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目的建立大鼠唾液和血浆中罗通定浓度的HPLC测定方法,研究单次静脉注射后大鼠唾液及血浆中罗通定浓度的相关性。方法色谱柱为Diamonsil(R)C18柱(250mm×4.6mm,5μm);流动相为甲醇:水(70:30,V/V);流速1.0mL·min^-1;柱温30℃;检测波长281nm。测定唾液和血浆中的罗通定浓度,并对腮腺、颌下腺唾液浓度与对应血浆质量浓度进行Pemarson相关分析。结果罗通定的唾液和血浆浓度在0.1-20.0mg·L^-1和0.5.40.0mg·L^-1内线性关系良好,在唾液和血浆中的最低定量限和相对回收率分别为0.1mR·L^-1、100.97%-107.50%和0.5mg·L^-1、98.30%~111.20%,日内、日间精密度(RSD)均〈10%;静注给药后,腮腺和颌下腺唾液浓度与对应血浆浓度呈正相关,Pearson相关系数(R)分别为0.9,37(P〈0.01)和0.985(P〈0.01)。结论首次建立了同时适用于唾液和血浆中微量罗通定分析的HPLC方法;唾液和血浆中的罗通定浓度具有良好的相关性,在罗通定的药动学研究及临床药物浓度监测时可以考虑以唾液代替血浆样本进行分析, 相似文献
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[目的]研究何首乌提取物二苯乙烯苷对血管性痴呆模型大鼠海马组织中内质网应激相关蛋白表达的影响.[方法]SD大鼠经Morris水迷宫筛选后,采用改良的双侧颈总动脉阻断法制备血管性痴呆大鼠模型.随机分为假手术组(Sham组)、模型组(Model组)和何首乌提取物二苯乙烯苷(TSG)干预组,采用Morris水迷宫进行行为检测... 相似文献
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目的:研究丁香苦苷的体内动态变化规律。方法:家兔静脉注射丁香苦苷注射液,采集血样,固相柱活化方法处理血浆后高效液相色谱法测定丁香苦苷血浆浓度,采用药动学软件Multi97进行数据处理,确定药动学参数。结果:丁香苦苷给药后在体内符合二室模型分布,其主要药动学参数如下:T1/2(α)=2.655 min,T1/2(β)=16.54 min,AUC=272.32μg.mL-1.min,CL=0.0371 mL.min-1,K12=0.124 min-1,K21=0.0908 min-1。结论:丁香苦苷在体内分布快,起效迅速,消除也快,体内滞留时间短。 相似文献
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各类组学及其联用技术在中药毒性作用机制、筛选毒性生物标志物、预测中药毒性等方面有一定的应用, 但应用范围仍有待扩大。在中药导致器官损伤方面, 多用于研究肝毒性。在中药减毒机制方面, 蛋白质组学和代谢组学更具优势, 二者在探索炮制或配伍使中药减毒增效方面具潜在前景。将组学技术与网络药理学、生物信息学等技术相联用, 有利于对中药毒性进行深入研究。 相似文献
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目的探讨CYP450酶的四逆汤复方配伍减毒机制。方法采用"Cocktail"探针药物法测定CYP1A2和CYP3A4酶活性,使用高效液相色谱仪检测血浆中咖啡因和咪达唑仑两种特异性探针药物的浓度。应用CO示差还原法测定大鼠肝微粒体中CYP450酶含量,通过反转录聚合酶链式反应来检测CYP1A2和CYP3A4 mRNA的表达。结果附子对CYP1A2和CYP3A4酶活性及CYP450酶含量无影响;甘草、附子配伍甘草和四逆汤对CYP1A2和CYP3A4酶活性有诱导作用并且显著增加CYP450酶含量;与对照组比较,甘草组、附子配伍甘草组和四逆汤全方组对CYP3A4 mRNA的表达有不同程度诱导作用。甘草组和四逆汤全方组对CYP1A2 mRNA表达有显著诱导作用,附子配伍甘草组对CYP1A2 mRNA表达无显著影响。结论实验研究表明甘草、附子配伍甘草、四逆汤全方能够诱导CYP1A2和CYP3A4酶活性,显著增加CYP450酶含量;附子配伍甘草对两种酶活性的影响可能由甘草对酶基因表达影响引发,使酶活性增强,从而加快附子毒性成分在体内代谢,从肝药代谢酶角度阐明甘草在四逆汤中对附子起主要减毒作用。 相似文献
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目的:研究复方丹参注射液对大鼠肝脏细胞色素(cytochrome,CY)P450酶不同亚型活性的影响。方法:大鼠随机分为复方丹参注射液高剂量组、中剂量组、低剂量组和对照组。采用反相高效液相色谱(RT-HPLC)测定探针药物在血浆中的质量浓度,利用3P97药动学软件分析数据,计算药动学参数。结果:与对照组比较,复方丹参注射液高剂量组可使咖啡因的消除半衰期(t1/2β)由50.492 min升至54.456 min,药时曲线下面积(AUC)明显升高,清除率(CL)明显降低;高剂量组可缩短氯唑沙宗的t1/2β,降低AUC,显著增加CL;咖啡因和氯唑沙宗的中、低剂量组主要药动学参数无统计学差异;随着给药剂量的增加,甲苯磺丁脲的t1/2β,AUC逐渐增大,CL逐渐降低;而复方丹参注射液各组对咪达唑仑的药动学参数无显著性差异。结论:复方丹参注射液对CYP2C9具有一定的抑制作用,且呈剂量依赖型;复方丹参注射液高剂量组对CYP1A2有较弱的抑制作用,对CYP2E1有较弱的诱导作用,而复方丹参注射液中、低剂量组对CYP1A2和CYP2E1均无影响;复方丹参注射液高、中、低剂量组对CYP3A4的活性无影响。 相似文献
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动物药与药用动物资源的保护与可持续发展 总被引:1,自引:0,他引:1
动物药作为中药三大来源之一,其功能广泛,药效显著,在中医临床上起着重大作用.保护动物药资源,使其能够可持续发展,继续为人类造福成为我国研究的重点.本文从动物药与药用动物资源的概念与分类、现状及保护与发展三方面对这一问题进行阐述. 相似文献
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目的:建立测定大鼠体内血浆和唾液中盐酸川芎嗪含量的HPLC分析方法。方法:采用色谱柱:Diamonsil(R)C18柱(250mm×4.6mm,5μm);流动相:甲醇:水(70:30,v:v);柱温:30℃;流速:0.8mL·min-1;检测波长:295nm。结果:血浆和唾液中盐酸川芎嗪浓度在0.5~50μg·mL-1和0.3~30μg·mL-1范围内相关系数分别为0.9992和0.9999,线性关系良好;盐酸川芎嗪血浆和唾液的相对回收率分别为97.03%~101.19%和99.55%~99.88%;日内、日间精密度的RSD<10%。结论:建立了盐酸川芎嗪唾液样品检测方法以及用HPLC法同时测定大鼠体内血浆和唾液中的含量方法,该方法简便、快速、准确,为盐酸川芎嗪的临床药动学研究提供了新的方法学基础。 相似文献