网脉橐吾的倍半萜类成分网脉橐吾的倍半萜类成分

目的研究网脉橐吾(Ligularia dictyoneura)的化学成分。方法应用色谱技术进行分离和纯化,MS,IR,NMR等波谱解析结构。结果从网脉橐吾中分离鉴定了4个倍半萜,分别签定为:ligudicin A (1), ligudicin C (2), ligudicin D (3)和isopetasin (4)。结论1为新化合物,2为新的天然产物,3和4为首次从网脉橐吾中分离得到。     

Transport and uptake characteristics of a new derivative of berberine(CPU-86017) by human intestinal epithelial cell line: Caco-2

AIM: The characteristics of transepithelial transport and uptake of CPU-86017 {[7-(4-chlorbenzyl)-7,8,13,13α-tetrahydroberberine chloride, CTHB]}, a new antiarrhythmia agent and a new derivative of berberine, were investigated on epithelial cell line (Caco-2) to further understand the absorption mechanism of berberine and its derivatives. METHODS: Caco-2 cell was used. RESULTS: 1) The permeability coefficient from the apical (AP) to basolateral (BL) of CPU-86017 was approximately 5 times higher than that from BL-to-AP transport. The effects of a P-glycoprotein (P-gp) inhibitor-cyclosporin A, some surfactants, and lower pH on the transepithelial transport of CPU-86017 were also observed. Cyclosporine A at 7.5 mg/L had no effect on the transepithelial electrical resistance (TEER); an about 4-fold enhancement on the transepithlial transport of CPU-86017 was observed. Some surfactants (sodium citrate, sodium deoxycholate, and sodium dodecyl sulfate) at 100 μmol/L and low pH (pH=6.0) induced a reversible d     

环维黄杨星D延长大鼠心室肌细胞APD作用的分子机制研究

目的　研究环维黄杨星D对分离的大鼠心室肌细胞内向整流钾电流 (IK1 )、瞬时外向钾电流 (Ito)、L 型钙电流(ICa L)和动作电位时程 (APD)的影响。方法　采用全细胞膜片钳技术记录大鼠心室肌细胞IK1 、Ito、ICa L 和APD。结果　 1和10 μmol·L- 1 环维黄杨星D明显延长分离大鼠心室肌细胞APD50 和APD90 ,10 μmol·L- 1 可明显降低静息膜电位 (RP)。环维黄杨星D对IK1 内向电流和外向电流均有明显抑制作用 ,当指令电压为 - 10 0mV时 ,1和 10 μmol·L- 1 环维黄杨星D分别使IK1 电流密度从给药前的 ( - 8.0± 1.1)pA pF降至 ( - 4 .1± 0 .7)pA pF和 ( - 3.4± 0 .8)pA pF ;当指令电压 - 30mV时 ,分别使IK1 电流密度从 ( 1.10± 0 .2 4 )pA pF降至 ( 0 .6 1± 0 .18)pA pF和 ( 0 .36± 0 .11)pA pF ;在钳制电位从 0到 + 6 0mV之间 ,环维黄杨星D明显抑制Ito,当指令电压 4 0mV时 ,1和 10 μmol·L- 1 环维黄杨星D分别使Ito电流密度从给药前的 ( 8.9± 2 .0 )pA pF降至 ( 5 .5± 1.2 )pA pF和 ( 4 .9± 0 .9)pA pF。环维黄杨星D浓度依赖性抑制ICa L,在指令电压为 10mV时 ,1和 10 μmol·L- 1 分别使ICa L电流密度从给药前的 ( - 9.9± 1.8)pA pF降至 ( - 6 .4± 1.4 )pA pF和 ( - 4 .2± 0 .6 )pA pF。结论　环     

