考察不同生产厂家三黄片中盐酸小檗碱和黄芩苷的含量

目的：考察不同生产厂家三黄片中盐酸小檗碱和黄芩苷的含量。方法：按现行补充标准测定盐酸小檗碱含量,并建立HPLC测定黄芩苷含量的方法。结果：考察17个生产厂家28批三黄片,盐酸小檗碱含量合格14批,占50％;黄芩苷含量仅有5批基本符合处方规定,占17．9％。结论：三黄片不合格率较高,质量问题严重,建议增加黄苓苷含量测定项,完善质量标准,以有效监督三黄片产品质量。     

替莫唑胺脂质体制备工艺研究

目的制备替莫唑胺脂质体.方法以磷脂和胆固醇为载体制备替莫唑胺脂质体,高速离心法分离脂质体与未包封药物,紫外分光光度法测定脂质体包封率;以包封率为主要评价指标,考察制备方法和制备工艺对替莫唑胺脂质体的影响.结果采用逆相蒸发法制备替莫唑胺脂质体,包封率为33.6±3.8%.结论由于替莫唑胺的溶解性等问题所限,很难提高替莫唑胺脂质体的包封率.     

牛蒡子与伪品新疆牛蒡子的鉴别

本文对牛蒡子及其伪品新疆牛蒡子进行药材性状、组织特征、理化鉴别及薄层层析的比较,为两者鉴别提供参考。     

皂角刺伪品山莓的生药鉴别

本文对皂角刺伪品山莓进行了性状、显微、薄层层析以及紫外光谱等方面的生药鉴别比较,两者有明显的差异。     

碘海醇脂质体的研制

 目的制备碘海醇脂质体并考察其体内外性质。方法采用逆相蒸发法制备碘海醇脂质体,用透射电镜观察脂质体的外观形态,激光散射测定Zeta电位和粒度分布,UV法测定脂质体的包封率,家兔体内实验验证造影效果。结果脂质体为封闭的多层囊状或多层圆球体,大小均匀。空白脂质体平均粒径166.2nm,多分散性指数0.461,Zeta电位-2.10mV;碘海醇脂质体平均粒径189.1nm,多分散性指数0.262,Zeta电位+3.40mV,碘海醇脂质体包封率81.92%;体内试验结果表明,脂质体包裹的造影剂比普通造影剂CT峰值推后,信号增强,作用时间延长。结论采用逆相蒸发法制备的碘海醇脂质体,包封率较高,体内应用可减少给药剂量、延长作用时间,并可能减小对血管和中枢神经的毒性。     

单硝酸异山梨酯脉冲控释微丸的制备及体外释药影响因素的研究

制备单硝酸异山梨酯脉冲控释微丸并对影响释药的因素进行考察.采用挤出滚圆法制备载药丸芯,以水溶胀性材料为内包衣溶胀层,乙基纤维素水分散体为外包衣控释层制备脉冲控释微丸,并考察溶胀层材料类型、溶胀层和控释层包衣增重、介质pH值等对药物释放的影响.结果表明,该包衣微丸可脉冲释药,药物释放情况不受pH值的影响,低取代羟丙基纤维素与羟丙基甲基纤维素以一定比例混合作为内包衣层,乙基纤维素水分散体为外包衣层制备的脉冲控释微丸,当内包衣层增重为15%和外包衣层增重为13%时,达到了时滞为5 h、时滞后1.5 h累积释药80%以上的脉冲释药效果.     

琥珀酸美托洛尔缓释片狗体内药物动力学研究

目的:比较琥珀酸美托洛尔缓释片和普通片狗体内相对生物利用度和体内外相关性。方法:采用单剂量自身交叉试验设计,对6条杂种狗灌胃给药,采用高效液相色谱法,荧光检测器,测定血浆中美托洛尔的浓度,通过3p97程序拟合血药浓度-时间数据,求两制剂的药动学参数,并采用方差分析、双单侧t检验和(1-2α)置信区间等分析方法评价其生物等效性;采用W-N法进行体内外相关性研究。结果:琥珀酸美托洛尔缓释片和普通片符合单室模型特征,其主要药动学参数:t1/2分别为(4.01±0.82)h和(1.74±0.14)h;Tpeak分别为(2.04±0.29)h和(0.58±0.18)h;Cmax分别为(168.1±33.1)ng/ml和(410.3±21.2)ng/ml;AUC0～∞分别为(1365.5±186.5)ng.h/ml和1472.3±190.2ng.h/ml。缓释片相对于普通片的生物利用度为97.61%,其体内吸收与体外释药具有良好的相关性(r=0.9367)。结论:琥珀酸美托洛尔缓释片与普通片两种制剂生物等效,达到了剂型设计的要求。     

