类叶升麻苷在大鼠体内的药代动力学研究

目的:建立类叶升麻苷血药浓度的高效液相色谱测定方法,并探讨其在大鼠体内的药代动力学特点。方法:SD大鼠6只,灌胃类叶升麻苷150 mg·kg-1后,于不同时间点采血,采用反相高效液相色谱法测定其血药浓度变化,并用DAS2.0软件拟合并计算药动学参数。结果:类叶升麻苷血药浓度的回归方程为Y=3.509 8X-0.096 8,r=0.996 8,在0.125～2.5mg·L-1线性关系良好。方法回收率均大于85%,日间及日内精密度的RSD均小于15%,符合生物样品分析要求。大鼠灌胃给药150 mg·kg-1的类叶升麻苷后,血浆中的类叶升麻苷的药时曲线呈二室开放模型,主要药动学参数Tmax,Cmax,t1/2α,t1/2β,AUC0-t,AUC0-∞,CL/F,V/F,Ka分别为0.361 h,1.126 mg·L-1,0.759,4.842 h,3.134,3.766 mg·h·L-1,87.089 L·h-1·kg-1,207.704 L·kg-1,6.345 h-1。结论:建立了类叶升麻苷血药浓度方法,该方法专属性强,灵敏度高,可用于该药的体内定量分析。     

毛蕊花糖苷在大鼠、比格犬体内的药代动力学比较

目的:采用LC-MS/MS法测定毛蕊花糖苷单次、多次给药后在大鼠和比格犬血浆中的浓度,并对其在两种动物体内的药代动力学特征进行比较。方法:SD大鼠单次、多次灌胃给予毛蕊花糖苷40 mg·kg-1和静脉注射10 mg·kg-1,比格犬单次、多次灌胃给予毛蕊花糖苷20 mg·kg-1和静脉注射5 mg·kg-1后,于不同时间点采血,用DAS 2.0软件拟合并计算药代动力学参数。结果:毛蕊花糖苷在大鼠和比格犬体内吸收符合一级动力学,比格犬的达峰时间和最大血药浓度是大鼠的两倍多,比格犬吸收的速率和清除率明显小于大鼠;表观分布容积结果表明毛蕊花糖苷在大鼠某一脏器组织有特异性分布,在比格犬体内无特异性分布;比格犬血药浓度-药时曲线下面积较大鼠的高,表明毛蕊花糖苷在比格犬体内吸收程度较高,药物滞留时间也较长。结论:毛蕊花糖苷在大鼠和比格犬体内的药代动力学特征差异较大。     

驱白巴布期胶囊治疗豚鼠实验性白癜风作用研究

目的 观察驱白巴布期胶囊对豚鼠实验性白癜风的疗效. 方法 采用氢醌化学脱色法制造豚鼠实验性白癜风模型,将模型豚鼠给予不同剂量的驱白巴布期胶囊.治疗结束后,采用多巴和铁染色观察黑素细胞及黑色颗粒的变化,免疫组织化学切片法观察酪氨酸酶含量变化. 结果 实验后各剂量驱白巴布期胶囊给药组及预防组黑素细胞计数与模型组比较,明显升高(P<0.01),基底含黑素颗粒细胞计数与模型组比较也显著提高(P<0.01);酪氨酸酶表达与模型组比较也显著升高(P<0.01). 结论 驱白巴布期胶囊可提高白癜风动物模型表皮黑素细胞、基底含黑素颗粒细胞,同时可促进白癜风动物模型酪氨酸酶表达的增高.     

白花丹血清指纹图谱的初步研究

目的对民族药材白花丹进行血清指纹图谱的初步研究,为确定白花丹的药效成分奠定基础。方法建立白花丹醇提取物、口服白花丹后大鼠含药血清和空白血清的HPLC指纹图谱的分析方法,确定白花丹中的入血成分。结果在白花丹含药血清中发现了1个入血成分。结论1个入血成分可能成为白花丹的体内直接作用物质。     

一测多评法同时测定没食子药材及制剂西帕依固龈液中5个没食子鞣质

目的:建立同时测定没食子药材及制剂西帕依固龈液中没食子酸(GA)、1-没食子酸酰葡萄糖(1-GG)、没食子酸甲酯(MG)、1,2,3,6-四没食子酰葡萄糖(TeGG)和1,2,3,4,6-五没食子酰葡萄糖(PGG)5个没食子鞣质的一测多评方法(QAMS)。方法:采用超高效液相色谱-四极杆-飞行时间质谱(UPLC-Q-TOF MS)法，对没食子药材的主要没食子鞣质进行定性鉴别，并确定待测成分；采用HPLC建立多成分同步测定方法，色谱柱为Phenomenex C₁₈柱(250 mm×4.6 mm, 5μm),流动相为乙腈(A)-0.2%磷酸溶液(B),梯度洗脱(0～20 min, 3%A→8%A;20～30 min, 8%A→10%A;30～70 min, 10%A→15%A;70～100 min, 15%A→18%A;100～120 min, 18%A→30%A),流速1.0 mL·min^-1,柱温35℃,检测波长275 nm。以GA为内参物，采用斜率法，分别建立1-GG、MG、TeGG、PGG的相对校正因子(RCFs),并考察其耐用性。采用Q...     

卡比孜胶囊对硫酸葡聚糖钠诱导的溃疡性结肠炎大鼠的药效学研究

目的 探究卡比孜胶囊(SLZ)对溃疡性结肠炎(UC)所引起炎症、病理损伤及免疫反应的缓解作用。方法 将大鼠用完全随机法分为正常对照组、模型组、卡比孜胶囊低、中、高剂量组(1.08、2.16、4.32 g·kg ^-1卡比孜胶囊)和美沙拉嗪组(0.4 g·kg^-1美沙拉嗪)。自由饮用5%硫酸葡聚糖钠(DSS)造模液复制UC大鼠模型，造模成功后，按1 mL·100 g^-1的剂量灌胃给予相应的药物，其中正常对照组与模型组灌胃1 mL·100 g ^-1纯净水。各组每天给药1次，连续7 d。用疾病活动指数(DAI)评分、结肠组织病理学观察大鼠结肠，用酶联免疫吸附试验法测定相关因子含量；用免疫组化法检测结肠组织含有CARD的凋亡相关斑点样蛋白、含半胱氨酸的天冬氨酸蛋白水解酶前体1、含半胱氨酸的天冬氨酸蛋白水解酶1、NOD样受体蛋白3(NLRP3)的表达水平。结果 正常对照组、模型组、卡比孜胶囊高剂量组和美沙拉嗪实验组的血清白细胞介素-1表达量分别为(51.90±7.70)、(65.50±8.10)、(53.00±...