克拉霉素纳米乳的制备及体外释放度研究

目的 制备克拉霉素(CLM)纳米乳,并对药物释放机制进行初步研究.方法 以乙基纤维素(EC)为阻滞材料,将CLM制成缓释纳米乳,考察EC的种类及用量、油水相比例、乳化剂用量和制备工艺等对其体外释放度的影响.结果 CLM纳米乳的体外释药符合Higuchi规律,释药速率主要受EC的种类及用量、乳化剂用量和制备工艺等因素的影响.结论 CLM纳米乳体外释药符合缓释制剂要求.     

HPLC测定脱脂紫苏子中迷迭香酸和木犀草素的含量

目的:建立HPLC同时测定脱脂紫苏子中迷迭香酸和木犀草素含量的方法。方法:采用Diamonsil C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相甲醇-0.1%磷酸溶液(55∶45),流速1 m L·min-1,检测波长330,350 nm,柱温30℃。结果:迷迭香酸在9.91~158.55 mg·L-1回归方程为Y=108.83X+0.14(r=0.999 9),平均回收率为99.68%,RSD 2.01%;木犀草素在0.997~15.952 mg·L-1回归方程为Y=119.63X-3.68(r=0.999 9),平均回收率为100.34%,RSD 2.86%。结果:该方法操作简便、准确,重复性良好,可用于测定脱脂紫苏子中迷迭香酸和木犀草素的含量。     

了哥王叶子化学成分研究(Ⅰ)

对瑞香科荛花属植物了哥王[Wikstroemia indica(L.)C.A.Mey]的叶子进行化学成分研究。方法:用甲醇提取及柱色谱等方法进行分离,薄层色谱跟踪检测,波谱法鉴定结构。结果:从该植物叶子中共分离鉴定出6个化合物,分别是西瑞香素(1)、异西瑞香素B(2)、杨梅素(3)、槲皮素(4)、山奈酚(5)、芫花素(6)。结论:首次报道了哥王叶子的化学成分。     

盐酸吡格列酮缓释片处方筛选及工艺研究

目的:对盐酸吡格列酮缓释片进行处方筛选及工艺研究。方法:通过测定不同时间吡格列酮在pH6.8磷酸盐缓冲液中的累积释药率,对缓释骨架材料、填充剂、黏合剂的种类或规格、用量及工艺等进行考察,确立片芯处方及制备工艺。结果:片芯处方以羟丙基甲基纤维素(HPMC)(K15M)为骨架材料,微晶纤维素为填充剂,2%HPMC(E5)的70%乙醇溶液为黏合剂;制备工艺采用薄膜包衣法,以欧巴代的70%乙醇溶液作为薄膜包衣材料;所制3批样品12h的累积释药率均在90%以上。结论:本制剂工艺简单,符合缓释制剂要求。     

枸橼酸钾缓释微丸的制备及其质量初步研究*（

目的：制备枸橼酸钾缓释微丸并对其进行质量初步研究。方法：采用离心造粒粉末层积法制备载药丸芯,以乙基纤维素水分散体为缓释膜材对载药丸芯进行流化包衣;以国外枸橼酸钾缓释片为参比制剂,对自制缓释微丸的溶出度、稳定性等主要质量指标进行了初步考察。结果：离心造粒制得的微丸圆整度好,有一定强度,适合包衣;当缓释包衣增重达10%,并采用60℃老化4h工艺时,所制备的缓释微丸在纯化水介质中的溶出曲线与参比制剂重合度较高,且稳定性良好。     

羟丙基-β-环糊精对吲达帕胺溶解度的影响

目的 考察不同pH条件下不同浓度的羟丙基-β-环糊精对吲达帕胺的增溶作用.方法 在室温下运用相溶解法对吲达帕胺的溶解性进行实验,采用紫外分光光度法测定吲达帕胺在缓冲液中的浓度,并对其稳定性进行评价;采用红外及差示扫描热量法对包合物的形成进行确证.结果 随羟丙基-β-环糊精浓度的增加和pH的增大,吲达帕胺的溶解度可提高.结论 一定条件下羟丙基-β-环糊精可增加吲达帕胺的溶解度.     

甲睾酮聚乳酸微球的制备及其释药性能研究

目的制备甲睾酮聚乳酸微球,研究其体外释药过程。方法采用乳化-溶剂挥发法制备甲睾酮聚乳酸微球;以0.25%SDS-5%乙醇(pH3.4)为释放介质,采用高效液相色谱法测定甲睾酮聚乳酸微球的体外释药量。结果甲睾酮聚乳酸微球开始释药较快,存在一定突释效应,随后以缓慢的方式释药,可用双相动力学方程100-R=35.77e0.1321t+63.91e7.372E-4t描述。结论制成的甲睾酮聚乳酸微球具有明显的缓释作用。     

3D打印华法林钠片的质量评价

目的：对不同剂量的3D打印华法林钠片进行质量评价。方法：采用HPLC法进行样品含量及有关物质测定,含量均匀度测定;采用质构仪测定片剂的硬度和崩解时间;采用《中国药典》方法将3D打印华法林钠片溶出时间与传统压片制剂比较;采用《欧洲药典》方法将3D打印分剂量方式与传统分劈分剂量方式进行比较;采用光学显微镜和相机观察3D打印片剂的内部结构和外观。结果：3D打印华法林钠片的各项指标均合格,且溶出时间较传统片剂快,分剂量方式也更准确简便。结论：3D打印技术可作为片剂分剂量的一种重要手段。     

反相高效液相色谱法测定多西紫杉醇在输液中的含量

多西紫杉醇（docetaxel）是由浆果紫杉（Taxus baccata,European yew）针叶中提取的前体物,再经半合成的第2代紫杉烷类抗癌药,对复发性乳腺癌、非小细胞肺癌和卵巢癌等有较好疗效,且副作用小.临用应用时,将其加到5%葡萄糖或0.9%氯化钠输液中,国内外几种使用说明书均表明,药物加入输液后4 h内,稳定性良好.因《中国药典》2005版尚未收载该品种,因此,本实验建立了反相高效液相色谱法测定输液中多西紫杉醇的含量,并于10 h内,考察其含量的稳定性.     

法莫替丁脉冲控释胶囊剂的研究

采用微丸技术制备了法莫替丁(FM)脉冲控释胶囊剂,建立了FM体外释放度和体内血浓测定方法,结果表明:释放度试验中,0～1h和10～12h有二次脉冲释药;三名健康志愿者口服FM脉冲控释胶囊后,血浓经时曲线均呈双峰现象,第一峰在服药后1～2h,第二峰在服药后13～15h。相对生物利用度的初步估算结果表明:与口服普通片剂相比,相对生物利用度约为80％。