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谷胱苷肽转移酶抑制剂高通量筛选模型的建立和初步应用 总被引:1,自引:2,他引:1
谷胱苷肽 - S-转移酶 -π( GST-π)的活性在某些类型的癌症患者中有显著的升高并且在癌症细胞对抗癌药物抗药性的形成过程中起着重要的作用。抑制过量表达的 GST-π酶的活性将有助于克服肿瘤细胞的耐药性 ,因此 ,GST-π被认为是一个潜在的药物作用的靶位点。为了筛选新的抗癌药物的增敏剂 ,我们建立了一个 GST-π酶抑制剂的高通量筛选模型 ,该模型以 CDNB和 GSH为底物 ,在 96 -孔板上通过对 340 nm处吸光度的变化来检测样品对 GST-π酶的抑制活性。经过初筛和复筛 ,从 4 80 0个微生物发酵提取物中筛选到10个阳性样品 ,阳性率为 0 .2 %。 相似文献
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普胸手术预防性应用头孢呋辛随机对照研究 总被引:2,自引:0,他引:2
目的 评价预防性使用单剂头孢呋辛对普通胸外科手术后感染的预防效果。方法 通过随机对照试验 ,将 2 6 4例普胸手术患者随机分成单剂组 (n=134)和多剂组 (n=130 ) ,比较两组的术后感染率、平均住院时间和平均住院费用。结果 单剂组的术后感染率 (8.96 %)与多剂组的术后感染率 (7.6 9%)不具有显著性差异 (P>0 .0 5 ) ,两组的住院时间也无显著性差异 (P>0 .0 5 )。但是单剂组的平均住院费用比多剂组少1345 .90元 (P<0 .0 5 )。结论 单剂头孢呋辛是预防普胸手术后感染有效的抗生素方案。 相似文献
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目的为了解和评价硝酸益康唑在体外对葡萄球菌的抗菌活性和效果,以及其与6种临床常用抗菌药物对葡萄球菌抗菌活性的比较。方法从湿疹和特应性皮炎患者皮损处分离的257株葡萄球菌,采用肉汤稀释法对硝酸益康唑、新霉素、青霉素、红霉素、环丙沙星、阿米卡星和头孢噻肟进行最小抑菌浓度测定。结果对甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌(MSSA),益康唑与新霉素、环丙沙星、阿米卡星、头孢噻肟MIC50值相近;对MRSA,益康唑MIC50明显低于其他6种抗菌药物;对甲氧西林敏感的表皮葡萄球菌(MSSE)MIC50与青霉素、环丙沙星、阿米卡星相同,低于新霉素、红霉素、头孢噻肟;对MRSE,益康唑的MIC50与青霉素、新霉素、环丙沙星、阿米卡星接近,低于头孢噻肟和红霉素。益康唑的MIC50和MIC90值相近。结论益康唑对葡萄球菌有明显的抗菌效果,益康唑的MIC50与MIC90值相近,目前未明显出现葡萄球菌对益康唑的耐药现象。 相似文献
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目的:研究原钒酸钠对2型糖尿病大鼠丙酮酸激酶活性的影响.方法:大鼠灌胃给予脂肪乳10d后,应用四氧嘧啶建立2型糖尿病模型.70只大鼠分为正常组、高脂组、糖尿病组、苯乙双胍组和原钒酸钠大、中、小剂量组(9、3、1mg·kg-1).连续灌胃7d后,测定各组空腹血糖值,用比色法测定肝组织和血清中丙酮酸激酶活性.结果:原钒酸钠降低2型糖尿病大鼠血糖值;与模型组相比,中、大剂量原钒酸钠升高2型糖尿病大鼠丙酮酸激酶活性(P<0.01)中剂量原钒酸钠使血清中酶活性完全恢复,大剂量原钒酸钠使肝组织和血清中酶活性完全恢复(与正常组相比P>0.05).结论:原钒酸钠增加2型糖尿病大鼠肝组织和血清中丙酮酸激酶活性,这可能是其发挥降血糖作用的一个环节. 相似文献
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目的:优选复方参仲口服液的制备工艺。方法:采用L9(34)正交试验对制备工艺进行优选。结果:最佳提取工艺为8倍于生药量的水煎煮3次,每次1.0 h,醇沉浓度为70%。结论:该制备工艺合理、可行。 相似文献
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抗癌作用新靶点及其抑制剂的研究进展 总被引:2,自引:0,他引:2
针对靶点分子或某种发生发展机制来设计抗肿瘤药物的研究工作已取得了相当大的成就.这类药物的特异性强,疗效显著,因此,针对这些新靶点进行药物设计可以使抗肿瘤药物的研究产生一次新的革命.本综述旨在讨论目前抗肿瘤药物研究的潜在的新靶点以及它们相应的抑制剂或拮抗剂. 相似文献
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对心血管具有保护作用的醛固酮受体拮抗剂依普利酮 总被引:1,自引:0,他引:1
目的:介绍一种新型的醛固酮受体拮抗剂依普利酮(eplerenone)对心血管的保护作用。方法:从临床有效性、安全性和药理学阐述依酱利酮在心血管疾病中的作用。结果:依普利酮能有效降低血压,减轻心血管内皮损伤,减少危险事件和终点事件的发生.与螺内酯相比不良反应小。结论:临床医师应重视选择性醛固酮受体拮抗剂在治疗心血管疾病中的应用。 相似文献
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