溶出度评价不同厂家拉米夫定片的内在质量

目的:考察不同厂家拉米夫定片体外溶出度曲线,比较不同厂家药品的内在质量,为药品质量控制和临床用药提供参考.方法:采用光纤药物溶出度实时测定仪,测定4个厂家拉米夫定片在水、0.1 mol·L-1盐酸溶液、pH4.0醋酸盐缓冲液和pH6.8磷酸盐缓冲液4种溶出介质中的溶出过程,并对溶出曲线进行了比较分析.结果:原研企业样品均一性良好,国内仿制样品均一性较差.在4种溶出介质中,有2个厂家与原研制剂溶出曲线相似,1个厂家相似性较差.结论:不同pH介质中的实时溶出度可全面反映药物在不同体内环境下的溶出行为,能更有效地评价制剂的内在质量.     

蟾毒灵对人膀胱癌T24细胞增殖和凋亡的影响

摘要目的：研究蟾毒灵对人膀胱癌T24细胞增殖和凋亡的影响,初步探讨其在膀胱癌中的抗肿瘤机制。方法：采用MTT法测定蟾毒灵对人膀胱癌T24细胞增殖的影响;流式细胞术（FCM）检测蟾毒灵对癌细胞凋亡和细胞周期的影响;RT—PCR法检测癌细胞周期蛋白D1（CyclinDl）基因表达情况。结果：蟾毒灵可抑制人膀胱癌T24细胞的增殖,并呈现出时间和浓度依赖性;蟾毒灵能诱导T24细胞凋亡;20nmol／L浓度的蟾毒灵预处理膀胱癌T24细胞后,与对照组（36．42％）进行比较,可分别在12h（69．76%）和24h（88．14%）显著诱导细胞G0／G1期阻滞（P〈0．05）,且可降低膀胱癌T24细胞的CyclinDlmRNA表达水平。结论：蟾毒灵能显著抑制人膀胱癌T24细胞增殖,诱导T24细胞G0／G1周期阻滞,下调人膀胱癌T24细胞CyclinDl基因表达。     

Distribution and pollution, toxicity and risk assessment of heavy metals in sediments from urban and rural rivers of the Pearl River delta in southern China

Sediments were collected from the upper, middle and lower reaches of both urban and rural rivers in a typical urbanization zone of the Pearl River delta. Six heavy metals (Cd, Cr, Cu, Ni, Pb and Zn) were analyzed in all sediment samples, and their spatial distribution, pollution levels, toxicity and ecological risk levels were evaluated to compare the characteristics of heavy metal pollution between the two rivers. Our results indicated that the total contents of the six metals in all samples exceeded the soil background value in Guangdong province. Based on the soil quality thresholds of the China SEPA, Cd levels at all sites exceeded class III criteria, and other metals exhibited pollution levels exceeding class II or III criteria at both river sites. According to the sediment quality guidelines of the US EPA, all samples were moderately to heavily polluted by Cr, Cu, Ni, Pb and Zn. Compared to rural river sites, urban river sites exhibited heavier pollution. Almost all sediment samples from both rivers exhibited moderate to serious toxicity to the environment, with higher contributions from Cr and Ni. A “hot area” of heavy metal pollution being observed in the upper and middle reaches of the urban river area, whereas a “hot spot” was identified at a specific site in the middle reach of the rural river. Contrary metal distribution patterns were also observed along typical sediment profiles from urban and rural rivers. However, the potential ecological risk indices of rural river sediments in this study were equal to those of urban river sediments, implying that the ecological health issues of the rivers in the undeveloped rural area should also be addressed. Sediment organic matter and grain size might be important factors influencing the distribution profiles of these heavy metals.     

石榴花多酚对链脲佐菌素诱发2型糖尿病大鼠糖代谢的影响

目的:研究石榴花多酚(pomegranate flower polyphenol,PFP)对2型糖尿病(type2diabetes mellitus,T2DM)大鼠胰岛素抵抗(IR)作用以及糖代谢的影响。方法:高糖高脂饲料喂养加STZ一次性腹腔注射(45mg.kg-1)建立2型糖尿病大鼠模型。分别以石榴花多酚100,300mg.kg-1干预4周后,检测空腹血糖(Fasting plasma glucose,FPG)、空腹胰岛素水平(Fast-ing insulin,FIns)、血清游离脂肪酸(Free fatty acid,FFA)浓度;白介素-6(Interleukin IL-6);肌糖原(Muscle glycogen,MG)和肝糖原(Hepatic glycogen,HG)含量及糖代谢中关键酶己糖激酶(Hexokinase,HK)和苹果酸脱氢酶(Malic dehydrogenase,MDH)活性。结果:与模型组相比,石榴花多酚各剂量组均可有效降低2型糖尿病大鼠FPG、FIns(P<0.05或P<0.01),显著降低FFA浓度、IL-6浓度和肝脏MDH活性,增加骨骼肌中HK的活性和MG的含量。对HG含量...     

