海藻海蒿子化学成分及其体外抗肿瘤活性

目的 研究海蒿子Sargassum pallidum的化学成分及其体外抗肿瘤活性.方法 采用硅胶柱色谱法、凝胶色谱法和制备液相色谱法分离化合物,运用波谱技术鉴定化合物的结构,并利用流式细胞术评价化合物的抗肿瘤活性.结果 从海蒿子70%乙醇提取物中分离得到了11个化合物,分别鉴定为aurantiamide(Ⅰ)、benzoylphe-nylalaninol(Ⅱ)、胸腺嘧啶脱氧核苷(Ⅲ)、邻苯二甲酸异丁酯(Ⅳ)、2',5-二羟基-6,6',7,8-四甲氧基黄酮(Ⅴ)、5,6-二羟基7-甲氧基黄酮(Ⅵ)、5,7-二羟基-8-甲氧基黄酮(Ⅶ)、4-ydroxyphthalide(Ⅷ)、2-amino-3一phenylpropyl acetate (Ⅸ)、4(1H)-quinolinone(Ⅹ)和2-benzothiazolol(Ⅺ).其中化合物Ⅲ对tsFT210细胞有较强的坏死性细胞毒活性,其IC_(50)为0.50 μmol/L;化合物Ⅴ、Ⅹ对K562细胞,以及化合物Ⅴ、Ⅷ对P388细胞,显示细胞周期(G_0/G_1期)抑制活性.结论 化合物Ⅰ～Ⅺ均为首次从海蒿子中分离得到.     

红树林内生真菌Trichodermasp.多糖的化学组成和结构表征

目的 对红树林内生真菌Trichoderma sp.菌丝体多糖进行研究。方法 将菌丝体干燥粉碎后,依次采用冷水、热水和热碱提取粗多糖,并采用离子交换柱层析和凝胶渗透柱层析对粗多糖进行分离纯化;通过高效液相色谱(HPLC)、高效凝胶渗透色谱(HPGPC)、红外光谱(IR)以及气质联用色谱(GC-MS)等方法对多糖进行化学组成分析和结构表征。结果 从菌丝体中分离纯化获得5个多糖LPC2-1、LPC3-1、LPR2-1、LPA2-1和LPA3-1,它们的得率分别为32%、41%、28%、36%和47%,分子量分别为15.3, 74.6, 9.5, 19.4和35.2 kDa;这5种多糖均由不同比例的甘露糖、葡萄糖和半乳糖组成,LPR2-1还含有少量的葡萄糖胺;5种多糖的糖链中均含有末端Man、(1,2)-Man、(1,6)-Man、(1,2,6)-Man、(1,2)-Galf和(1,6)-Galf;此外,每种多糖含有其它不同的糖基连接方式。结论 首次从红树林内生真菌Trichoderma sp.菌丝体中分离纯化获得了5种多糖组分,它们的化学组成和结构特征不同,均含有少见的(1,2)-Galf和(1,6)-Galf的连接方式。     

海洋真菌链孢粘帚菌（Gliocladium catenulatum T31）抗肿瘤活性代谢产物

 目的 阐明海洋真菌链孢粘帚菌（Gliocladium catenulatum T31）的抗肿瘤活性次级代谢产物。方法 摇床发酵培养生产菌T31,活性跟踪分离纯化T31发酵液中的活性单体化合物,并根据理化性质和光谱分析（ESI MS、UV、IR、NMR等）鉴定单体化合物结构;采用细胞形态镜检、MTT方法评价单体化合物对人类慢性髓性白血病K562细胞的抗肿瘤活性。结果 从链孢粘帚菌（Gliocladium catenulatum T31）发酵液中分离并鉴定了7个单体化合物,分别为3个甾醇类化合物ergosta-5,7,22-triene-3β-ol（1）、ergosta-6,22-diene-3β-ol（2）、ergosterol peroxide（3）和四个蒽醌类化合物emodin（4）、citreorosein（5）、isorhodoptilometrin（6）和lunatin（7）,化合物1~7对K562细胞显示不同程度的细胞增殖抑制活性,其中,化合物4~7对K562细胞的IC₅₀分别为1.09、1.24、13.6和8.92 μmol·L-1。结论 海洋真菌链孢粘帚菌（Gliocladium catenulatum T31）的主要抗肿瘤活性次级代谢物是甾醇类和蒽醌类化合物。     

海洋来源常现青霉菌SHK1-27生产的蒽醌衍生物及其抗肿瘤活性

目的 阐明海洋来源常现青霉菌(Penicillium flavidorsum)SHK1-27代谢生产的抗肿瘤活性产物.方法 用摇床发酵培养生产菌SHK1-27,通过跟踪活性,分离、纯化制备发酵物中的活性产物;根据理化性质并利用波谱技术确定化合物结构;用SRB法评价对K562细胞的抗肿瘤活性.结果 从SHK1-27发酵物中分离得到8个蒽醌类化合物,并分别鉴定为nidurufin(1)、averufin(2)、8-O-methylaverufin(3)、6,8-O-dimethylaverufin(4)、versicolorin B(5)、versicolorin A(6)、versiconol(7)和averantin(8).化合物1～8对K562细胞均显示出不同程度的细胞增殖抑制活性,其中,1和8的活性最强,IC50分别为12.6、27.7 μmol·L-1;2、5、6和7的活性次之,IC50分别为72.4、91.0、98.7和93.4 μmol·L-1;3和4的活性最弱,IC50均大于100μmol·L-1.这些化合物的抗肿瘤活性与化学结构之间呈现出一定的相关性.结论 化合物1～8均为首次从常现青霉菌(Penicillium flavidorsum)代谢产物中分离得到,1、5和6系首次从青霉属真菌产物中得到,7为首次从自然界中得到.首次报道化合物1～8对K562细胞的抗肿瘤活性.     

