立的定量分析模型预测硫酸羟氯喹在原辅料混合过程中的标示百分含量,以高效液相色谱法(HPLC)作为参考方法对混合终点进行验证。结果 建立模型所用主因子数为5;模型的校正误差均方根为0.96,校正集相关系数Rc为0.998;预测误差均方根为0.97,验证集相关系数Rp为0.998;交互验证的校正误差均方根为1.56,交互验证相关系数Rcv为0.995。近红外模型的预测结果与HPLC验证结果相符。结论 所建近红外定量分析模型可以用于硫酸羟氯喹原辅料混合均匀度的在线定量分析,能够准确、快速判断混合终点。 相似文献
70.
目的 建立生脉注射液和注射用生脉中五味子醇甲的测定方法 .方法 采用反相高效液相色谱法.色谱柱:Kromasil C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相:乙腈-水(50:50);体积流量:1.0 mL/min;检测波长:218 nm;柱温:25℃;进样量:10μL.结果 五味子醇甲线性范围为2.98~29.8 μg/mL(r=0.999 6),生脉注射液和注射用生脉中五味子醇甲的平均回收率分别为98.9%、98.2%,RSD分别为0.79%、1.1%(n=9).结论 本法操作简便、结果 准确,适合这两种制剂中五味子醇甲的测定. 相似文献