地理环境因子对黄花蒿中青蒿酸含量空间分布影响的探测分析

道地药材指经过中医临床长期应用优选出来的,产在特定地域,受到特定生产加工方式影响,较其他地区所产同种药材品质佳、疗效好且质量稳定,具有较高的知名度的药材。道地药材是我国几千年悠久文明史、中医中药发展史形成的特有概念,根据道地药材的定义,可以看出不同地域之间的同种药材在质量和疗效等方面存在一定的差异性,在特定区域还存在一定的相似性。该文基于采样点的青蒿酸含量及其各种潜在的地理环境因子,应用地理探测器模型,分析了地理环境因子对中国各地黄花蒿中青蒿酸含量空间分布的影响。研究发现:青蒿酸含量的空间分布是多种因素综合作用的结果,各环境因子对青蒿酸含量的空间分布的影响依次为土壤类型(0.233)年均辐射量(0.208)植被类型(0.192)高程(0.171)日照(0.170)年均气温(0.153)年均降水量(0.111)坡度(0.110)相对湿度。其中,土壤类型和年均辐射量是探测到的主要影响因素,且主要影响区域在土壤类型为初育土,年均辐射量为1 200~1 400 k Wh·m-2的分区。该研究筛选出的地理环境主导因子可用于遥感技术监测青蒿酸的空间分布区域,从而为黄花蒿的种植等提供理论依据。     

四逆汤作用机制的研究

四逆汤由附子、甘草、干姜三味药组成,主要活性成分为附子中的生物碱、干姜中的挥发性成分及甘草中的三萜皂苷类,具有回阳救逆之功效。本次将四逆汤的药效、药代动力学及在休克、心脑血管疾病等方面的应用进行了归纳。     

哈蟆油石油醚提取物的抗抑郁作用

目的:探索哈蟆油石油醚部位(ROS)的抗抑郁作用及可能的机制.方法:雄性ICR小鼠,分为2批,每批均设空白对照组(生理盐水)和6个治疗组(分别给予阳性药氟西汀10 mg·kg-1和ROS不同剂量10,30,100,300,900 mg· kg-1),连续灌胃给药8d.第1批动物在第7天给药后1h和第8天给药后1h,分别采用小鼠强迫游泳和小鼠悬尾2种“行为绝望”抑郁动物模型进行行为学观察;行为学观察结束后小鼠眼球取血,用放射免疫法检测小鼠血清皮质酮(CORT)水平.第2批动物在第8天给药后采用利血平拮抗模型,观察ROS对由利血平引起小鼠体温下降和运动不能的影响.结果:ROS 100,300,900 mg· kg-1均能不同程度地缩短小鼠强迫游泳和悬尾不动时间(P＜0.05),能拮抗利血平致小鼠体温下降和运动不能(P＜0.05),降低小鼠血清皮质酮水平(P＜0.05).结论:ROS具有抗抑郁作用,其机制可能与单胺类神经递质以及下丘脑-垂体-肾上腺(HPA)轴密切相关.     

郭士魁活血化瘀学术思想探析

郭士魁先生是中国现代活血化瘀学术思想的奠基人之一,其活血化瘀理论与实践是张仲景与王清任等医家活血化瘀理论与实践的继承与发展。郭老创造性地将活血化瘀法应用于冠心病心绞痛的治疗,大大提高了冠心病的疗效,使活血化瘀法从此成为冠心病治疗最重要的治法。文章对郭老活血化瘀学术思想进行探析,希望能对中医临床活血化瘀法用药提供参照。     

