基于药代动力学法评价补骨脂提取工艺的研究

目的建立大鼠血浆活性成分检测方法,评价补骨脂提取工艺。方法血浆样品经甲醇萃取后,采用RP-HPLC法进行分析,色谱柱为YMC-Pack ODS柱(150 mm×6.0mm,5.0μm);流动相系统:水-甲醇系统(55∶45)等度洗脱;流速:1 ml.min-1;检测波长:246 nm;柱温:30℃;进样量:20μl;内标为7-甲氧基香豆素。结果该方法的准确度及精密度均符合生物样品分析测定的要求,且分析结果表明维药补骨脂经新的工艺处理后,药效成分的体内过程均符合二室模型。结论通过不同工艺产物的药代动力学特征的比较,选择适当的工艺,就能提高有效成分的生物利用度,吸收速度加快,为评价药物提取工艺提供一种新的研究思路。     

苯乙醇苷类化合物的研究进展

苯乙醇苷类化合物是广泛存在于植物中的一类化合物,具有广泛而显著的药理活性,是许多传统中药的主要活性成分. 该文对苯乙醇苷类化合物的结构、在植物中的分布、提取分离 方法 、合成研究及药理作用等方面进行综述.     

毛蕊花糖苷在大鼠体内吸收、分布及排泄研究

目的:采用液相色谱-质谱联用(LC-MS/MS)法测定大鼠血浆及组织样品中毛蕊花糖苷的浓度,并探讨其在大鼠体内吸收、分布及排泄研究。方法:SD大鼠灌胃给予毛蕊花糖苷20,40,80,160 mg·kg^-1后,于不同时间点采血,给予40 mg·kg^-1剂量进行分布和排泄试验,测定血浆、组织和排泄物中的毛蕊花糖苷浓度,并用DAS 2.0软件拟合并计算药动学参数。结果:大鼠给药20,40,80,160 mg·kg^-1的毛蕊花糖苷后,药时曲线呈二室开放模型,主要药动学参数t_max,C_max,t_1/2α,AUC_0-t,AUC_0-∞,CL/F,V/F分别为(17.50±10.37)min、(0.313±0.04)mg·L^-1、(6.79±12.10)min、(21.39±4.03)mg·L^-1·min^-1、(22.39±3.89)mg·L^-1·min^-1、(1.83±0.30)L·min^-1·kg^-1、(179.10±52.77)L·kg^-1。大鼠给予40 mg·kg^-1的毛蕊花糖苷后,毛蕊花糖苷在尿液和粪便中36 h内的累积排泄百分数分别为(0.037±0.005)%、(0.004 2±0.000 8)%,胆汁中12 h内的累积排泄率基本为零。结论:毛蕊花糖苷在大鼠体内吸收符合一级动力学,分布在小肠和肺浓度最高,其次为胃和肌肉,其他组织都有少量的分布;且通过尿液、粪便和胆汁排泄量较少,其可能主要通过代谢过程进行消除。     

高良姜提取物促进黑素生成的谱效关系分析

目的 建立高良姜提取物指纹图谱,考察其对B16鼠黑素瘤细胞增殖、酪氨酸酶活性及黑素量的影响,并分析其谱效关系。方法 HPLC法建立高良姜醇提物（G1）、G1水沉物（G2）、G2大孔树脂纯化物（G3）、G3聚酰胺精制物（G4）指纹图谱;MTT法检测各提取物对B16细胞增殖的影响;比色法检测其对酪氨酸酶活性和黑素量的影响;灰关联度分析法研究其谱效关系。结果 与对照组相比,G1浓度为1.00～5.00 μmol/L、G2浓度为 0.50～5.00 μmol/L、G3浓度为0.25～5.00 μmol/L,G4浓度为0.25～10.00 μmol/L,能显著促进B16细胞增殖（P＜0.01）;G1、G2浓度为0.50 μmol/L,G3、G4浓度为0.50～1.00 μmol/L,能显著增强酪氨酸酶的活性（P＜0.05、0.01）;G1浓度为0.50、5.00 μmol/L,G2、G4浓度为0.50～5.00 μmol/L,G3浓度为0.25～5.00 μmol/L时,促黑素合成作用显著（P＜0.05）;在相同浓度下,G4促B16细胞增殖和增强酪氨酸酶活性的作用最强。谱效关系分析表明,与药效关联度最高的是高良姜素（7号峰）。G1、G2、G3、G4含高良姜素分别为27.61、88.72、348.53、693.35 mg/g,验证实验结果表明高良姜素在0.25～10.00 μmol/L均有显著的促B16细胞增殖、增强酪氨酸酶活性和促进黑素量升高的作用。结论 随着高良姜素量的增加,高良姜各提取物对B16细胞增殖、酪氨酸酶活性及黑素量的作用逐渐增强,表明高良姜素是高良姜治疗白癜风的有效物质之一。     

