肽类药物国内外研究进展

多肽是指由氨基酸组成，氨基酸用肽键连接而成的一类化合物，其在连接方式上与蛋白质相同，通常将少于100个氨基酸组成的称为多肽，而由100个以上氨基酸组成的为蛋白质。但在某些性质方面多肽又有别于蛋白质，如其空间结构较简单、稳定性较高、免疫原性较低或无免疫原性等。所有生物细胞都能合成多肽，同时也受各种多肽的调节。多肽的生物活性广泛而重要，     

胰岛素制剂的研究现状

据国际糖尿病联盟估计,2002年,全世界共1．80亿有糖尿病患者,2005年则将上升到3．35亿。胰岛素不仅是治疗1型糖尿病必不可少,也是治疗2型糖尿病的有效药物。不断改进胰岛素制剂,提高患者的依从性,是国内外众多学者的追求。近年来,随着人们对胰岛素治疗糖尿病认识的不     

苦参生物碱的药理研究进展

苦参生物碱类成分包括苦参碱（matrine）、氧化苦参碱（oxymatrine）、槐果碱（sophocarpine）、氧化槐果碱（noxysophocarpine）、异槐果碱（isosophocarpine）、槐胺碱（sophoramine）、1-臭豆碱（1-anagyrine）等20多种。现已发现苦参生物碱具有多种药理作用，并已开发了多种制剂，取得较好的疗效。本文对近5年来国内外关于苦参生物碱的研究资料做一综述如下。     

复方蟾酥缓释滴丸的制备及其体外释放性能考察

目的:根据蟾酥有效成分难溶于水、血药浓度波动大、易产生毒副作用等特点,将蟾酥与灵芝联合应用后制成复方蟾酥缓释滴丸,以改善蟾酥的副作用。方法:以聚乙二醇4000(PEG4000)和硬脂酸为基质,利用熔融法制备复方蟾酥缓释滴丸。以滴丸滴制情况为指标,采用单因素试验考察滴丸成型因素。以圆整度、丸重差异及释放度为指标,采用正交试验优化复方蟾酥缓释滴丸的制备工艺。结果:最佳制备工艺为药物-基质(1∶2),PEG4000-硬脂酸(5∶1),熔融温度80℃,滴距8 cm,冷凝液管口温度50~5℃;缓释滴丸在体外释放达12 h,符合Ritger-Peppas方程模型。结论:优选的复方蟾酥缓释滴丸制备工艺稳定可行,能够使蟾酥的血药浓度波动降低、毒副作用减少,符合临床治疗需要。复方蟾酥缓释滴丸的释放更接近于non-Fickian扩散,其释药机制为扩散和骨架溶蚀两者的结合。     

基于抗炎有效成分畲药树参茎质量标准的研究

目的：以抗炎有效成分为评价指标,建立畲药树参茎的质量标准。方法：采用显微鉴别法对树参茎粉末的特征性组织、细胞及细胞内含物进行鉴别;采用薄层色谱法对树参茎中的4个主要抗炎有效成分（紫丁香苷、绿原酸、异绿原酸A、异绿原酸C）进行鉴别;采用高效液相色谱法建立树参茎中上述4种成分的含量测定方法;并对树参茎的水分、总灰分、浸出物进行控制。结果：建立的显微鉴别法可鉴别出树参茎粉末中的木纤维、木栓组织碎片细胞、草酸钙簇晶、石细胞、导管、韧皮纤维;建立的两个薄层色谱法,可分别鉴别出树参茎中的主要抗炎有效成分紫丁香苷、绿原酸、异绿原酸A和异绿原酸C;建立的两个高效液相色谱法,可分别对树参茎中的紫丁香苷、绿原酸、异绿原酸A、异绿原酸C进行含量测定,4种成分的线性范围分别为0.035 7～0.894 0μg、0.077 5～1.938 0μg、0.022 3～1.114 0μg、0.012 3～0.617 0μg;回归方程分别为y=1 829.1x+3.503 2(r=0.999 8)、y=531.13x-5.373 2(r=0.999 8)、y=3 296.4x+0.384 2(r=0.999 9)、y=...     

复方鸦胆子油脂质体的制备工艺研究

目的:研究复方鸦胆子油脂质体的处方筛选及制备工艺。方法:采用气相色谱法测定脂质体包封率。以脂质体包封率为主要指标,对制备工艺中可能影响脂质体性质的工艺参数和处方因素进行单因素考察和正交设计,优化制备工艺。用不同冻干保护剂进行冷冻干燥,以筛选合适的保护剂。测定Zeta电位、粒径大小及分布。结果:采用乙醇注入法制备复方鸦胆子油脂质体;最佳制备工艺为磷脂浓度为1.5%,磷脂胆固醇质量比为5∶1,油水两相体积比为1∶10,甘露醇∶蔗糖∶磷脂质量比为1∶1∶1,水相介质为蒸馏水,温度为50℃,搅拌速度为30 rpm。最佳处方制备的平均包封率为91.9%,Zeta电位为-32.1 mV,平均粒径为170.3 nm。结论:该实验制备的复方鸦胆子油脂质体具有包分率高、稳定性好、表面带负电等特点,为进一步研究复方鸦胆子油脂质体奠定了基础。     

