罗美昔布合成路线图解

罗美昔布（lumiracoxib，1），化学名为2-[（2-氯-6-氟苯基）氨基]-5-甲基苯乙酸，是Novatis公司研发的选择性环氧合酶-2（COX-2）抑制剂，2003年首次在墨西哥上市，商品名Prexige。本品系第二代非甾体抗炎药，临床主治骨关节炎、类风湿性关节炎等.2-氯-6-氟-N-（4-甲基苯基）苯胺（5）是合成1的重要中间体，现将1的合成方法归纳如下（图1）     

盐酸瑞伐拉赞的合成

对氟苯胺与氨基氰反应得到的N-（4-氟苯基）胍碳酸盐,经脱酸、与α-甲基乙酰乙酸乙酯闭环和氯代反应制得关键中间体4-氯-2-（4-氟苯胺基）-5,6-二甲基嘧啶（4）。另用苯乙胺与乙酰氯经酰胺化后闭环和还原反应制得1-甲基-1,2,3,4-四氢异喹啉（7）。4和7经缩合、成盐得到抗溃疡药盐酸瑞伐拉赞,总收率约60%（以对氟苯胺计）。     

手性钌配合物△-[Ru（bpy）2IPBP]^2＋的合成及其细胞毒作用

目的采用△-[Ru（bpy）2（PY）2][o,o＇-dibenzoyltartrate]·12H2O和3-醛基色酮为原料,制备手性钌多吡啶配合物△-[Ru（bpy）2IPBP]^2＋（△-1）（bpy：bipyridine,IPBP：2-（4-甲苯并吡喃-2-酮）咪唑[4,5-f]^[1,10]菲咯啉）,并对其体外抗肿瘤活性进行初步评价。方法采用元素分析,电喷雾质谱（ESI—MS）,核磁共振（NMR）等对目标化合物进行了表征,并采用MTT法初步研究了配合物△-1对人肝癌细胞Bel—7402,肺腺癌细胞HCT-8有明显的抑制作用。结果与结论目标化合物的元素分析、电喷雾质谱实验结果与理论值基本一致;当配合物浓度为50μg/mL时,配合物△-1对人肝癌细胞Bel—7402,肺腺癌细胞HCT-8有明显的抑制作用。     

（E）—3—甲氧基—4—肉桂酰氧基苯乙烯侧链衍生物的合成及其药理活性

基于环氧酶-2（COX-2）/5-脂氧酶（5-LOX）双重抑制剂的设计思想,设计合成了16个（E）-3-甲氧基-4-肉桂酰氧基苯乙烯侧链衍生物,其中13个化合物未见文献报道。所有目标物的化学结构经元素分析和波谱确证。体内初步药理试验结果表明,部分化合物对二甲苯小鼠诱发耳廓肿胀模型和角叉菜胶诱发大鼠足跖肿胀模型呈现显著抑制作用。     

环氧酶—2抑制剂美洛昔康的合成

报道新型抗炎药物美洛昔康（1）的合成方法。以市售糖精钠为起始原料,通过缩合、扩环、甲基化等三步反应制备关键中间体（4）。采用丙酣为原料经过溴代、缩醛和硫脲环合后得到了关键试剂2-氨基-5-甲基噻唑（7）。（4）和（7）进行胺解反应合成得到目的的产物（1）。该药的化学结构通过元素分析、红外光谱和核磁共振氢谱得到证实。以糖精钠计算产品总收率为45.6%。该方法可适用于工业规模化生产。     

2-{[(2-氯-6-氟苯基)氨基]-5-甲基苯基}乙酸的合成及其体外抗肿瘤活性

目的 研究2-{[(2-氯-6-氟苯基)氨基]-5-甲基苯基}乙酸(1)的合成方法.方法 以对甲苯胺和氯乙酰氯为原料经酰胺化、醚化、Smiles重排、氯乙酰化、环合和水解制得最终产物1.结果 标题化合物经元素分析、红外光谱、核磁共振氢谱、核磁共振碳谱和质谱确证,且各中间体经红外光谱、核磁共振氢谱表征.结论 该合成路线实际可行,适合规模化工业生产,总收率66%.     

复合伤合并肠破裂38例术后护理

目的：进一步提高复合伤合并肠破裂术后的护理水平。方法：对本院2009年3月～2011年12月期间收治的38例腹部闭合伤合并肠破裂病人的护理情况进行回顾性分析。结果：治愈28例,死亡1例,其中并发切口感染5例,粘连性肠梗阻4例。结论：早期诊断,严密观察,及时手术,选择合理的手术方式,彻底冲洗腹腔,放置有效的引流,强有力的抗生素及营养支持治疗是减少并发症,降低死亡率的重要因素。     

手足部晚期痛风石的观察及护理

[摘要]目的：随着人们生活水平的提高,食物结构的改变及遗传因素影响,痛风已成为困扰中老年人的一种常见病、多发病。手足部痛风石一般发生在痛风晚期,病变不仅影响手、足外观及关节功能,还造成局部磨损、破溃,伤口经久不愈,手术仅解决肿块和部分功能问题,但对于痛风石巨大、多发的患者,术后仍伴有功能不理想和复发的可能。     

蜡叶峨参和皱叶欧芹甲醇提取物的自由基清除和膜保护作用

蜡叶峨参 Anthriscus cerefolium L.(Hoffm.)为药食两用植物,含有黄酮类和挥发油,民间用于缓解循环疾病。皱叶欧芹 Pet-     

2—甲基亚砜基苯并咪唑的合成

采用２－巯基苯并咪唑作为起始原料，经Ｓ－甲基化、氧化两步合成得到２－甲基亚砜基苯并咪唑，产品经红外光谱、核磁共振氢谱和元素分析证实化学结构。