蟾皮缓释滴丸质量标准及初步稳定性研究

目的 确立蟾皮缓释滴丸的质量标准。方法 采用TLC鉴定各成分,HPLC分别测定华蟾素毒基及酯蟾毒配基的含量,X衍射及扫描电镜观察药物存在状态,考察该制剂初步稳定性。结果 TLC鉴别能从样品中检出相应斑点,华蟾酥毒基和酯蟾毒配基线性范围分别是0.002 12~0.012 72 g·L^-1和0.000 44~0.002 64 g·L^-1,重复性好,回收率符合要求;药物可能是以无定形状态均匀分散于基质中;稳定性较好。结论 该质量评价方法专属性良好、准确、可靠,能有效控制蟾皮缓释滴丸的质量。     

养阴益气活血冲剂对脑缺血再灌注损伤保护作用的实验研究

目的：探讨养阴益气活血冲剂对脑缺血－再灌注损伤保护作用。方法：制作SD大鼠脑缺血与再灌注损伤模型,随机分为假手术对照组,脑缺血－再灌注损伤组、脑缺血组、养阴益气活血冲不剂量治疗组及维脑路通对照治疗组,观察各组脑组织前列环素（PGI2）和血栓素A2（TXA2）含量;脑组织超氧化物歧化酶（SOD）活性和丙二醛（MDA）含量;血浆组织型纤溶酶原激活性（t-PA)及其抑制物（PAI）活性等指标的变化。结果：养阴益气活血冲剂可显著提高脑组织PGI2含量,降低TXA2含量;调节血浆t-PA和PAI的活性;显著降低脑组织MDA含量,提高脑组织SOD活性。结论：养阴益气活血冲剂具有抗凝、提高纤溶活性,提高细胞抗氧化等多种作用,对脑缺血－再灌注损伤具有显著保护作用。     

麦角甾醇联合阿法替尼双载药脂质体的制备及质量评价

目的研究麦角甾醇（ERG）联合阿法替尼（Afa）双载药脂质体的最佳制备工艺,并对其进行质量评价。 方法以薄膜分散法制备ERG 脂质体（ERG-LIP）,用硫酸铵梯度法将Afa 柠檬酸溶液载入脂质体内水相,制 备ERG 联合Afa 双载药脂质体（ERG/Afa-LIP）,以Sephadex-G50 微柱离心法测定ERG/Afa-LIP 的包封率。以 单因素试验结果为基础,用Box-Behnken 试验考察各因素对脂质体包封率的影响,确定ERG/Afa-LIP 的最佳 制备工艺。对该工艺下的ERG/Afa-LIP 进行形貌表征,测定其粒径与Zeta 电位、pH 值、过氧化值、包封率与 载药量、体外释放度。结果确定ERG/Afa-LIP 最佳制备工艺为孵育温度54.2 ℃,孵育时间59.06 min,Afa 浓度0.238 mg·mL-1,硫酸铵浓度194.63 mmol·L-1。外观形态较完整,平均粒径为（103.03±0.61）nm,聚合物分 散性指数（PDI）为（0.261±0.003）,Zeta 电位为（2.48±0.45）mV,pH 均值为（3.78±0.02）,显酸性,平均包封率 为（96.92±0.58）%,载药量为（2.92±0.23）%,在释放介质为pH6.5 的含40%甲醇的磷酸盐缓冲液下,ERG/Afa- LIP 的体外释放度符合《中国药典》要求。结论制备出具有靶向作用的ERG 与Afa 双载药脂质体,其质量稳 定,符合2015 年版《中国药典》的要求。     

