(E)-1(3H)-异苯并呋喃酮-Δ3-乙酰胺类化合物的合成及抗惊活性

目的设计合成了(E)-1(3H)-异苯并呋喃酮-Δ3-乙酰胺类化合物,寻找具有抗惊活性的化合物.方法以氯乙酸为起始原料,依次与氯化亚砜、胺、三苯膦反应制得季磷盐,再与邻苯二甲酸酐经Wittig反应制得目标化合物,硅胶柱色谱得纯品.通过最大电休克发作实验(MES),对目标化合物进行抗惊活性筛选.结果合成了9个新化合物,用IR和1H-NMR进行结构确证,其中3个化合物有良好的抗惊活性.结论 E型异构体具有抗惊活性.     

中医诊断的特色和优势

通过与西医诊断相比较,对中医诊断的原理与思维特点、辨证的优点与不足、辨证与辨病的结合、中医诊断研究的现状与展望等问题进行了论述,从中阐明了中医诊断的特色与优势。     

99m Tc-HL91 "hot spot" imaging of mice bearing human carcinoma by gamma camera and the effects of tumor necrosis on imaging

Objective To evaluate the hypoxia-avid agent ^99m Tc-HL91 (^99m Tc labeled 4, 9-diaza-3, 3, 10, 10-tetramethyldodecan-2, 11-dione dioxime) as the tracer of tumor "hot spot" imaging and the influence of tumor necrosis on the image.
Methods After injection of ^99m Tc-HL91, 6 nude mice bearing human breast cancer MCF-7 and 18 nude mice bearing human pancreatic adenocarcinoma were subjected to gamma camera imaging, postmortem analysis, and autoradiography and imaging of tumor sections.
Results The image of tumor was identified 1 hour after injection of ^99m Tc-HL91.Images demonstrated gradually increased ^99m Tc-HL91 uptake in the tumor 1-12 hours after injection (P<0.05-0.001).Six hours after injection, the radioactivity ratios of tumor to thorax and tumor to head were higher than 2.1.Six hours after injection, the radioactivity ratios of tumor to brain, muscle, blood, heart, lung and kidney in pancreatic adenocarcinoma bearing nude mice were 101.0±114.7, 30.0±30.3, 19.9±21.9, 14.4±15.1, 3.71±2.41 and 0.46±0.26, respectively, and the radioactivity ratios in breast cancer MCF-7 bearing nude mice were close to these figures.The radioactivity of non-necrotic tumor was 3.77 times that of necrotic tumor.However, the radioactivity ratios of tumor to liver, intestine and stomach were lower than 1.3. Autoradiographs and images of tumor sections showed that the radioactivity was higher in the region of solid tumor than in the necrotic region.
Conclusion ^99m Tc-HL91 via gamma camera positively identifies regional tumor in nude mice bearing human cancer.^99m Tc-HL91 retention is lower in necrotic tumor than in non-necrotic tumor.The low radioactivity ratio of tumor to abdominal organs limits the application of ^99m Tc-HL 91 in detecting abdominal tumors.      

鹿角治疗乳癖症的研究Ⅰ.鹿角提取物的抗炎作用

马鹿鹿角提取物能抑制右旋糖酐和二甲苯所致急性渗出性炎症，对慢性肉芽组织增生性炎症也有明显的抑制作用，对组胺、５ＨＴ、ＰＧＥ１引起的毛细血管通透性增强有明显的抑制作用     

健脾消胀制剂与枸橼酸莫沙必利对胃运动效应的比较

目的比较健脾消胀制剂与枸橼酸莫沙必利对大鼠胃运动效应的异同。方法采用胃饲树脂小球并计数的方法计算胃排空率及采用高灵敏度感应片传感器记录在用不同剂量的健脾消胀制剂以及枸橼酸莫沙必利灌胃前后的胃肠平滑肌运动改变。结果健脾消胀制剂与枸橼酸莫沙必利胃排空率均快于对照组（各组P值均小于0．05），且呈剂量依赖性。两种药物对应剂量组之间无显著差异。健脾消胀制剂30min内使胃运动幅度增强（P〈0．001，P〈0．001，P〈0．01），增强胃运动的效应早于枸橼酸莫沙必利。结论健脾消胀制剂与枸橼酸莫沙必利均能增强胃肠运动，健脾消胀制剂增强胃运动的效应早于枸橼酸莫沙必利。     

瘤内注射pSTbAT-脂质体复合物对裸鼠移植瘤抑制效应的实验研究

目的:构建血管生成抑制因子arresten基 因的真核表达载体,并观察瘤内注射质粒DNA 脂质 体复合物对裸鼠移植瘤生长的影响。方法:利用 PCR方法,由重组质粒pGEM Arr中扩增出基因;将 该基因定向克隆于真核表达载体中。20只裸鼠皮 下注射HepG 2细胞,成瘤后以成功构建的质粒 DNA 脂质体复合物瘤内注射,治疗后采用免疫组化 方法检测肿瘤血管密度,并利用arresten基因瘤内注 射的方法对抑制肿瘤的效果进行分析。结果:我们 成功构建arresten基因真核表达载体(pSTbAT)。实 验组肿瘤生长速度较对照组慢(实验组平均15.3个 阳性血管/10个视野,对照组平均112.5个阳性血 管/10个视野)。结论:瘤内注射arresten基因质粒 DNA复合物能抑制裸鼠移植瘤的血管生成,并能抑 制移植瘤的生长。     

