代谢组学在中药制剂体内评价的研究进展

目的：总结代谢组学在中药制剂体内评价中的研究现状。方法：收集近几年国内外的相关文献,对代谢组学在中药制剂体内评价的最新研究情况进行分析归纳。结果：代谢组学在中药制剂体内评价中得到了广泛应用,包括中药整体药效评价、物质基础的研究、毒理学、药动学研究等。结论：代谢组学是中药制剂体内评价的一个重要途径和手段,具有广泛的应用价值。     

盐酸青藤碱脂质体的制备工艺研究

目的 提高盐酸青藤碱（sinomenine hydrochloride,SIN-HCl）脂质体的药物包封率,并阐明处方药量与脂质体粒径等因素对包封率的影响规律。方法 以离心沉淀-离心超滤法测定SIN-HCl脂质体的包封率;以包封率与成型性为主要指标筛选薄膜分散法（TFH）、逆相蒸发法（REV）与乙醚注入法（EI）3种制备方法;考察水化液的种类、pH值、离子浓度以及pH梯度载药、磷脂-胆固醇比例、药脂比对包封率的影响;以全面设计试验考察处方药量与粒径两因素对包封率的影响规律;考察代表性脂质体样品在4 ℃下的稳定性。结果 最适的制备工艺为薄膜分散法;最佳水化液为柠檬酸缓冲液（CBS）;随着水化液pH值的升高,包封率增加;当水化液的pH值相同时,脂质体包封率随着水化液离子浓度的降低而增加;pH梯度载药可提高脂质体的包封率,pH梯度载药脂质体的最适水化液为pH值2.5的CBS,最适大豆磷脂-胆固醇比例为6∶1,SIN-HCl与大豆磷脂的比例由1∶6增至6∶6,未经探针式超声处理的脂质体包封率略有下降;建立了药物包封率与处方药量和粒径之间的定量关系,一定粒径与处方药量的脂质体包封率大于80%;成品脂质体的稳定性良好。结论 pH梯度主动载药技术可以制备高包封率的SIN-HCl脂质体。     

盐酸青藤碱脂质体的制备工艺研究

目的 提高盐酸青藤碱（sinomenine hydrochloride,SIN-HCl）脂质体的药物包封率,并阐明处方药量与脂质体粒径等因素对包封率的影响规律。方法 以离心沉淀-离心超滤法测定SIN-HCl脂质体的包封率;以包封率与成型性为主要指标筛选薄膜分散法（TFH）、逆相蒸发法（REV）与乙醚注入法（EI）3种制备方法;考察水化液的种类、pH值、离子浓度以及pH梯度载药、磷脂-胆固醇比例、药脂比对包封率的影响;以全面设计试验考察处方药量与粒径两因素对包封率的影响规律;考察代表性脂质体样品在4 ℃下的稳定性。结果 最适的制备工艺为薄膜分散法;最佳水化液为柠檬酸缓冲液（CBS）;随着水化液pH值的升高,包封率增加;当水化液的pH值相同时,脂质体包封率随着水化液离子浓度的降低而增加;pH梯度载药可提高脂质体的包封率,pH梯度载药脂质体的最适水化液为pH值2.5的CBS,最适大豆磷脂-胆固醇比例为6∶1,SIN-HCl与大豆磷脂的比例由1∶6增至6∶6,未经探针式超声处理的脂质体包封率略有下降;建立了药物包封率与处方药量和粒径之间的定量关系,一定粒径与处方药量的脂质体包封率大于80%;成品脂质体的稳定性良好。结论 pH梯度主动载药技术可以制备高包封率的SIN-HCl脂质体。     

CTS中药澄清剂应用于金银花除杂工艺的研究

目的：确定CIS中药澄清剂应用于金银花除杂的最佳工艺参数。方法：以金银花有效成分－绿原酸含量为指标，对CTS的系列浓度、药液的系列浓度、药液处理的系列温度、搅拌的系列转速、搅拌的系列时间、不同pH值等因素进行了考察。结果：向药液固液比为1：5（含10g药材）的药液中缓缓加入1．0％CTS3．0ml，磁力搅拌器参数设置为40r／min，60℃，加入后仍然搅拌15分钟。结论：该工艺参数除杂后的绿原酸损失很小，可保留97．30％，而相对醇沉除杂工艺的保留值88．4％更具备除杂优势。     

高效液相色谱-蒸发光散射检测法测定安心康滴丸中黄苠甲苷的含量

目的：建立安心康滴丸中黄芪甲苷的高效液相测定方法。方法：采用高效液相-蒸发光散射检测法测定黄芪甲苷的含量。色谱柱为AgilentC18柱（250mm×4．6mm，5μm），以乙腈-水（38：62）为流动相，柱温为室温，流速为1.0mL·min^-1。ELSD参数为：漂移管温度为55℃，氮气压力为2．5×10^5Pa。结果：黄芪甲苷在0．5-10μg范围内与峰面积有良好的线性关系（r=0.9997），平均回收率为97．7％（RSD为1．49％）。结论：该方法精密度高，重复性好，可用于测定黄芪甲苷的含量。     

