刺五加混悬剂小鼠体内药动学研究

目的 考察刺五加混悬剂小鼠体内药动学特征。方法 分别采用药理效应法中的效量法与药效法,选择吞噬指数为检测指标,研究刺五加在小鼠体内药动学规律。结果 效量法:K_(el)=0.2d~(-1) K_a=2.5d~(-1),AUC(S_o)=10.4g·kg~(-1)·d,VRT=19.3d~2。药效法:K_(el(ef))=0.1d~(-1),K_(a(ef))=2.9d~(-1),AUC(S_o)_((ef))=62.7(％)·d,VRT_((ef))=43.2d~2。药效法所得数据大于效量法,说明药效的出现有滞后性。结论 用药理效应法研究刺五加有效成分的体内药动学规律是可行的,并且首次得到了有关药动学数据。     

磷脂聚合物在医药学中的应用

目的在简介磷脂的基础上 ,概括了磷脂类似物和磷脂聚合物的合成方法及其在医药领域中的应用。方法在参阅国内外相关文献的基础上 ,进行分析、整理和归纳。结果磷脂聚合物的合成方法已经发展的比较成熟 ,但是在医药方面的应用主要限于磷脂聚合物型脂质体、聚乙二醇(PEG)修饰型脂质体和磷脂修饰型聚合物。结论具有两亲性和生物相容性的磷脂及其聚合物在医药领域具有广泛的发展前景     

Snoreguard矫治器治疗阻塞性呼吸暂停综合征疗效分析

目的 :探讨 Snoreguard矫治器对阻塞性呼吸暂停综合征 ( OSAS)患者气道、睡眠结构的影响。方法 :选择 2 6岁～ 5 9岁患有 OSAS的患者 8例 ,在睡眠时分别配戴 Snoreguard矫治器 ,同时结合应用头颅侧位片、夜间多导睡眠图监测来测定分析配戴 Snoreguard矫治器的测量指标 ,进行统计分析。结果 :配戴 Snoreguard矫治器后 ,8例患者的AI值、平均呼吸暂停时间、AHI值均有显著性的降低 ( P<0 .0 1) ,Sa O2 显著增加 ( P<0 .0 1) ,HI值降低显著 ( P<0 .0 5 )。鼾声指数大幅度减轻甚至消失 ( P<0 .0 1)。配戴矫治器后下颌在水平向和垂直向的位移平均为 2 .0 3 mm和 8.74m m,IAS无显著变化 ,MAS变化明显 ( P<0 .0 5 ) ,最显著性改变的是上气道后间隙 ( SPAS) ( P<0 .0 1) ,SPL 减少 3 .64m m。结论 :Snoreguard矫治器是通过将下颌限制在一个前伸位 ,从而改变口咽部的结构影响上气道大小来达到治疗效果     

HPLC法测定依那普利的血药浓度

目的建立高效液相色谱法测定马来酸依那普利的血药浓度。方法采用SpherisorbC18柱(2 5 0mm× 4 6mm ,5 μm) ,流动相 :乙腈 -甲醇 -水 -磷酸 -三乙胺 (V∶V∶V∶V∶V =5 0∶2 3 0∶2 75∶0 3∶0 1 ) ,流速 :0 9mL·min-1,检测波长 2 1 5nm。结果马来酸依那普利的血药浓度在 1 0～3 0 0 μg·L-1内 ,与其峰面积有良好的线性关系 (r=0 9942 )。方法回收率为 1 0 1 1 % ,日内精密度小于 5 5 % ,日间精密度小于 5 4%。结论该方法可用于马来酸依那普利的药代动力学及生物利用度研究。用此法测定了家犬口服国产依那普利片后的血药浓度并计算了药代动力学参数     

大肠癌特异性卡莫氟免疫脂质体的体外抗癌活性研究

目的研制抗人体大肠癌的单克隆抗体的卡莫氟免疫脂质体 ,并对其体外抗癌活性进行了研究。方法由偶联剂将抗大肠癌的单抗与载药脂质体偶联制成免疫脂质体 ,并应用酶联免疫吸附法和MTT法分别测定其免疫活性和体外细胞毒毒性。结果脂质体稳定性良好 ,制成免疫脂质体后 ,单抗免疫活性不丧失 ;体外细胞毒实验结果显示 ,卡莫氟免疫脂质体对人大肠癌细胞的体外抗癌活性优于普通脂质体和游离药物 ,IC50 分别为两者的 1 0 6和 3 5 9倍 ,对非靶细胞的作用与普通脂质体相似。结论卡莫氟免疫脂质体对细胞生长的抑制作用有明显的靶向特异性     