上皮性卵巢肿瘤组织中端粒酶活性的表达及与临床病理因素相关性研究

目的:探讨端粒酶在卵巢癌发 生和发展中的作用,及端粒酶活性与临 床病理因素的相关性。方法:应用端粒 重复序列扩增技术(TRAP)检测45例卵 巢上皮性肿瘤及9例正常卵巢组织端粒 酶活性。结果:端粒酶阳性检出率在恶 性和交界性卵巢肿瘤组中分别为 83.33%(25/30)和5/7,差异无统计学意 义,P=0.5963;良性上皮性卵巢肿瘤及 正常卵巢上皮组织中未检测到端粒酶活 性,与前两组之间均差异有统计学意义 P<0.01。端粒酶的表达与临床病理因 素无明显相关性。结论:端粒酶在卵巢 癌发生和发展过程中可能具有重要作 用,并有望作为卵巢上皮性癌基因治疗 的靶点。     

高效液相色谱法测定鸡蛋蛋黄中胆固醇含量

采用高效液相色谱法,以C18柱(3.9 mm×150 mm.5 μm)为固定相,乙腈-异丙醇(4:1,v/v)为流动相,流速1.0 ml/min;检测波长210 nm,测定鸡蛋蛋黄中胆固醇含量,结果胆固醇浓度在0.05-0.8 g/L范围内与色谱峰面积呈线性关系,相关系数r=0.999 2,高、中、低3个浓度的加样回收率为98.26%-100.2%,日内精密度(RSD)(3.8%)。4种鸡蛋蛋黄的胆固醇平均含量分别为11.61 mg/g蛋黄、10.49 mg/g蛋黄、9.82 mg/g 蛋黄和9.46 mg/g蛋黄,该方法适用于蛋黄胆固醇的快速测定.具有准确、快速、简便、重现性好等优点。     

老年退行性心脏瓣膜病临床研究

目的探讨老年退行性心脏瓣膜病(SRC)的临床特征。方法对66例SRC惠者的临床资料进行分析，包括静息心电图、运动心电图、心脏彩超，胸片，血脂及心力衰竭临床表现和治疗反应。结果左房室瓣和主动脉解钙化分别为76％和70％，心房颤动为76％。心脏收缩和舒张功能影响较小(EF≥65％者为79％)，主动脉弓内钙化影为79％；脂质代谢无明显异常。结论对老年人起病较晚。伴心脏明显杂音和心房纤颤，胸片提示主动脉弓内有显著钙化影和血脂无明显异常者，应积极作心脏彩超检查，以同冠心病和其他心脏病相鉴别。     

血压平逆转2K1C肾性高血压大鼠左室重构的作用及其机理的研究

目的:研究血压平逆转二肾一夹肾性高血压大鼠左室重构的作用及其机理。方法:建立2K1C肾性高血压大鼠(RHR)模型,术后8周40只RHR随机分为5组,每组8只,分为:血压平大、中、小剂量组(73、36.5、18.25g·kg-1·d-1);依那普利组(10g·kg-1·d-1);模型组,另取8只大鼠作为假手术对照组。模型组和假手术组灌服等容量水,疗程8周。手术前及术后每周测血压1次,给药第8周末,各组测量大鼠体重(BW),眼眶放血2ml,断头处死大鼠,迅速取出心脏,去除心房、右室游离壁,左室及室间隔称重(LVW),计算LVW/BW之比。采用放免法检测血清PCⅢ,心肌组织石蜡切片HE染色及SP免疫组化染色高清晰度图像分析系统测量心肌细胞形态参数及原癌基因cmyc和cfos表达阳性细胞的平均光密度值。结果:血压平降低血压,降低左室重量(LVW)、左室重量指数(LVW/BW)、心肌细胞体积及血清PCⅢ含量,抑制原癌基因cmyc和cfos的表达,血压平大、中剂量组LVW、LVW/BW及血清PCⅢ含量明显低于模型组(P<0.01),图像分析心肌细胞形态参数(面积、周长、平均直径、长径及短径)及cmyc、cfos表达阳性的心肌细胞平均光密度值明显低于模型组(P<0.01),与假手术组接近(P>0.05)。结论:复方中药血压平具有逆转2K1C肾性高血压大鼠左室重构的作用,其降低血压和血清PCⅢ含量、抑制Ⅲ型胶原合成、防治心肌纤维化及降低原癌基因cmyc和cfos的表达、抑制心肌细胞肥大、减轻左心室肥厚是其逆转二肾一夹肾性高血压大鼠左室重构的部分机制。