安心康滴丸质量标准研究

目的：制定安心康滴丸（苦参、黄芪等）质量标准。方法：用TLC法进行定性鉴别，以RP-HPLC测定苦参碱和氧化苦参碱含量。采用C18柱，流动相为乙腈-甲醇-磷酸混合液（3：7：90），检测波长为210nm。结果：TLC可以很好地鉴别滴丸中的主要成分，苦参碱的线性范围在0．05—0．50μg，平均回收率为97．3％，氧化苦参碱的线性范围为0．1，1．0μg，平均回收率为97．6％。结论：定性、定量方法简便、可靠、准确，可用于安心康滴丸的质量控制。     

蟾皮缓释滴丸质量标准及初步稳定性研究

目的 确立蟾皮缓释滴丸的质量标准。方法 采用TLC鉴定各成分,HPLC分别测定华蟾素毒基及酯蟾毒配基的含量,X衍射及扫描电镜观察药物存在状态,考察该制剂初步稳定性。结果 TLC鉴别能从样品中检出相应斑点,华蟾酥毒基和酯蟾毒配基线性范围分别是0.002 12~0.012 72 g·L^-1和0.000 44~0.002 64 g·L^-1,重复性好,回收率符合要求;药物可能是以无定形状态均匀分散于基质中;稳定性较好。结论 该质量评价方法专属性良好、准确、可靠,能有效控制蟾皮缓释滴丸的质量。     

养阴益气活血冲剂对脑缺血再灌注损伤保护作用的实验研究

目的：探讨养阴益气活血冲剂对脑缺血－再灌注损伤保护作用。方法：制作SD大鼠脑缺血与再灌注损伤模型,随机分为假手术对照组,脑缺血－再灌注损伤组、脑缺血组、养阴益气活血冲不剂量治疗组及维脑路通对照治疗组,观察各组脑组织前列环素（PGI2）和血栓素A2（TXA2）含量;脑组织超氧化物歧化酶（SOD）活性和丙二醛（MDA）含量;血浆组织型纤溶酶原激活性（t-PA)及其抑制物（PAI）活性等指标的变化。结果：养阴益气活血冲剂可显著提高脑组织PGI2含量,降低TXA2含量;调节血浆t-PA和PAI的活性;显著降低脑组织MDA含量,提高脑组织SOD活性。结论：养阴益气活血冲剂具有抗凝、提高纤溶活性,提高细胞抗氧化等多种作用,对脑缺血－再灌注损伤具有显著保护作用。     

复方鸦胆子油脂质体的制备工艺研究

目的:研究复方鸦胆子油脂质体的处方筛选及制备工艺。方法:采用气相色谱法测定脂质体包封率。以脂质体包封率为主要指标,对制备工艺中可能影响脂质体性质的工艺参数和处方因素进行单因素考察和正交设计,优化制备工艺。用不同冻干保护剂进行冷冻干燥,以筛选合适的保护剂。测定Zeta电位、粒径大小及分布。结果:采用乙醇注入法制备复方鸦胆子油脂质体;最佳制备工艺为磷脂浓度为1.5%,磷脂胆固醇质量比为5∶1,油水两相体积比为1∶10,甘露醇∶蔗糖∶磷脂质量比为1∶1∶1,水相介质为蒸馏水,温度为50℃,搅拌速度为30 rpm。最佳处方制备的平均包封率为91.9%,Zeta电位为-32.1 mV,平均粒径为170.3 nm。结论:该实验制备的复方鸦胆子油脂质体具有包分率高、稳定性好、表面带负电等特点,为进一步研究复方鸦胆子油脂质体奠定了基础。     

麦角甾醇联合阿法替尼双载药脂质体的制备及质量评价

目的研究麦角甾醇（ERG）联合阿法替尼（Afa）双载药脂质体的最佳制备工艺,并对其进行质量评价。 方法以薄膜分散法制备ERG 脂质体（ERG-LIP）,用硫酸铵梯度法将Afa 柠檬酸溶液载入脂质体内水相,制 备ERG 联合Afa 双载药脂质体（ERG/Afa-LIP）,以Sephadex-G50 微柱离心法测定ERG/Afa-LIP 的包封率。以 单因素试验结果为基础,用Box-Behnken 试验考察各因素对脂质体包封率的影响,确定ERG/Afa-LIP 的最佳 制备工艺。对该工艺下的ERG/Afa-LIP 进行形貌表征,测定其粒径与Zeta 电位、pH 值、过氧化值、包封率与 载药量、体外释放度。结果确定ERG/Afa-LIP 最佳制备工艺为孵育温度54.2 ℃,孵育时间59.06 min,Afa 浓度0.238 mg·mL-1,硫酸铵浓度194.63 mmol·L-1。外观形态较完整,平均粒径为（103.03±0.61）nm,聚合物分 散性指数（PDI）为（0.261±0.003）,Zeta 电位为（2.48±0.45）mV,pH 均值为（3.78±0.02）,显酸性,平均包封率 为（96.92±0.58）%,载药量为（2.92±0.23）%,在释放介质为pH6.5 的含40%甲醇的磷酸盐缓冲液下,ERG/Afa- LIP 的体外释放度符合《中国药典》要求。结论制备出具有靶向作用的ERG 与Afa 双载药脂质体,其质量稳 定,符合2015 年版《中国药典》的要求。