洛莫司汀热敏脂质体的制备及体外抗肿瘤活性研究

目的 制备洛莫司汀热敏脂质体并考察其体外抗肿瘤活性.方法 以二棕榈酰-D,L-α磷脂酰胆碱(DPPC)和胆固醇为载体,采用薄膜分散法制备洛莫司汀热敏脂质体,以甘露醇为赋形剂将其制成冻干脂质体;透射电镜观察冻干前后脂质体的形态,激光散射法测定脂质体的粒径分布及Zeta电位;Sephadex G-50柱分离脂质体与未包封药物,HPLC测定脂质体包封率;并考察脂质体的体外释药特性和体外抗肿瘤活性.结果 脂质体为多层圆形或椭圆型小囊,无粘连,大小均匀,冷冻干燥前后平均粒径分别为189.8和274.9 nm;ζ电位分别为-19.13和-0.83 mV,包封率分别为68.28%和60.32%(n=3).在pH 7.4 PBS介质、相变温度42 ℃时30 min累积释药88.64%.相同剂量洛莫司汀溶液与洛莫司汀热敏脂质体比较,37 ℃时肿瘤抑制率分别为33.04%和35.35%,两者无明显差异(P＞0.05);加热到42 ℃时肿瘤抑制率明显增加,加热10 min肿瘤抑制率分别为36.75%和58.87%;加热30 min肿瘤抑制率分别为50.52%和71.69%.结论 洛莫司汀热敏脂质体在相变温度时,体外释药明显增加,体外抑瘤效果明显提高.     

载鱼精蛋白-pDNA复合物固体脂质纳米粒的初步研究

 目的制备非病毒基因载体载鱼精蛋白-pDNA复合物的固体脂质纳米粒(PD-SLN),PD-SLN由多聚阳离子缩合DNA内核与一个脂质外壳组成,从而构成多功能信封式纳米载体(multifunctional envelope-type nano device,MEND)结构,研究其特征,对DNA的保护作用以及DNA的体外释放性质。方法分别采用溶剂扩散法和复乳法制备纳米粒;用透射电镜观察形态;用Zeta电位测定仪测定粒径、多分散指数和Zeta电位;用荧光分光光度法测定基因包封率;分别用琼脂糖凝胶电泳观察复合物及PD-SLN保护pDNA抵抗剧烈外力和核酸酶的降解情况;采用双室扩散法对PD-SLN进行体外释放研究。结果用2种方法制备的SLN呈球形和类球形,平均粒径分别为(231±13.7)和(627±22.9)nm,Zeta电位分别为(-17.8±3.2)和(-25.2±2.7)mV,包封率分别为(41.5±3.62)%和(56.5±5.28)%。pDNA保护性试验表明,PD-SLN对pDNA有保护作用。体外释放实验结果表明PD-SLN缓释能力强。结论PD-SLN是一种制备工艺简单,体外缓释能力好,对pDNA保护性强,具有一定应用前景的非病毒基因载体。     

盐酸二甲双胍双层缓释片的制备及释放度考察

目的采用进口缓释辅料羟丙基甲基纤维素作为骨架材料,制备不同释放速度的颗粒,利用双层压片[1]技术将盐酸二甲双胍制备成双层片,使其释放能在短时间内达到有效血药浓度,并能延长释药时间。方法先经处方筛选获得一个合适的单层缓释片处方(含药量为规格的85%),再通过双层压片机将缓释颗粒(含药量85%)与速释颗粒(含药量15%)经二次压片压制成双层片,用紫外-可见分光光度法测定该双层片的释放度。结果及结论双层片的释放度完全符合质量标准中释放度的要求,且生产工艺稳定,易于控制质量。