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82.
为了盐酸昂丹司琼的质控,合成了欧洲药典7.0中规定的有关物质B[6,6′-亚甲基双[9-甲基-3-[(2-甲基-1H-咪唑-1-基)甲基]-1,2,3,9-四氢-4H-咔唑-4-酮]]:用4,4′-二氨基二苯甲烷经重氮化及还原得到4,4′-二肼基二苯甲烷二盐酸盐,与1,3-环己二酮缩合后进行Fischer环合生成6,6′-亚甲基双(1,2,3,9-四氢4H-咔唑-4-酮),再经甲基化、与多聚甲醛进行羟醛缩合反应,最后与2-甲基咪唑进行Michael加成制得. 相似文献
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观察不同低氧时段下,原代大鼠肺动脉平滑肌细胞(pulmonary arterial smooth muscle cells,PASMCs)ATP敏感性钾通道(ATP-sensitive potassium channel,K_(ATP)通道)蛋白的表达,探讨芪白平肺胶囊含药血清(简称QBPF)调控PASMCs K_(ATP)通道蛋白表达与一氧化氮(nitric oxide,NO)的相关性。清洁级SD大鼠给予芪白平肺胶囊颗粒连续灌胃10 d,制备芪白平肺含药血清。采用组织块贴壁法,体外培养原代大鼠肺动脉平滑肌细胞;Western blot检测不同低氧时间下Kir6.1和SUR2B的表达,以及在一氧化氮合酶抑制剂——Nω-硝基-L-精氨酸甲酯(Nω-nitro-L-arginine methyl ester,L-NAME)和K_(ATP)通道抑制剂——格列本脲(glyburide,GLYB)分别干预下,QBPF对其表达的影响。低氧6 h后Kir6.1和SUR2B蛋白表达开始上调,在低氧24 h达到高峰,低氧48,72 h的蛋白表达出现不同程度下调。在低氧24 h条件下,QBPF能进一步上调K_(ATP)通道Kir6.1和SUR2B蛋白表达,且这种上调作用能分别被K_(ATP)通道阻断剂GLYB和NO特异性阻断剂L-NAME所阻断,提示芪白平肺胶囊具有明确的K_(ATP)通道开放作用,其机制可能通过介导NO相关途径上调K_(ATP)通道蛋白表达,参与肺血管舒张作用,缓解COPD的发生发展。 相似文献
84.
85.
目的 研究电流、电压和供应室溶液的pH值对盐酸环丙沙星离子导入渗透速率的影响。方法 以盐酸环丙沙星为模型药物,采用Valia-chien双室扩散池,分别测定不同电流强度、不同电压强度及不同pH溶液的离子导入渗透速率和增渗倍数。结果 盐酸环丙沙星离子导入渗透速率和增渗倍数随着电流强度的增加而增加;当电流强度恒定,盐酸环丙沙星的离子导入增渗倍数随着电压强度的增加而增加;供应室溶液的pH值对离子导入透皮渗透有影响,当pH 3.5时,促渗效果较好。结论 电学因素及供应室溶液的pH值是影响盐酸环丙沙星离子导入渗透速率的重要因素。 相似文献
86.
网络方剂学具有将网络科学与中医方剂学特点相结合,借助现代科技,整合中医整体思辨的宏观思维与现代医学生物细胞分子的微观视角,通过知识关联网络构建及分析法,建立一个系统方剂知识库及病症结合网络,重点研究方剂功效物质组整合调节机制、配伍规律的阐明、源自方剂的中药新药创制及类方网络方剂学构建等特征。物质基础研究能揭示方剂作用机制,是中药复方质量控制及安全性的保障;配伍规律是方剂的核心;方剂在治疗复杂疾病方面具备整合调节的优势,是研制多靶点新药的重要源泉;类方的研究有利于对方剂复杂体系的系统认知及对方剂配伍规律等核心问题的理解。以上4方面是方剂现代化研究的重点和难点,也是网络方剂学研究的重要内容及方向。网络方剂学的发展则有助于诠释中药复方的科学内涵,提高临床用药疗效,拓展新药的研发思路。该文对网络方剂学的特征进行总结,对基础研究、配伍理论、新药创制、类方研究4个方面的研究方法及进展进行概述,以期有助于阐明方剂的组方原理、配伍规律及其临床使用方式,促进方剂的现代化研究。 相似文献
87.