长叶水麻的三个酚酸类化学成分及其抗肿瘤活性

目的阐明民间用于癌症治疗的长叶水麻Debregeasia longifolia(Burm.f.)Wedd.的化学成分及其抗肿瘤活性.方法用小鼠乳腺癌tsFT210细胞的流式细胞术筛选模型,确定抗肿瘤活性部位;利用大孔树脂HP-20、Sephadex LH-20、硅胶等柱色谱和制备HPLC色谱等技术,分离精制活性部位的化学成分;根据理化性质和波谱数据鉴定化合物的化学结构,用流式细胞术评价其抗肿瘤活性.结果与结论从长叶水麻活性部位分离鉴定了没食子酸(1)、3,5-二甲氧基没食子酸-4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(2)和(-)-表儿茶素(3)等3个酚酸类化合物,其中,化合物1具有细胞周期G2/M期抑制活性.化合物1和2系首次从长叶水麻中分离得到,1为该植物抗肿瘤活性成分的首例报道.     

淡紫拟青霉ZBY-1的次级代谢产物及其抗肿瘤活性

目的阐明来自深海海水的淡紫拟青霉ZBY-1的代谢产物及其抗肿瘤活性。方法采用活性跟踪模式分得活性组分,利用各种色谱技术分离纯化代谢产物。根据理化和波谱数据鉴定化合物结构。采用MTF法测试抗肿瘤活性。结果从淡紫拟青霉ZBY．1发酵产物中分离鉴定了paecilaminol（1）、paecilaminol盐酸盐（2）、1（2）-linolyl-2（1）-palmityl—glycero—04’-（N,N,N．trimethyl）homoserine（3）、1,2-dilinolylglycero—O-4’-（N,N,N—tfimethyl）homoserine（4）、肉豆蔻酸甲酯（5）、亚油酸甲酯（6）、亚油酸（7）、油酸（8）、3-吲哚甲醛（9）、3一吲哚甲酸（10）和对羟基苯甲酸（11）等11个化合物。化合物1和2对4种人癌细胞有较强的抑制作用,IC50值为1．12～8．63μmol／L,且2对该4种人癌细胞的抑制活性是1的2．2—2．7倍。结论化合物1—11为首次从淡紫拟青霉产物中分离得到,其中3、4和9—11还系首次从拟青霉属分离报道。化合物1是菌株ZBY-1的主要抗肿瘤活性产物。本文首次报道1和2对人癌细胞的抑制活性。     

海洋生物中蛋白质、肽类毒素的研究新进展

报道了海洋生物中蛋白质、肽类毒素、主要是芋螺毒素和海葵毒素的近三年最新研究进展;以它们的结构、药理和构效关系进行概述。     

柄海鞘(Styela clava)化学成分的研究

应用ＧＣ－ＭＳ联用技术从柄海鞘（Ｓｔｙｅｌａ ｃｌａｖａ）中鉴定了３个高级脂肪酸在化合物：十六酸、十七酸、十八酸,以及六个甾醇类化合物：（２２Ｚ）－２６,２７－二降－麦角甾－５,２２－二烯－３β－醇、胆甾－５．２２－二烯－３β－醇、胆甾－８（１４）－烯－３α－醇、豆甾－４,２２－二烯－３β－醇、（２２Ｚ）－５α－麦角甾－７,２２－二烯－３β－醇,豆甾－８（１４）－烯－３β－醇、豆甾－８（１４）－烯     

海绵共附生放线菌Saccharopolyspora sp.nov中抗肿瘤活性成分的研究

羽毛山海绵（Mycale plumose）来源的糖多孢菌（Saccharopolyspora sp.nov SP2-10）具有诱导肿瘤细胞坏死的活性。本文对其发酵产物的活性部位乙酸乙酯层进行活性追踪分离．共得到7个化合物；利用理化性质和波谱学方法鉴定它们的结构分别为胆甾醇、邻苯二甲酸二异丁酯、4（2，4-二羟基苯甲酰氨基）苯甲酸、苯丙胺酸、脱氧鸟苷、鸟苷和N-乙酰酪胺I并初步评价上述化合物的抗肿瘤活性，结果表明，邻苯二甲酸二异丁酯显示强细胞毒活性。     

Roquefortine类生物碱的研究进展

Roquefortine是由真菌生产的一类结构复杂生物碱化合物,这类化合物来源于组氨酸和色氨酸,包含由吲哚吡咯二酮哌嗪骈合而成的四环母核,吲哚环的3位有异戊烯基取代,咪唑基通过单双键与四环母核相连。此类化合物具有抗革兰氏阳性细菌和抗肿瘤活性。本文主要从化合物的发现,生物活性,生物合成途径以及化学合成这几个方面对这类化合物的研究作全面的回顾。