加味泽泻汤对NAFLD大鼠肝脏炎症信号通路相关蛋白表达的影响

目的:探讨加味泽泻汤对高脂饮食诱导的大鼠非酒精性脂肪肝(NAFLD)模型的治疗机制。方法:SPF级大鼠分为空白组、模型组、加味泽泻汤组、多烯磷脂酰胆碱组,大鼠分别以10%或45%高脂纯化饲料喂养12周构建NAFLD模型。加味泽泻汤及多烯磷脂酰胆碱治疗组分别给药4周,空白组及模型组则给予相应体积双蒸水4周。以蛋白免疫印迹(Western blot)法检测Toll样受体4(TLR4),髓样分化因子88(My D88),核转录因子-κB p65(NF-κB p65),p38丝裂原活化蛋白酶(p38MAPK),磷酸化的p38丝裂原活化蛋白酶(p-p38),c-Jun氨基末端激酶(JNK),半胱氨酸蛋白水解酶-1(Caspase-1)在大鼠肝脏中的表达。结果:与空白组比较,模型组TLR4,My D88,NF-κB p65,p-p65,p38 MAPK,p-p38,JNK及Caspase-1蛋白表达明显增高(P0.05);而加味泽泻汤组相应蛋白的表达量较模型组均显著下降(P0.01)。结论:在高脂饮食诱导的大鼠NAFLD模型中,加味泽泻汤通过抑制TLR4/NF-κB,MAPK信号通路相关蛋白的表达,从而抑制肝脏炎症的产生、缓解肝脏的损伤,达到治疗NAFLD的目的。     

基于药性组合模式的托吡酯新功能发现及其作用机制研究

目的：根据药性组合模式,研究托吡酯的新功能,将中药药性理论用于老药新用途的发现。方法：根据《中药新家族——化学中药》找出托吡酯的药性,再根据糖尿病、高血压、癫痫、肺癌4种疾病的治则治法,依据功效与药性组合关系及总结其对应的药性组合模式将托吡酯的药性组合与各疾病所对应的药性组合进行比较,预测托吡酯的新功能。结果：经过比较,发现所对应的药性组合与托吡酯的药性组合相符,并有相应文献佐证,而其他几种则没有。结论：该文基于药性组合模式,通过中医临床经验,进行托吡酯新功能的筛选,发现托吡酯除对癫痫有治疗作用外,对糖尿病、高血压、肺癌亦有作用,根据药性组合模式探究药物新功能,可大大缩短新药研发的时间。     

HPLC法分析补肺活血胶囊中12种指标成分

目的 建立超高效液相色谱法（UHPLC）同时测定补肺活血胶囊（Bufei Huoxue Capsules,BHC）中12种指标成分没食子酸、氧化芍药苷、芍药内酯苷、补骨脂苷、芍药苷、异补骨脂苷、毛蕊异黄酮苷、芒柄花苷、毛蕊异黄酮、补骨脂素、异补骨脂素、苯甲酰芍药苷的含量。方法 采用Acquity UPLC BEH C18色谱柱（100 mm×2.1 mm,1.7μm）;流动相为乙腈-0.1%甲酸水溶液,梯度洗脱;体积流量0.4 mL/min,柱温35℃,进样量4μL,检测波长246 nm。结果 BHC中12种指标成分在18min内色谱峰分离良好,没食子酸、氧化芍药苷、芍药内酯苷、补骨脂苷、芍药苷、异补骨脂苷、毛蕊异黄酮苷、芒柄花苷、毛蕊异黄酮、补骨脂素、异补骨脂素和苯甲酰芍药苷分别在0.38～195.20(r=0.999 9)、0.17～21.44(r=0.999 6)、0.85～433.80(r=0.999 9)、0.68～345.60(r=0.999 9)、1.11～566.60(r=0.999 8)、0.47～241.40(r=0.999 9)、0.08～39.36(r=0.99...     