核素扫描、CT、MRI确定骨转移肿瘤区的作用比较

目的 比较核素扫描、CT、MRI界定骨转移肿瘤区的价值。方法 16例骨转移瘤中包括肺癌5例、乳腺癌3例、直肠癌3例、肝癌1例、原发灶不明4例。CT、MRI与核素骨扫描的间隔时间少于14d。结果 50个骨转移灶或经局部放疗后疼痛缓解或消失,或经病理、或经随访证实。47个病灶MRI阳性,44个部位骨扫描呈阳性表现(5个部位证实为假阳性),29个病灶CT表现阳性。MRI界定的22个病灶范围大于CT,6个病灶显示较CT明确,21个病灶二者相当。结论 MRI确定骨转移肿瘤区的价值大于CT,因此在做骨转移瘤放射治疗方案时,最好参考MRI。     

经内镜活检对消化道肿瘤MDR1和MRP表达的研究

目的 :探讨消化道不同部位实体肿瘤多药耐药基因 (MDR1)和多药耐药基因相关蛋白 (MRP)的表达情况。方法 :应用RT_PCR反应技术 ,测定71例未进行任何化疗的初次内镜检查患者消化道肿瘤的MDR1和MRP。结果 :MDR1阳性表达率为87 3 % (62/71) ,其中食管癌100 % (12/12)表达 ,胃癌82 5 % (33/40)表达 ,结肠癌89 5 %(17/19)表达。3者比较无显著差异 (χ2=2.662,P>0.05)。MRP阳性表达率为43 7 % (31/71) ,其中食管癌25 0 % (3/12)表达 ,胃癌43 2 % (16/37 ,3例RNA降解 )表达 ,结肠癌66 7 % (12/18 ,1例RNA降解 )表达。3处比较无显著差异 (χ2=5.332,P>0.05)。胃内肿瘤在贲门胃底、胃体、胃角和胃窦随着发生部位的下移 ,MDR1阳性表达率逐渐升高 (50 %～100 %) ,但尚无显著性差异 (χ2=7.754,P>0.05) ,而胃内MRP不同部位的阳性表达不同 ,分别为5/6,1/9,2/10和8/15 ,组间比较有显著性差异 (χ2=9.902,P<0.05) ,其中贲门胃底具有高表达。结论 :(1)未经放化疗的消化道肿瘤MDR1具有高度表达。(2)MRP与MDR1表达并不一致。(3)胃内不同部位肿瘤MDR1表达与肿瘤发生的部位无关。MRP的表达则与肿瘤发生的部位有关。     

心电图在肺心病病程变化和预后判断中的作用

目的 :评价心电图在慢性肺心病肺动脉压力变化及判断预后中的作用。方法 :对150例进行过右心导管肺动脉压力测定和心电图检查的缓解期慢性肺心病患者随访观察5年 ,5年后对全部存活患者重复行右心导管肺动脉压力测定和心电图检查。结果 :(1)150例患者,5年随访期内死亡83例 ,病死率为55.33 %;心电图观察指标如QRS电轴≥90°、V1R/S≥1、R V1+S V5≥1.05mV在死亡组和存活组有明显差异 ,平均肺动脉压 (mPAP)大于30mmHg 者 ,其5年累积生存率明显降低。(2)25例平均肺动脉压 (mPAP)波动≥5mmHg 者 ,心电图均有改变 ,21例mPAP上升 ,4例下降 ,前者心电图改变呈右房室负荷增加 ,后者呈右房室负荷降低。结论 :(1)QRS电轴≥90°、V1 R/S≥1、R V1+S V5≥1.05mV等心电图指标出现或肺动脉压力大于30mmHg提示预后不良。(2)心电图随访可作为评估肺动脉压力动态变化的一种手段。     

神经生长因子高亲和力受体互补核糖核酸探针的研究

目的 制备用地高辛标记的神经生长因子高亲和力受体(Trk A)正、反义互补核糖核酸(cRNA)探针的研究。方法 设计Trk A引物，构建pGEM-T Easy-Trk A重组质粒，分别用ApaI和SacI进行酶切得到线性DNA片段，以SP6和T7RNA聚合酶转录合成带有地高辛标记的高比活度的正、反义单链cRNA探针。结果 经斑点杂交证实，该探针敏感性高、特异性强。Trk A-ApaⅠ探针稀释12500倍后的浓度为40ng／μl；Trk A-SacⅠ稀释1：2500倍后的浓度为8ng/μl。结论 成功制备了地高辛标记的Trk A cRNA探针，为毒理学中有关Trk A mRNA在组织、细胞的表达和分布的研究提供了有效工具。     

4''-氧代乙酸-7-羟乙氧基-葛根黄豆苷元的小鼠体内分布研究

目的：制备合成了葛根4’-氧代乙酸-7-羟乙氧基-黄豆苷元(DZ18),研究DZ18在小鼠体内的分布。方法：采用HPLC法研究了DZ18静注后小鼠体内的脏器分布规律．对DZ18的血浆蛋白结合率进行了考察。结果：DZ18在心、脑、肝中浓度比较高，DZ18的血浆蛋白结含率随药物浓度的增加而减少。结论：该药主要分布在心、脑等器官，有利于发挥其治疗心脑血管疾病的作用。