基因转殖酵母菌培养液中生物素的高灵敏ELISA竞争测定法

目的　发展一种测定基因转殖酵母菌培养液中生物素的灵敏ELISA竞争测定法。方法　酶标板先用猪肺炎支原体包被 ,再依次用兔抗猪肺炎支原体抗血浆、羊抗兔IgG -生物素温育形成固态生物素 ,同溶液中的生物素 (标准液或试样 )竞争有限量的链霉亲和素 HRP。建立了在 5 0 - 2 0 0 0ng·L- 1 范围内生物素的标准曲线。结果　检测限为 83ng·L- 1 ,比文献报告的ELISA测生物素的最低测定浓度小 10 0 0倍。测定生物素浓度为 2 0 0、5 0 0、10 0 0ng·L- 1 的用空白培养液稀释的标准生物素试样的相对标准偏差分别是 2 4 87%、6 15 %、7 86 % ,平均回收率为 10 1 13%。在用本法测定野生酵母菌及其 6 3个基因转殖酵母菌培养液中的生物素时 ,发现 85 %以上的培养液试样中生物素浓度均得到不同程度扩增。结论　用猪肺炎支原体作包被蛋白 ,提高了ELISA结果的精确度和准确度 ,可供测定其它介质中生物素的参考     

丙泊酚及氯胺酮持续泵注与间断静注的静脉全麻比较

目的比较丙泊酚复合氯胺酮静脉泵注与间断静注的静脉全麻效果及安全性。方法　20例ASA　I～II级静脉全麻手术患者随机为I、II组,每组10例,I组为丙泊酚及氯胺酮分次静注组,II组为丙泊酚及氯胺酮持续静脉泵注组。两组术前3分钟静注丙珀酚0.6mg/kg,氯胺酮1mg/kg。I组术中当麻醉转浅时静注丙泊酚(0.6mg/kg)和(或)氯胺酮(1mg/kg),Ⅱ组术中以微泵泵注丙泊酚(1～3mg·kg-1·h-1),氯胺酮(2～4mg·kg-1·h-1)。记录麻醉前至手术进行1小时每隔5分钟测得的平均动脉压(MAP)、呼吸(R)及脉搏氧饱和度(SpO);整个手术过程中麻醉药用量。结果2麻醉期间I组MAP、R波动大,Ⅱ组较平稳;I组有4例SpO下降至88%～94%;Ⅱ组所有病人SpO达98%～100%以上,22两组比较差异有显著性。Ⅱ组人均氯胺酮及丙泊酚用量显著多于Ⅰ组。结论　氯胺酮及丙泊酚微泵泵注给药麻醉效果好,术中BP和R平稳,麻醉药用量少,安全性好。     

清远地区孕妇及其新生儿血铅含量分析

目的了解清远市孕妇及其新生儿血铅水平的现状与相关因素。方法选取1364对孕妇及其新生儿静脉血采用BH2100型原子吸收光谱法进行血铅含量的测定并对铅中毒的相关因素的调查。结果孕妇血铅中毒率26％，中位教76.8μg／L，新生儿中毒率27．5％，中位数80．6μg／L，孕妇血铅与新生儿铅含量正相关性(P＜0．05)调查表66.7％的铅中毒孕妇有相关因素。结论孕妇血铅含量高低与其新生的血铅值呈正相关且由于胎儿期生长发育需求，铅高于母亲。     

黄连花中两个新的三萜皂苷黄连花中两个新的三萜皂苷

目的对黄连花(Lysimachia davurica Ledeb.)全草的三萜皂苷成分进行分离和结构鉴定。方法通过大孔树脂纯化,硅胶和反相硅胶色谱分离正丁醇萃取物物中的三萜皂苷;利用多种波谱技术并结合酸水解方法鉴定其化学结构。结果分离鉴定了2个三萜皂苷,其结构分别为3β,16α,29-三羟基-13,28-环氧-齐墩果烷-3-O-β-D-吡喃葡糖基-(1→2)-β-D-吡喃葡糖酸甲酯苷(I),3β,16α,28-三羟基-齐墩果-12-烯-3-O-｛β-D-吡喃葡糖基(1→2)-β-D-吡喃葡糖醛酸｝-28-O-β-D-吡喃葡糖苷(II)。结论化合物I和II为新的三萜皂苷,分别命名为黄连花皂苷D和J。     