基于~1H-NMR技术的半夏厚朴汤镇静催眠代谢组学研究

失眠症在当今社会发生普遍,现代分子学已发现失眠症可能与γ-氨基丁酸A(GABAA)受体机制、细胞因子调节机制、兴奋性氨基酸机制以及-羟色胺(5-HT)受体机制调节有关,但这些独立的机制与病理表征之间的联系仍不明确。而半夏厚朴汤作为治疗失眠抑郁的名方,其治疗机制尚不明确。为进一步探索半夏厚朴汤在治疗失眠过程中对已知或未知生物通路的作用,该研究采用基于~1H-NMR技术的代谢组学研究方法,观察给予半夏厚朴汤提取物后对戊巴比妥钠诱导大鼠睡眠实验中,大鼠体内小分子代谢物的变化并对其机制进行探讨。通过采集大鼠尿液和血清进行核磁数据检测,利用主成分分析法(principal component analysis,PCA)对大鼠尿液和血清内源性小分子代谢产物进行分析处理。并运用Simca-p 17.0(Umetrics,Umea,Sweden)和Chenomx NMR Suite 7.1(Chenomx,Inc.,Edmonton,Alberta,Canada)软件对核磁共振氢谱和相关代谢产物进行鉴定和分类。结果表明,半夏厚朴汤组和茚地普隆组与空白组区别明显,载荷图中显示最大变异代谢物,发现10个代谢物质在组间存在显著性差异。实验证明,半夏厚朴汤组和茚地普隆组均可延长戊巴比妥钠诱导大鼠睡眠时间,且半夏厚朴汤与戊巴比妥钠有协同作用。经过代谢物差异性对比,推测半夏厚朴汤对戊巴比妥钠诱导大鼠睡眠实验机制可能是通过调节谷氨酰胺、磷酸肌酸、2-酮戊二酸的含量,减轻脑内神经兴奋性从而起到调节睡眠的作用。     

注射用紫杉醇脂质纳米粒的制备、体外释放及体内药动学研究

 目的 制备注射用紫杉醇脂质纳米粒,并考察其理化性质、体外释放及体内药动学性质。 方法 采用高压乳匀结合冷冻干燥工艺制备注射用紫杉醇脂质纳米粒;考察脂质纳米粒形态、粒径分布、载药量及超滤离心法测定包封率;考察了制剂的稳定性和安全性;以市售紫杉醇注射液为对照,考察其体外释放特性及大鼠体内药动学行为。 结果 注射用紫杉醇脂质纳米粒的平均粒径为 25.6 nm ;包封率为（ 99.55 ± 0.25 ） % ,载药量为（ 1.37 ± 0.78 ） % ;与 5% 葡萄糖溶液或 0.9%NaCl 注射液配伍 8 h 内稳定;安全性良好,无溶血现象;在 0.8 mol·L^-1 水杨酸钠溶液中 24 h 的累积释放百分率分别为 99.8% 和 99.9% ,释放行为符合一级动力学方程;紫杉醇注射液与脂质纳米粒溶液在大鼠体内的平均滞留时间 (mean residence time , MRT) 分别为 1.10 和 1.85 h ,两者 24 h 内药 - 时曲线下面积 (AUC) 分别为 6.78 和 33.6 mg·h·L^-1 。 结论 采用高压乳匀 - 冷冻干燥工艺制备注射用紫杉醇脂质纳米粒,对纳米粒起到了很好的保护作用,避免了药物的渗漏;载药量和包封率较高,粒径分布均匀;与注射液相比,脂质纳米粒的体外释放显著慢于注射液,具有缓释效果。     

均匀设计法优选祛斑凝胶剂基质处方

目的：优选祛斑凝胶剂基质处方。方法：采用U₆（6²×3）均匀设计法,以凝胶剂的流变学参数（在室温下的黏度和屈服值、在体表温度下的黏度和屈服值、触变性）为指标,优化凝胶剂成型处方。结果：祛斑凝胶剂基质最佳处方为卡波姆9 401.0 g,甘油5 mL,pH 5~6。结论：通过建立凝胶基质质量与凝胶流体学参数回归模型,能直接反应各因素影响作用,为凝胶基质处方的筛选能提供一定的参考依据,采用该方法制备的祛斑凝胶剂均匀细腻,黏度适中,触变性良好。