盐酸青藤碱脂质体的制备工艺研究

目的 提高盐酸青藤碱（sinomenine hydrochloride,SIN-HCl）脂质体的药物包封率,并阐明处方药量与脂质体粒径等因素对包封率的影响规律。方法 以离心沉淀-离心超滤法测定SIN-HCl脂质体的包封率;以包封率与成型性为主要指标筛选薄膜分散法（TFH）、逆相蒸发法（REV）与乙醚注入法（EI）3种制备方法;考察水化液的种类、pH值、离子浓度以及pH梯度载药、磷脂-胆固醇比例、药脂比对包封率的影响;以全面设计试验考察处方药量与粒径两因素对包封率的影响规律;考察代表性脂质体样品在4 ℃下的稳定性。结果 最适的制备工艺为薄膜分散法;最佳水化液为柠檬酸缓冲液（CBS）;随着水化液pH值的升高,包封率增加;当水化液的pH值相同时,脂质体包封率随着水化液离子浓度的降低而增加;pH梯度载药可提高脂质体的包封率,pH梯度载药脂质体的最适水化液为pH值2.5的CBS,最适大豆磷脂-胆固醇比例为6∶1,SIN-HCl与大豆磷脂的比例由1∶6增至6∶6,未经探针式超声处理的脂质体包封率略有下降;建立了药物包封率与处方药量和粒径之间的定量关系,一定粒径与处方药量的脂质体包封率大于80%;成品脂质体的稳定性良好。结论 pH梯度主动载药技术可以制备高包封率的SIN-HCl脂质体。     

盐酸青藤碱脂质体的制备工艺研究

目的 提高盐酸青藤碱（sinomenine hydrochloride,SIN-HCl）脂质体的药物包封率,并阐明处方药量与脂质体粒径等因素对包封率的影响规律。方法 以离心沉淀-离心超滤法测定SIN-HCl脂质体的包封率;以包封率与成型性为主要指标筛选薄膜分散法（TFH）、逆相蒸发法（REV）与乙醚注入法（EI）3种制备方法;考察水化液的种类、pH值、离子浓度以及pH梯度载药、磷脂-胆固醇比例、药脂比对包封率的影响;以全面设计试验考察处方药量与粒径两因素对包封率的影响规律;考察代表性脂质体样品在4 ℃下的稳定性。结果 最适的制备工艺为薄膜分散法;最佳水化液为柠檬酸缓冲液（CBS）;随着水化液pH值的升高,包封率增加;当水化液的pH值相同时,脂质体包封率随着水化液离子浓度的降低而增加;pH梯度载药可提高脂质体的包封率,pH梯度载药脂质体的最适水化液为pH值2.5的CBS,最适大豆磷脂-胆固醇比例为6∶1,SIN-HCl与大豆磷脂的比例由1∶6增至6∶6,未经探针式超声处理的脂质体包封率略有下降;建立了药物包封率与处方药量和粒径之间的定量关系,一定粒径与处方药量的脂质体包封率大于80%;成品脂质体的稳定性良好。结论 pH梯度主动载药技术可以制备高包封率的SIN-HCl脂质体。     

芍药苷磷脂复合物的制备及表征

目的制备芍药苷磷脂复合物并对复合物进行表征。方法采用溶剂法制备芍药苷磷脂复合物,以复合物的得率为指标,采用单因素法优化制备工艺;并以紫外、红外光谱分析表征复合物的形成。结果采用无水乙醇为反应溶剂,药物与磷脂的比例为1∶2,溶剂用量为反应物质的质量浓度为100 g/L,40℃,反应4 h,为复合物的最佳制备工艺,复合物的平均得率为(89.42±2.24)%(n=3);紫外光谱,红外光谱表征新复合物的形成。结论芍药苷与磷脂发生相互作用,反应生成了新的复合物。     

黏膜给药系统的研究进展

目的介绍传统剂型,新技术,新方法在黏膜给药系统上的研究进展。方法综述了凝胶剂、喷雾剂、气雾剂、粉雾剂等传统剂型;微球、脂质体、纳米粒、乳剂、原位凝胶等新技术以及吸收促进剂、生物黏附剂、前体药物、酶抑制剂等方法在促进药物黏膜吸收方面的进展。结果国内外对这些剂型、方法、技术等已经进行了广泛和深入的研究,取得了较大的进展。结论黏膜给药系统已成为目前研究的热点,它是传统给药方式的补充,具有广阔的应用前景。同时,为了进一步促进黏膜给药系统的发展,对安全、低毒、有效的吸收促进剂和新型载药体系的开发仍将是今后研究的主要方向。