贝母生物碱的体外气管松弛作用研究(英文)

目的:贝母是一种常用的传统止咳中药, 贝母生物碱被认为是其镇咳的主要活性成分,但其作用机理和各种生物碱的作用强度仍然不是很明确。方法:选用离体大鼠气管和支气管作为体外模型并用卡巴胆碱诱导其收缩, 研究和比较了5种主要贝母生物碱[imperialine(IMP),verticine(VER),verticinone(VERN), ebeiedine(EBE)和puqietinone(PUQ)] 的舒张作用。结果:5种贝母生物碱均有气管和支气管舒张作用并呈量效关系, 其活性强度为IMP>VER≌VERN>EBE>PUQ。在所测试的生物碱中,IMP(D和E环顺式异甾体贝母生物碱)的舒张作用最强; 而 PUQ(甾体贝母生物碱)的舒张作用最弱。此外,3种贝母生物碱,IMP,VER和VERN(≥1μmol·L-1) 能引致卡巴胆碱浓度反应曲线平行右移, 证明他们的作用机理是对M受体具竞争性拮抗作用。同时抑制钙离子的流入亦可能是贝母生物碱舒张气管和支气管的另一作用机理。结论:异甾体贝母生物碱可能是贝母的主要活性成分,其作用机理为竞争性拮抗胆碱能受体并抑制钙离子的流入。