双氯芬酸钠合成工艺研究：Ⅱ.取代乙酰苯胺重排法

苯胺经氯乙酰化、缩合、重排三步一锅合成Ｎ－苯基－２，６－二氯苯胺，继而再氯乙酰化、环合、水解开环即得双氯芬酸钠，总收率６４％。     

dl—萘普生重排合成的工艺研究V

以２－甲氧基萘为起始原料，经二溴化、脱溴、偶联、缩酮化、重排、水解得ｄｌ－萘普生（１），以２－甲氧基萘计算，总收率为７７％。     

合成邻氯苯乙酸的改进方法

双氯灭痛(Diclofenac sodium)为第三代非甾体抗炎药。因其疗效高且副作用小,临库用药更趋广泛,销售额仍在持续上升。双氯灭痛合成工艺路线众多。但以邻氯苯乙酸路线一步合成成品,适合于工业     

2—芳基丙酸类消炎镇痛药物的研究 4 苯氧布洛芬钙的新合成法

以３－苯氧基甲苯为起始原料，经溴代，氰化，水解制成３－苯氧基苯乙酸（４）。在相转移催化剂存在下，用硫酸二甲酯使（４）α－单甲基化，不经分离直接成盐，即得苯氧布洛芬钙，总收率３６．５％，本法原料易得，操作简便，成本低，适宜于工业化生产。     

2—(α—溴丙酰)—6—萘甲醚的合成工艺研究

利用2—丙酰—6—萘甲醚与吡啶过溴化物在无水1,2—二氯乙烷中,于低温下进行选择性溴代反应,制备2—(α—溴丙酰)—6—萘甲醚。产品收率高,色泽好,工艺操作稳定。     

dl—萘普生重排合成工艺研究IV

在溴化铜的存在下，丙酰萘甲醚（２）、乙二醇和过溴型三甲基苄基铵树脂一锅反应转化成２－（１－溴乙基）－２－（６－甲氧基－２－萘基）－１，３－二氧戊环（３），再经重排、水解制得ｄｌ－萘普生（１）。以２计算，总收率８９％。并考察了反应温度、溴化铜用量对３收率的影响。     

8-氯-10,11-二氢-4-氮杂-5H-二苯并[a,d]-5-环庚酮的合成新方法

以2-氰基一3一甲基吡啶为原料，通过自由基反应、Wittig-Homer反应、水解、还原、环化反应合成氯雷他定的重要中间体8-氯-10，11-二氢-4-氮杂-5H-二苯并[a，d]-5-环庚酮，总收率为20％。其结构经元素分析、核磁共振、质谱确证。     

(2E,6E)-3,7-二甲基-8-羟基-2,6-辛二烯-1-醇乙酸酯的合成

目的合成(2E,6E)-3,7-二甲基-8-羟基-2,6-辛二烯-1-醇乙酸酯。方法以香叶醇为起始原料,经酯化、加成-消除、取代、氧化、重排反应制得目标化合物。结果各步中间体结构经核磁共振谱确证,最终目标产物结构经红外光谱和核磁共振谱确证,总收率为49.7%。结论通过实验探索出一条新的合成(2E,6E)-3,7-二甲基-8-羟基-2,6-辛二烯-1-醇乙酸酯的路线。