番茄红素对高脂兔血管脂质过氧化损伤的影响及机制探讨

目的：观察番茄红素对高脂喂饲所致家免主动脉脂质过氧化损伤的影响。方法：采用高脂喂饲模型，将30只新西兰家兔随机分为3组：对照组、高脂模型组和番茄红素组，分别给予普通饲料和高脂饲料喂养，番茄红素组另加用番茄红素；于实验开始前1d和开始后第2、4、6、8周末取空腹血测定血清总胆固醇、甘油三酯、高密度脂蛋白胆固醇、血清超氧化物歧化酶活性、丙二醛含量、血清一氧化氮含量和一氧化氮合酶活性。实验结束后，苏丹Ⅳ染色和HE染色观察主动脉血管病理变化。结果：与高脂模型组相比，番茄红素组血清甘油三酯含量减低；血清超氧化物歧化酶活性明显增加；血清丙二醛的含量减少；一氧化氮含量增加；主动脉脂质斑块面积减少。结论：番茄红素对兔主动脉脂质过氧化损伤具有较好的保护作用，能减轻高脂兔动脉粥样硬化病变形成。降甘油三酯，抗脂质过氧化损伤及保护血管内皮功能可能是番茄红素产生抗动脉粥样硬化作用的重要机制。     

基于网络药理学的肿节风治疗前列腺癌的作用机制探讨

目的利用网络药理学方法探讨肿节风治疗前列腺癌的可能作用机制。方法通过TCMSP、Uniprot、GeneCards在线数据库筛选肿节风活性化合物治疗前列腺癌的潜在靶点,利用Cytoscape软件构建前列腺癌-肿节风-靶点网络图,然后结合STRING数据库和Cytoscape软件构建蛋白质相互作用网络;最后利用R软件对靶点进行GO分类富集分析和KEGG通路富集分析,预测其作用机制,并构建靶点通路网络。结果从肿节风中筛选出活性成分10个,其与前列腺癌共同作用靶点170个,GO功能分析发现靶点主要与膜伐、对氧水平、泛素样蛋白连接酶结合等有关。KEGG通路分析发现肿节风治疗前列腺癌主要与糖尿病并发症中的AGE-RAGE信号通路、前列腺癌(PCa)、流体剪切应力(FSS)与动脉粥样硬化(AS)等通路密切相关。结论肿节风活性成分可能通过多靶点、多通路达到治疗及辅助治疗前列腺癌的目的。     

姜黄素聚合物胶束的制备及体外评价

目的:制备姜黄素的Soluplus聚合物胶束,并对其进行体外评价。方法:采用薄膜分散法制备姜黄素聚合物胶束;采用粒径测定仪、透射电镜、X-射线衍射(XRD)对其进行表征;采用紫外分光光度法测定胶束的包封率和载药量;采用动态膜透析法考察载药胶束的体外释药特性。结果:薄膜分散法制备的胶束呈球形或类球形,平均粒径为(65.54±2.57)nm,平均包封率为(87.73±2.94)%,平均载药量(7.96±2.13)%;XRD结果表明姜黄素以无定型状态或分子状态包载在聚合物胶束中;体外释放结果表明姜黄素的soluplus聚合物胶束具有缓释作用。结论:该胶束制备工艺简单,其粒径、包封率、载药量可控,具有缓释作用。     

中波段紫外线对角质形成细胞凋亡的诱导和钙信号的影响

目的　观察中波段紫外线 (UVB)照射诱导人永生化角质形成细胞 (HaCaT细胞 )的凋亡和对细胞静息Ca2 + 及thapsigargin和adrenaline引起的Ca2 + 运动影响。方法　采用四甲基偶氮唑盐 (MTT)染色法分析受UVB照射后细胞存活率的变化 ,用流式细胞术、琼脂糖凝胶电泳和Hoechst332 5 8核染色法观察UVB对HaCaT细胞凋亡的影响 ,采用Fura 2 /AM荧光分光光度法测定胞浆游离Ca2 + 浓度的变化。结果　在 1 2 5～ 6 2 5J·m-2 的UVB照射剂量之间和照射后培养时间 2 4h内的条件下 ,UVB照射以剂量和时间依赖的方式抑制细胞的存活率 ;在照射后培养时间 1 8h内以剂量依赖的方式诱导细胞凋亡 ;2 5 0J·m-2 UVB照射后 ,细胞的静息钙迅速下降 ,在照射后第 6h静息钙降至最低 ,且thapsigargin(1 0μmol·L-1 )和adrenaline(1 0 μmol·L-1 )所引起的钙释放及由此产生的钙内流也随照射后培养时间的延长而逐渐减少。结论　UVB照射可诱导HaCaT细胞的凋亡及引起细胞钙稳态的失衡。     

盐酸甜菜碱制备工艺的改进

用氢氧化钙中和氯乙酸，制得的氯乙酸钙经与过量三甲胺反应、盐酸酸化生成盐酸甜菜碱的氯化钙水溶液，经过滤、浓缩、冷却，制得盐酸甜菜碱。以氯乙酸计收率91％。     

黄芩素的药理学研究概况

黄芩素是中药黄芩的重要单体,具有多种功效.它能抗菌、抗病毒、抑制炎症反应、保肝、利胆、利尿、抗癌等,具有较好的临床应用价值,目前主要用于急、慢性炎症.本文概述了国内外对黄芩素的药理作用及机制方面的研究进展,为黄芩素的开发提供理论依据.