复方鸦胆子油脂质体的制备工艺研究

目的:研究复方鸦胆子油脂质体的处方筛选及制备工艺。方法:采用气相色谱法测定脂质体包封率。以脂质体包封率为主要指标,对制备工艺中可能影响脂质体性质的工艺参数和处方因素进行单因素考察和正交设计,优化制备工艺。用不同冻干保护剂进行冷冻干燥,以筛选合适的保护剂。测定Zeta电位、粒径大小及分布。结果:采用乙醇注入法制备复方鸦胆子油脂质体;最佳制备工艺为磷脂浓度为1.5%,磷脂胆固醇质量比为5∶1,油水两相体积比为1∶10,甘露醇∶蔗糖∶磷脂质量比为1∶1∶1,水相介质为蒸馏水,温度为50℃,搅拌速度为30 rpm。最佳处方制备的平均包封率为91.9%,Zeta电位为-32.1 mV,平均粒径为170.3 nm。结论:该实验制备的复方鸦胆子油脂质体具有包分率高、稳定性好、表面带负电等特点,为进一步研究复方鸦胆子油脂质体奠定了基础。     

HPLC法测定不同厂家银杏叶提取物中黄酮醇苷和萜类内酯含量

目的:建立银杏叶提取物(GBE)中黄酮醇苷和萜类内酯的含量测定方法,并对6个不同厂家GBE含量进行比较。方法:以HPLC-UV法测定黄酮醇苷的含量,流动相:甲醇-0.4%磷酸溶液(52∶48);检测波长:360nm。以HPLC-ELSD法测定萜类内酯的含量,流动相:甲醇-水,采用梯度洗脱程序:0-5min,40%-35%(A);5-12min,35%(A);12-14.5min,35%-40%(A);14.5-20min,40%(A);漂移管温度:65℃。结果:建立了测定GBE中黄酮醇苷和萜类内酯的方法,各成分间的分离度都>1.5,精密度、稳定性、重复性、加样回收率均达到要求。黄酮醇苷的含量测定结果分别为3.87%、25.39%、25.35%、27.50%、26.09%、26.99%;萜类内酯的含量测定结果分别为6.39%、4.62%、6.02%、5.06%、5.32%、5.49%。结论:不同厂家GBE含量差异较大,1号、2号厂家含量达不到《中华人民共和国药典》规定标准,只有6号厂家的样品能够达到《美国药典》规定的标准。     

农吉利碱凝胶剂的质量评价及初步稳定性研究

目的:建立农吉利碱凝胶剂质量标准,并进行初步稳定性考察。方法:通过含量测定、体外透皮试验、初步稳定性考察对农吉利碱凝胶剂进行综合评价。结果:农吉利碱在1.6μg/mL~102.4μg/mL的浓度范围内线性关系良好,平均回收率为100.75%,RSD为0.82%(n=6)。结论:建立的质量评价方法专属性良好,准确可靠,能有效控制农吉利碱凝胶剂的质量。     

复方鸦胆子油软胶囊处方比例筛选的药效学评价

目的 采用黄金分割法和药效学评价筛选复方鸦胆子油软胶囊的最佳处方比例.方法 建立S180荷瘤小鼠模型,将鸦胆子油和冷冻干燥蟾皮超微粉按黄金分割法比例进行分组,以抑瘤率为指标,筛选两者的最佳比例.结果 最佳处方比例为鸦胆子油/冷冻干燥蟾皮超微粉=0.472/0.528.结论 黄金分割法和药效学评价结合筛选最佳处方比例,能够减少动物分组,提高筛选效率,达到鸦胆子油和蟾皮协同抗癌的作用,为后续制剂的安全性和有效性提供保障.     

养阴通脑颗粒对脑缺血大鼠红细胞变形能力和小鼠减压缺氧耐力影响的实验研究

目的：探讨养阴通脑颗粒对脑缺血大鼠红细胞变形能力和小鼠减压缺氧耐力影响。方法：采用四血管阻断法（4V0法）制作老年大鼠脑缺血损伤模型，观察养阴爱脑颗粒对血液变学指标的影响；采用小鼠减压缺氧耐力方法观察了本品的抗缺氧能力。结果：养阴通脑颗粒具有提高红细胞变形能力、降低全血粘度的作用，延长减压缺氧小鼠存活时间。结论：养阴通脑颗粒对脑缺血性老年大鼠异常血液流变学变化具有改善作用和提高小鼠的缺氧耐受能力。