国内中药制剂治疗白癜风现状

白癜风在中医学中称为“白癜”、“白驳风”、“白驳”等。目前,学术界对本病病因病机的阐述也不尽相同。有学者认为,因患者素体阴虚,肝气郁结,或感受六淫之邪,阻于皮肤,致气血不和,血不养肤所致。另有学者认为,主要是因局部皮肤黑色素的缺乏,黑为肾之本色,黑色素缺乏正是肾亏之明证;色自主虚寒,虚为气血亏虚,寒是阳虚寒凝,加之风邪相搏,故令皮肤失荣,白变由生。还有学者认为,白癜风是由风邪侵犯皮肤,袭入毛孔,毛窍闭塞,血不荣肤;或七情内伤,五志不遂,气机紊乱气血违和,久病失养,亡血失精,伤及肝肾,     

高效液相色谱指纹图谱在驱虫斑鸠菊不同提取工艺对比研究中的应用

目的:驱虫斑鸠菊是治疗白癜风的常用药材,其化学成分复杂.文中建立并优化驱虫斑鸠菊高效液相色谱指纹图谱(HPLC-FP)的色谱条件,并在此基础上进行不同提取工艺的对比研究. 方法:通过保留时间及各共有峰的相对峰面积建立并优化分析驱虫斑鸠菊组分的高效液相色谱指纹图谱(HPLC-FP),进行不同提取工艺的对比研究. 结果:建立了驱虫斑鸠菊最优的HPLC-FP分离条件,得到19个指纹图谱共有峰,经对比得知驱虫斑鸠菊85%乙醇提取物与半仿生提取物的指纹图谱比较相似,而与驱虫斑鸠菊水提物指纹图谱差异较大,其中1、4、6、11、12、14、16～19峰为驱虫斑鸠菊85%乙醇提取物及驱虫斑鸠菊半仿生提取物的高效液相色谱指纹图谱特有峰,而20～30峰则为驱虫斑鸠菊水提取物的高效液相色谱指纹图谱特有峰. 结论:实验为驱虫斑鸠菊入血成分、制剂工艺及药效学研究提供实验依据.     

基于斑马鱼模型的补骨脂不同炮制品水提物急性毒性及肝毒性差异比较

目的 根据历代医籍和本草记载的炮制方法,对比补骨脂Psoraleae Fructus不同炮制品水提物的急性毒性和肝毒性差异,为补骨脂的炮制方法使用提供参考。方法 采用超高效液相色谱-串联三重四极杆质谱和标准曲线法对补骨脂生品和补骨脂不同炮制品水提物进行补骨脂素和异补骨脂素的含量测定,并以AB野生型斑马鱼、Tg(lfabp:EGFP)肝脏细胞绿色荧光标记转基因斑马鱼和Tg(lysc:DsRed2)中性粒细胞红色荧光标记转基因斑马鱼为实验动物模型,给予补骨脂生品和补骨脂不同炮制品的水提物通过观察补骨脂不同炮制品对斑马鱼的半数致死浓度（median lethal concentration,LC50）、最小致死浓度（minimum lethal concentration,LC1）、斑马鱼形态变化、畸形评分等的影响,比较补骨脂不同炮制品的急性毒性差异。通过观察不同给药组对斑马鱼肝脏荧光强度、肝脏面积和体积、肝脏病理切片情况、肝脏区域中性粒细胞数量的影响,以及检测炎症相关基因的m RNA水平变化情况,综合评价补骨脂不同炮制品的肝毒性差异。结果 补骨脂不同炮制品水提物中补骨脂素和异补骨脂素含量存...     

