酒石酸美托洛尔胶囊剂与片剂体外溶出度的研究

本文采用紫外分光光度法对国内不同药厂生产的酒石酸美托洛尔胶囊剂与片剂体外溶出度进行了对比研究。将实验数据运用威布尔分布函数进行处理,求得参数m、T_(50)、Td,对体外参数T_(50)进行了方差分析和t检验。结果表明,不同剂型间有显著性差异;同一剂型不同批号的胶囊剂或片剂间无明显差异,证明处方和工艺设计合理。     

乳酸-羟基乙酸共聚物微球的研究进展

通过整理和归纳国内外文献,介绍乳酸-羟基乙酸(PLGA)载药微球的制备方法和作为药物载体的应用。     

几种包衣材料在红霉素肠溶片包衣中的应用

本文对邻苯二甲酸醋酸纤维素(CAP)、丙烯酸树脂、羟丙基甲基纤维素酞酸酯(HPMCP)等几种常见肠溶包衣材料在红霉素肠溶片包衣中的应用进行了综述,提出采用水性HPMCP纳米微粒进行片剂肠溶包衣,具有广阔的应用前景.     

瑞芬太尼对肝功能障碍患者全麻苏醒的临床观察

瑞芬太尼（Remifentanil,REM）是一种新型、短效、代谢迅速、有选择性、具有独特的酯类结构的阿片类纯u受体激动剂,作用效能比芬太尼强而作用时间比芬太尼短,主要经血液和组织中的非特异性酯酶代谢.有明显梗阻性黄疸的肝功能障碍患者对应用REM后全麻苏醒影响如何,目前尚少见文献报道,本研究拟对比观察REM用于肝功能障碍组和肝功能正常组患者全麻苏醒情况,评估REM用于肝功能障碍患者的安全性.     

正交设计优化伊曲康唑固体脂质纳米粒的处方组成与制备工艺

目的:制备伊曲康唑固体脂质纳米粒(itraconazole solid lipid nanoparticles,ITZ-SLNs)并对其进行物相分析以确定纳米粒的形成。方法:以伊曲康唑(ITZ)为模型药物,硬脂酸为载体材料,采用乳化-低温固化法制备伊曲康唑固体脂质纳米粒(ITZ-SLN),正交试验设计优化处方组成和制备工艺,并对纳米粒的结构形态、粒径、表面电位、包封率、体外释药特性等进行了研究。结果:以优化处方制备的伊曲康唑固体脂质纳米粒为类球形实体,粒径分布比较均匀,平均粒径为dav=(118.2±15.00)nm,Zeta电位为-(37.06±0.53)mV,包封率为(92.11±1.60)%,药物体外释放符合Higuchi方程,经DSC分析证明纳米粒确已形成。结论:伊曲康唑固体脂质纳米粒有望成为新型缓释纳米给药系统。     

小鼠血浆中替莫唑胺HPLC测定及药动学研究

目的　研究替莫唑胺口服后在小鼠体内药动学过程。方法　采用HPLC测定灌胃后在小鼠血浆中 ,不同时间间隔血药浓度 ,血药浓度 时间数据在计算机上经 3P97程序拟合进行自动模型判别及参数计算。结果　替莫唑胺在 0 .2 5～ 2 0 μg·mL-1范围内线性关系良好 ,其回归方程为c =6 .95× 10 -4A +0 .16 5 (r =0 .9995 ) ,平均回收率在 96 %以上 ,日内精密度≤2 .79% ,日间精密度≤ 7.6 3%。结论　口服替莫唑胺后 ,小鼠体内药动学过程符合二室开放模型     

盐酸二甲双胍缓释制剂研究进展

盐酸二甲双胍(MH)是双胍类降血糖药,其缓释制剂可有效降低盐酸二甲双胍在临床大剂量反复用药时产生的毒副作用。盐酸二甲双胍在水中的溶解度>2.4mol/L,通常采用骨架缓释技术,普通缓释制剂主要在结肠释药,利用率低,国外已有规格为500mg/片的二甲双胍缓释片(格华止XR)在国内上市,盐酸二甲双胍缓释制剂的研究也随着全球制剂技术的发展不断深入。现对盐酸二甲双胍缓释制剂的研究进展作一综述。     

鱼精蛋白凝聚法测定脂质体和纳米脂质体包封率

 目的建立鱼精蛋白凝聚法测定脂质体、纳米脂质体包封率的方法。方法鱼精蛋白凝聚法分离脂质体、纳米脂质体,以高效液相色谱法为分析手段,测定脂质体药物包封率,并与葡聚糖凝胶柱色谱法比较。考察脂质体粒径、脂质体Zeta电位、鱼精蛋白用量以及药物不同溶解性、荷电性、分子量大小等因素对鱼精蛋白凝聚法测定脂质体包封率的影响。结果鱼精蛋白凝聚法可以准确测定不同溶解性质药物脂质体的包封率;应用葡聚糖凝胶G-50柱色谱法与鱼精蛋白凝聚法均能很好测定粒径≥220 nm碘海醇脂质体的包封率。脂质体粒径减小,葡聚糖凝胶柱色谱法药物回收率下降;碘海醇脂质体粒径小于200 nm时,葡聚糖凝胶G-50柱色谱法测得药物回收率较鱼精蛋白凝聚法低。葡聚糖凝胶柱色谱法不适合脂溶性药物脂质体的分离且不能准确测定脂溶性药物托氟啶脂质体的药物包封率;鱼精蛋白凝聚法可准确测定粒径在100～500 nm的托氟啶脂质体的药物包封率。脂质体荷电性影响鱼精蛋白凝聚法测定脂质体包封率;调节介质pH值使托氟啶脂质体Zeta电位分别为-44.07,-4.76和14.5 mV,鱼精蛋白凝聚法方法回收率分别为98.1%,95.3%和86.6%。不同荷电性小分子药物不影响鱼精蛋白凝聚法测定脂质体包封率,但大分子药物荷电性有影响;解离的奥沙西罗(荷负电)和pH 2的胰岛素(荷正电)回收率较好,而pH 7的胰岛素(荷负电)的回收率则较低。结论鱼精蛋白凝聚法可以测定不同溶解性质药物脂质体、纳米脂质体的包封率,此法适合小分子药物及正电荷大分子药物脂质体的测定;适于中性或负电荷脂质体的测定。     

氯氮平胃内漂浮片的研制

采用羟丙甲纤维素、十六醇等材料,湿法制颗粒压片,制备了氯氮平胃内漂浮片进行了体外漂浮性与体外释放度的研究。与普通氯氮平片比较,本品体外漂浮性良好,具有很好的缓释效果,其体外释放行为符合Higuchi方程。