抗菌药物新靶位

<正>近年来,由于过度使用抗生素,特别是滥用抗生素,病原菌日益广泛的耐药性已成为药物治疗中越来越常见的问题。为了克服细菌的耐药性,特别是多重耐药性问题,人们需要运用新的思路去发掘新的抗生素,因此,探索新型抗菌机制已成为目前的迫切需要。本文综述了近几年发现的抗菌药物的新靶位,分别从作用于细菌(真菌)细胞壁、细胞膜、RNA聚合酶、胞内代谢及调控等4方面来谈抗菌药物的新作用靶位。1细胞壁肽聚糖(peptidoglycan)是构成细菌细胞壁的主要成分,革兰阳性和阴性细菌中都含有肽聚糖结构,因此肽聚糖的生物合成途径成为开发广谱抗菌药物的研究热点。     

单环β-内酰胺抗生素

前言自从发现青霉素以来,β-内酰胺类抗生素已经引起人们广泛的兴趣。这是因为这类抗生素一方面能抑制细菌细胞壁肽的合成,而有最佳的选择毒性;另一方面母核 6-APA和7-ACA 具有多方面用途,可制成许多抗耐药性和广谱的抗生素。     

计算机辅助药物设计在病毒酶抑制剂开发中的应用

计算机辅助药物设计是创新药物研究的新方法和新技术,近年来引起了研究机构和制药公司的高度重视。本文概述了CADD的设计方法,并例举yCADD在HIV-1整合酶抑制剂和感冒病毒神经氨酸酶抑制剂研发中的应用,阐述了CADD在酶抑制剂研究中应用前景。     

新型冠状病毒疫苗的临床研究进展

新型冠状病毒肺炎(COVID-19)疫情仍在全球肆虐.面对疫情异常严峻的现状,尚无特异性针对该病毒的抗病毒药物和预防药物,开发安全有效的新型冠状病毒疫苗迫在眉睫.该文简单介绍了新型冠状病毒与严重急性呼吸综合征冠状病毒、中东呼吸综合征冠状病毒、埃博拉病毒的不同,发现新型冠状病毒具有极高的人际传播特点;并综述了国内外已进入...     

阿米卡星脂质体在小鼠体内的组织分布

用微生物测定法对阿米卡星脂质体在小鼠体内各组织中的药物浓度进行测定，研究了给药后组织浓度及分布情况，并将其与游离阿米卡星作比较。结果表明：小鼠单剂量静脉注射５２ｍｇ／ｋｇ游离的或脂质体硫酸阿米卡星后，测定０．５、１、３、７、１２、２４ｈ各组织中药物浓度，以肾脏浓度为最高。与游离药物相比，阿米卡星脂质体明显提高了心（６．２倍）、肝（９．５倍）、脾（２８４倍）、肺（３倍）、脑（１４．７倍）、血清（３倍）中的药物分布，降低了肾脏的分布（１／２）。阿米卡星脂质体不仅改变了该游离药物的体内组织分布，而且延长了半衰期，血药浓度可维持２４ｈ（游离药物仅７ｈ）。说明阿米卡星脂质体具有靶向和缓释的双重作用。     

H—103大孔吸附剂提取螺旋霉素的研究

用非离子型大孔网状吸附剂从螺旋霉素溶液(2mg/ml)中提取螺旋霉素,包括吸附剂的选择,吸附pH、吸附流速、盐对吸附的影响以及解吸剂的选择及解吸条件的研究。结果表明:选用H-103吸附剂,吸附最佳pH为9,流速在2ml时,H-103装柱1/5ml/分;加0.5％NaCl对吸附有利。解吸前用1％氨永1:1(v/v)冲柱;最佳解吸剂为醋酸丁酯。在本试验条件下,H-103吸附螺旋霉素吸附量达13.9万u/ml吸附剂,吸附率92.34％,解吸率92.24％;结晶收率93.48％,总收率79.62％。     

荧光分光光度法测定赤霉素的含量

赤霉素(又名920,gibberellic acid)是真菌恶菌病菌Fungus gibberelia fuijikuroi所产生的刺激植物生长的抗生素。赤霉素学名为2,4α,7-三羟基-1-甲基-8-亚甲基-赤霉-3-烯     

丙酸盐对大环内酯类抗生素M—90生物合成的调控

研究了如何通过加入前体来提高抗生素Ｍ－９０的产量，确定了最佳前体——丙酸盐及其加入的最适时间与浓度，考察了铵盐对前体的影响，并进一步探索了丙酸盐前体对Ｍ－９０产生菌生长代谢的作用。