曲美布汀分散片健康人体内的药代动力学及生物等效性研究曲美布汀分散片健康人体内的药代动力学及生物等效性研究

目的建立人血浆中曲美布汀的HPLC-ESI-MS测定法,研究曲美布汀在正常人体内的药代动力学行为,评价其两种制剂的生物等效性。方法血浆样品经碱化以环己烷提取,进行HPLC-ESI-MS分析,内标为西布曲明,检测离子为_m/z 388(曲美布汀)、_m/z 280(内标),裂解电压为50 V。20名健康志愿者交叉口服供试片和参比片,剂量均为100 mg。结果受试制剂及参比制剂的曲美布汀消除半衰期分别为(9.2±2.3) h和(9.2±2.8) h,达峰时间分别为(0.9±0.4) h和(1.0±0.3) h,峰浓度分别为(41±20) μg·L^-1和(40±20) μg·L^-1。以AUC_0-24h计算的受试制剂的相对生物利用度为(97±13)%。结论本法灵敏、准确、简便。统计学结果表明两种制剂生物等效。     

20-位酯化喜树碱衍生物的合成和抗肿瘤活性

目的寻找高效低毒的抗肿瘤新喜树碱酯衍生物。方法通过酰化反应合成了目标产物，用¹HNMR,IR,MS,和 HRMS确证了它们的结构；MTT法评价了目标产物的细胞毒活性；并用小鼠肝癌H₂₂肿瘤模型对这些化合物的体内抗肿瘤活性进行了评价。结果合成了12个新喜树碱衍生物。结论体内外抗肿瘤试验表明，对小鼠肝癌细胞H₂₂模型，新合成的喜树碱衍生物4的抗肿瘤活性与拓扑替康相近，但毒性低于拓扑替康。     

葡萄糖对豚鼠心室肌细胞跨膜离子电流的影响

目的观察葡萄糖对豚鼠心室肌细胞膜APD,IK1,IK,ICa-L的影响.方法采用全细胞膜片技术记录单个豚鼠心室肌细胞膜的动作电位时程和离子电流.比较0、10和20mmol·L-1葡萄糖对心室肌细胞跨膜离子电流的作用.结果(1)与10 mmol·L-1葡萄糖相比,0和20mmol·L-1均可使豚鼠心室肌细胞的APD缩短(P＜0.05);(2)在细胞外葡萄糖浓度为10 mmol·L-1时,内向整流钾电流IK1的电流密度最大,标准化I-V曲线显示0和20mmol·L-1葡萄糖均可抑制IK1,并使I-V曲线左移,其翻转电位从-72.4移至-64.6 mV;(3)与mmol·L-1葡萄糖相比,0和20mmol·L-1葡萄糖均可增加ICa-L的电流幅度和电流密度.当钳制电位为10 mV,细胞外葡萄糖浓度为0 mmol·L-1时,ICa-L的电流密度为(-8.03±0.82)pA/pF(n=8),而10mmol·L-1和20mmol·L-1葡萄糖分别使电流密度增加为(-5.45±0.67)pA/pF和(-6.50±0.56)pA/pF;(4)当钳制电压为 70mV,细胞外葡萄糖浓度为0、10和20 mmol·L-1时,IK的电流密度分别为(18.96±2.86)pA/pF,(8.66±1.87)pA/pF,(15.32±3.12)pA/pF.结论细胞外不同浓度的葡萄糖可使豚鼠心室肌细胞APD,IK1,IK,ICa-L发生改变.细胞外葡萄糖浓度为0和20mmol·L-1对细胞膜离子电流产生相似的影响.