该文拟研究冬青油的体外经皮促渗效果及其作用机制。选择蛇床子素和桅子苷作为亲脂性和亲水性模型药物,利用体外透皮试验测定冬青油的经皮促透效果;采用傅利叶变换红外光谱技术研究冬青油对大鼠皮肤角质层分子结构的影响,并利用扫描电镜直观观察冬青油对大鼠皮肤表皮的影响,探讨其经皮促透机制。结果表明,当冬青油达到一定应用浓度后对蛇床子素和桅子苷均具良好经皮促透效果,但对蛇床子素的促透效果更佳,接近于常用经典促透剂月桂氮酮;红外光谱和扫描电镜研究显示,冬青油主要作用于皮肤角质层脂质,降低角质层致密排列,从而降低皮肤屏障作用。由此可知,冬青油作为促透剂可有效增加亲脂性和亲水性药物的透皮吸收,且对亲脂性药物促透效果更佳,这与其作用于皮肤角质层脂质而改变皮肤表层致密结构有关。 相似文献
88.
人参皂苷(Ginsenoside)是人参、西洋参、三七的主要活性成分之一,具有极强的生理活性,逐渐成为国内外研究的热点。在肾脏具有抗氧化应激、抗纤维化、改善微循环、抑制血小板聚集、Ca2+拮抗、提高免疫等作用。因此,研究人参皂苷单体的活性及作用机制对肾脏病临床应用有重大意义。 相似文献
89.
肺癌生物治疗研究进展 总被引:4,自引:0,他引:4
肺癌是目前全世界最常见的恶性肿瘤之一,其发病率和病死率还将呈上升趋势。肺癌目前治疗是以手术、化疗、放疗为主,联合生物治疗、中医中药治疗等的综合治疗模式。但是。由于大量患者在诊断明确时已经处于晚期,失去了手术机会或者手术无法完全切除,而放、化疗选择性较差,又会产生明显治疗抗性,所以对于晚期患者,目前可以利用的治疗方法非常有限,疗效也很不尽如人意。近年来由于免疫学、工程学和遗传学等相关科学的进展,恶性肿瘤的生物治疗得到了飞速发展,给肺癌的治疗提供了一种极有前景的治疗方式。 相似文献
90.
目的:明确枳壳燥性的产生机制,并比较不同炮制品对正常大鼠胃窦、结肠c-kit和干细胞因子(SCF)mRNA表达的影响。方法:将SD大鼠分为空白组,生品枳壳高(10 g·kg~(-1),下同)和低(1 g·kg~(-1),下同)剂量组,麸炒枳壳高、低剂量组,蜜麸枳壳高、低剂量组及慢传输型便秘(STC)模型组,各给药组大鼠灌服相应药液1次/d,模型组大鼠灌服复方地芬诺酯片溶液,空白组大鼠灌服同等体积生理盐水,所有实验动物均连续给药30 d。在第30 d处死大鼠并迅速剖取胃窦与结肠组织,采用实时荧光定量聚合酶链式反应扩增仪检测组织中c-kit和SCF mRNA的表达水平。结果:与空白组比较,生品枳壳组胃窦与结肠的c-kit和SCF mRNA表达均显著降低(P0.01)。与模型组比较,生品枳壳高剂量组所有检测指标均无显著性差异;麸炒枳壳组、蜜麸枳壳组胃窦与结肠的c-kit和SCF mRNA表达有显著增加(P0.05,P0.01)。结论:长期高剂量服用枳壳生品能显著抑制正常大鼠胃肠道c-kit和SCF mRNA的表达,进而影响胃肠道Cajal间质细胞的数量和功能,从而造成肠燥便秘;麸炒枳壳与蜜麸枳壳均能有效缓和生品所产生的肠道燥性效应,且蜜麸炒品炮制减燥作用优于麸炒品。 相似文献