高良姜素对氢醌诱导的白癜风小鼠模型的影响

目的研究不同质量分数高良姜素对氢醌诱导白癜风小鼠模型的影响。方法采用2.5%氢醌涂抹小鼠背部剃毛后的区域以诱导白癜风动物模型,分光光度法测定血清中的酪氨酸酶(TYR)、丙二醛(MDA)水平及胆碱酯酶(CHE)活性,分别采用HE染色法、多巴特殊染色法、Lillie染色法观察不同质量分数高良姜素对小鼠皮肤含黑色素毛囊数、基底层黑素细胞数和含黑素细胞表皮细胞数的影响;采用免疫组化法检测小鼠皮肤中TYR蛋白表达。结果模型组小鼠背部毛发颜色明显较对照组小鼠白,2.5%氢醌诱导后,模型小鼠含黑色素的毛囊数、基底层黑素细胞和含黑素颗粒表皮细胞数量明显较对照组低。经过高良姜素治疗后,小鼠背部毛发颜色由白变黑;与模型组相比,高良姜素治疗组的小鼠皮肤含黑色素毛囊数量明显上升(P<0.01);4.250 mg/kg 90%高良姜素组基底层黑素细胞数和含黑素颗粒表皮细胞数显著上升(P<0.05、0.01),皮肤TYR蛋白表达也显著升高(P<0.05);0.425、4.250 mg/kg 90%高良姜素能够显著升高小鼠血清TYR水平,降低MDA水平及CHE活性(P<0.05、0.01);4.250、42.500 mg/kg 99%高良姜素显著提高基底层黑素细胞数(P<0.01);4.250 mg/kg99%高良姜素能够显著提高含黑素颗粒表皮细胞数(P<0.05),降低血清CHE活性(P<0.01)。99%高良姜素3个剂量均能够升高血清TYR水平(P<0.05、0.01),0.425、4.250 mg/kg 99%高良姜素降低血清MDA水平(P<0.01)。结论不同质量分数的高良姜素均能够改善氢醌诱导的小鼠白癜风症状,其作用机制可能是提高TYR活性,降低机体的MDA和CHE水平,但二者的治疗效果及作用机制存在一定的差异。     

高良姜血清药物化学研究

目的:研究高良姜的血清药物化学。方法:在建立高良姜高效液相指纹图谱的基础上,通过比较高良姜给药与未给药大鼠血清的HPLC指纹图谱,分析入血成分,进一步对原药材进行分离纯化,富集入血成分,进行结构鉴定。结果:有1个原型入血成分,确认高良姜素为高良姜入血成分。结论:高良姜素可能为高良姜的直接作用物质和药效物质基础。     

阿纳其根提取物抗抑郁作用及其机制研究

目的研究阿纳其(罗马除虫菊Anacyclus pyrethrum)根提取物对慢性抑郁模型和药物诱发抑郁模型的影响。方法采用慢性温和不可预知应激(CUMS)刺激的方式制备外源性大鼠抑郁模型,通过糖水偏好度、旷场实验、强迫游泳实验、悬尾实验考察大鼠行为学变化;利用Elisa法检测大鼠血清皮质酮的量与海马中5-羟色胺(5-HT)和多巴胺(DA)的量。采用药物诱导方式制备内源性小鼠抑郁模型,分别采用利血平拮抗实验、5-羟色氨酸(5-HTP)诱导甩头实验和育亨宾毒性实验建立内源性小鼠抑郁模型,通过观察小鼠眼睑下垂动物数、运动不能动物数、甩头次数和死亡率,研究阿纳其根提取物抗抑郁作用。结果慢性抑郁模型中,阿纳其根提取物可明显提高CUMS抑郁模型大鼠糖水偏好度、旷场实验中水平穿格次数和直立次数,显著降低强迫游泳和悬尾实验中大鼠的不动时间,同时抑制大鼠血清中皮质酮水平,促进大鼠海马中5-HT和DA水平的升高。药物诱发抑郁模型中,阿纳其根提取物能够减少利血平诱导小鼠的眼睑下垂动物数和运动不能动物数,显著提高5-HTP诱导小鼠的甩头次数,但对育亨宾诱导致死小鼠数量没有影响。结论阿纳其根提取物对慢性抑郁大鼠和药物诱导的抑郁小鼠有一定的抗抑郁作用,其作用机制可能与降低皮质酮和促进5-HT神经功能有关。