九头狮子草保肝护肝有效部位的筛选

目的:初步确定九头狮子草保肝护肝的有效活性部位。方法:用D-氨基半乳糖(D-GlaN)制备大鼠急性肝损伤模型,对总提取物和4个极性部位进行药效学筛选,确定有效部位。结果:大鼠口服九头狮子草醇浸膏和水浸膏均可明显抑制大鼠血清中ALT和AST两种转氨酶的升高(P<0.05),九头狮子草正丁醇部位可抑制D-半乳糖胺所致肝损伤所引起的转氨酶升高。结论:初步确定正丁醇部位为九头狮子草保肝的药效学活性部位。     

赛庚啶对离体大鼠心肌再灌注损伤的保护作用

离体大鼠心脏经低灌(0.17 ml·min~(-1))60min后,用正常K-H液复灌20min,可导致严重的心肌损伤,赛庚啶(2.5和5 μmol·L~(-1))对上述心肌损伤有明显的保护作用,表现为明显改善心脏复灌时的心功能,抑制心律失常的发生和降低心脏停搏的发生率,减少心肌细胞内CK和LDH的漏出,提高心肌组织SOD和GSH-Px活性,抑制MDA的升高。     

人类UGT2B17基因缺失的多重PCR分型方法

目的建立一种快速有效的人类UGT2B17基因缺失型的PCR分型方法。方法针对人类基因组UGT2B17基因缺失型和外显子序列设计引物,采用多重PCR法进行分型。结果成功建立了一种多重PCR基因分型方法,并以普通PCR法和测序法验证。对安徽皖南地区健康人群UGT2B17基因分布进行了初步分析。结论所建立的多重PCR方法为一种有效便捷的UGT2B17基因缺失分型方法。     

米诺地尔酊的制备及质量控制

目的 制备来诺地尔酊并对其质量进行研究.方法 以米诺地尔为主药制备酊剂剂;对米诺地尔酊进行性状、鉴别、乙醇量、丙二醇量、有关物质、含量测定等质量研究;结果 该制剂为无色或微黄色的澄清液体;其它各项质量指标均符合药典,利用高效液相色谱法测定制剂含量准确可靠.结论 该制剂处方工艺简便可行,质量可控.     

d-Penicillamine2,5-enkephalin作为底物考察三明治大鼠原代肝细胞的转运体功能研究

目的:通过液相色谱-串联质谱(LC/MS/MS)法测定d-Penicillamine2,5-enkephalin (DP-DPE)在肝细胞和Hank's缓冲液中的浓度,研究DPDPE作为底物用于“三明治”培养大鼠原代肝细胞(SCRH)的转运体功能.方法:将SCRH与溶于Hank's缓冲液的DPDPE共温孵,采用LC/MS/MS法测定细胞内蓄积的和外排到缓冲液中的DPDPE浓度,用于评价模型药物α-萘异硫氰酸酯(ANIT)对参与DPDPE摄取的Oatp和负责DPDPE外排的Mrp2的转运功能的影响.结果:建立的样品处理和测定方法能够满足体外转运实验需要的灵敏度和线性范围,在Hank's缓冲液中线性范围为0.5～50 ng/mL(r2 =0.9995),在细胞基质中线性范围为0.1～5 ng/well(r2=0.9997),样品处理操作简便.日内日间精密度(RSD)均小于15％;提取回收率大于65％.ANIT可抑制DPDPE在SCRH胆管侧的外排及基底侧的摄取,对基底侧外排无显著影响.结论:该分析方法选择性好,灵敏度高,操作简便,并成功地用于将DPDPE作为探针底物研究SCRH模型上转运体的功能.     

L-精氨酸-NO途径抑制血管紧张素Ⅱ诱导的心肌细胞肥大反应

目的探讨L-精氨酸(L-arginine,L-Arg)对心肌细胞血管紧张素Ⅱ受体(angiotensin Ⅱ receptor,ATR)及丝裂原活化蛋白激酶(mitogen-activated protein kinase,MAPK)表达的影响,进而阐述L-Arg对病理性心肌肥大的影响作用及相关机制。方法用血管紧张素Ⅱ(angiotensinⅡ,ATⅡ)、ATR抑制剂、L-Arg和(或)L-NAME(L-硝基精氨酸甲酯)分别作用于心肌细胞,然后以[3H]-亮氨酸参入法检测细胞蛋白合成速率、比色法检测一氧化氮(NO)生成量、RT-PCR及Western blot检测ATR及p38MAPK的表达水平。结果①给予L-Arg可缓解ATⅡ引起的心肌细胞NO合成量下降,减弱血管紧张素Ⅱ-1型受体(angiotensin receptor type1,ATR1)表达及下调p38MAPK蛋白磷酸化水平,并降低心肌细胞蛋白合成速率给予ATⅡ或L-Arg均未影响血管紧张素Ⅱ-2受体(angiotensin receptor type 2,ATP2)的表达水平;②心肌ATR1表达水平及p38MAPK蛋白磷酸化水平均与NO合成量之间存在线性负相关。多元逐步回归分析显示在ATR1与ATR2中,仅ATR1的表达水平与p38MAPK蛋白磷酸化水平之间存在回归关系。结论①L-Arg可致心肌细胞NO合成量增加,后者可抑制ATR1介导的p38MAPK蛋白磷酸化水平上调,进而抑制心肌细胞肥大反应;②ATR2未参与上述过程。     

B型金属β-内酰胺酶抑制剂研究进展

B型金属β-内酰胺酶(metallo-β-lactamases,MBLs)抑制剂是目前在研的所有β-内酰胺酶抑制剂中较为热门的一类。本文结合国内外文献以及课题组先前的工作,简述了MBLs抑制剂的分类及其对β-内酰胺酶(β-lactamase)的抑制机制,并列举了一些目前在研的化合物,强调了开发MBLs抑制剂的紧迫性和在临床应用中的现实意义。随着研究的深入,MBLs抑制剂有望开发成为高效、低毒的抑制剂,在一定程度上解决临床上抗生素的细菌耐药问题,从而使临床上相关抗生素的使用发生革命性的变化。     

止血镇痛胶囊对子宫内膜增生症大鼠子宫的影响

目的研究止血镇痛胶囊对子宫内膜增生症大鼠的子宫内膜厚度和子宫组织形态学的影响。方法 SD雌性大鼠去势后,隔天肌肉注射0.1 mg/mL苯甲酸雌二醇1.5 mL/kg,连续14次,制备子宫内膜增生症模型,观察子宫内膜增生症大鼠ig止血镇痛胶囊131.3、262.5、525.0 mg/kg 7 d后对体质量、子宫系数、子宫内膜厚度及子宫组织形态学的变化影响。结果止血镇痛胶囊可减少大鼠子宫内膜厚度,减轻子宫组织的水肿程度,对子宫内膜上皮细胞、膜腺管周围组织变性和坏死、子宫内膜腺体减少、子宫肌层纤维组织增生均未有明显的影响。结论止血镇痛胶囊通过减轻子宫内膜增生症大鼠子宫内膜水肿程度,从而使子宫内膜厚度变薄,起到抑制子宫内膜增生的作用。     

浅谈医院药师如何面对医疗改革

目的:探讨医院药师在医疗改革中的发展方向,促进合理用药。方法:结合我院实际情况分析医疗改革现状,并提出如何提高医院药学服务水平的个人观点。结果与结论:医院药师工作应该从建立临床药师队伍、成立药学服务中心等方面入手,转变服务模式,提高药学服务水平,以适应医疗改革的发展。