雷贝拉唑钠树脂复合物的制备及评价

目的制备雷贝拉唑钠树脂复合物,探讨其形成机理并考察其稳定性。方法用静态离子交换法制备雷贝拉唑钠树脂复合物,通过正交设计法优化处方制备工艺;通过光学显微镜观察药物树脂复合物的形态外观;通过X-ray衍射分析、差示扫描量热分析以及红外光谱分析探讨药物树脂复合物的形成机理;通过吸湿平衡曲线评价雷贝拉唑钠树脂复合物的防潮性能;通过破坏性实验评价雷贝拉唑钠树脂复合物的耐酸性能。结果优化所得最佳制备工艺:药物初始浓度为1.0g·L~(-1),药物树脂质量比为1︰3,溶液介质离子强度为0.001mol·L~(-1)的氢氧化钠溶液,制备温度为30℃。经红外光谱分析、X-ray衍射和DSC分析,药物树脂复合物所载药物是以化学键的形式结合到离子交换树脂上的。雷贝拉唑钠树脂复合物也具有一定的防潮和耐酸性能。结论雷贝拉唑钠树脂复合物是通过化学键形成的,且在一定程度上能够提高药物的稳定性。     

罗格列酮在Beagle犬体内血药浓度测定方法研究

目的建立高效液相色谱法测定Beagle犬体内罗格列酮血药浓度的方法.方法以十八烷基键合硅胶柱为固定相,以0.01 mol/L的磷酸二氢钾水溶液-乙腈(50:50),以三乙胺调节pH 6.0为流动相,检测波长247 nm.4-硝基-2-苯氧基甲烷磺酰苯胺为内标,样品用乙醚提取,按内标法定量.结果标准曲线50～5000 ng/ml范围内有良好线性关系(r=0.9996),最低检测浓度为30 ng/ml,平均方法回收率为97.34%(RSD为2.15%).结论本文建立的方法能够准确测定罗格列酮的血药浓度,线性关系好,回收率高,稳定耐用.     

恶性肿瘤致肾积水患者逆行留置双J管的成功率及其影响因素分析

目的:探讨恶性肿瘤致肾积水患者逆行留置双J管的置管成功率及影响因素。方法:回顾分析复旦大学附属华东医院2005—2011年收治的61例因恶性肿瘤引起肾积水而行膀胱镜下留置双J管患者的临床资料。根据置管成功与否分为成功组和失败组。分析两组血浆血红蛋白、白蛋白以及肌酐等的差异。结果:61例患者中,40例置管成功(成功组),21例置管失败(失败组)。两组间血浆血红蛋白和白蛋白水平、血尿患者比例以及双侧肾积水患者比例的差异均无统计学意义(P>0.05),而两组性别比例、接受放疗患者的比例以及诊断肾积水时的肌酐水平的差异均有统计学意义(P<0.05)。结论:血肌酐水平高、男性、置管前放疗史是留置双J管失败的危险因素。     

经皮肾镜下碎石术后肾造瘘管夹闭与开放时机的选择

目的：探讨经皮肾镜下碎石术（percutaneous nephrolithotomy,PCNL）术后肾造瘘管夹闭和开放时机对机体的影响,以期为结石的治疗及相关研究提供参考.方法：采用Excel软件Rand函数,将2010年6月-2012年6月符合入选标准的80例患者随机分为2组：开放组（n=40）和夹闭组（n=40）.开放组患者术后夹闭肾造瘘管至第1天晨8点后开放肾造痿管;夹闭组患者术后夹闭肾造瘘管夹闭至拔管.比较2组患者术后血白细胞数、血红蛋白值、术后疼（胀）感评分、术后尿液外渗、发热情况及患者、家属关注造瘘管等情况.结果：2组患者的术中输血率、术后血白细胞数、血红蛋白、术后疼痛及胀痛视觉模拟评分（visual analogue scale,VAS）、镇痛药物应用比例、尿液外渗比例、发热比例差异无统计学意义.2组家属询问造瘘管事件比例、造瘘管堵塞发生比例比较,差异有统计学意义（P＜0.05）.结论：术后夹闭肾造瘘管的止血作用可能仅限于术后早期,且与患者术后手术部位疼（胀）感无关.对于排除了明显存在泌尿系感染的患者,术后持续夹闭肾造瘘管不增加感染的风险.夹闭肾造瘘管直至拔管可以避免肾造瘘管堵塞且不会引起尿液外渗增加,这对减轻患者及家属对造瘘管相关问题的担忧有积极的意义.     

盐酸氟西汀微乳的制备及其离体大鼠透皮作用研究

目的:制备盐酸氟西汀(FLU)微乳并考察其对离体大鼠的透皮能力。方法:筛选空白微乳中表面活性剂、助表面活性剂、油相等的组成及质量比,制备FLU微乳并考察其粒径及分布等指标;用改进的Franz扩散池研究微乳的透皮速率,考察油相含量、混合表面活性剂含量及载药量对透皮吸收的影响以优化处方并进行验证试验。结果:空白微乳组成为肉豆蔻酸异丙酯(IPM)/聚乙二醇羟硬脂酸酯15(SolutolSH15)/聚乙二醇(PEG)400/水;样品平均粒径为44.6nm,呈正态分布,多分散系数为0.317;最优处方为FLU/IPM/SolutolSH15/PEG400/水(1∶9∶20∶20∶39),验证试验中3批样品稳态透皮速率平均值为(128.96±0.32)μg·cm-2·h-1。结论:所制FLU微乳有较强的透皮能力,可进一步开发为FLU的新型透皮给药制剂。     

灰兜巴粗多糖的提取工艺

目的:研究民间治疗糖尿病的药物灰兜巴中粗多糖的最佳提取工艺,为该药材质量和制剂研究奠定基础。方法:以粗多糖总糖含量和粗提取物总固体质量为双重指标,苯酚-硫酸法显色后,分光光度法为检测手段,通过提取方法的筛选后,采用单因素试验和正交试验进行提取工艺的系统考察,确定灰兜巴粗多糖的最佳提取工艺。结果:选择传统的水煮回流提取法作为灰兜巴粗多糖的提取方法,最终确定的提取工艺为灰兜巴药材粗粉适量,水煮回流提取次数为2次,第1次加水10倍量,浸泡1h,回流煎煮2h,第2次加水8倍量,回流煎煮2h;药液浓缩比1∶10~1∶15,醇沉浓度80%,静置时间12h。结论:实验结果表明优选出的提取工艺科学、经济,可用于指导质量研究和制剂生产。     

羟喜树碱注射乳剂的制备及其灭菌稳定性研究

目的：制备羟喜树碱（HCPT）乳剂并考察不同油相、磷脂（PL）及灭菌条件对乳剂质量的影响。方法：采用高压均质法制备羟基喜树碱注射乳剂,考察不同种类油相、磷脂对乳剂包封率、粒径、ξ电位、游离脂肪酸和过氧化值的影响,采用正交试验优化处方,并选择最佳灭菌条件。结果：羟喜树碱乳剂的最佳处方为20％鱼油,2％PL-100M,制备温度80℃,均质压力700bar。所制备的乳剂平均粒径为190．6±20．1nm,包封率为89．4％,在121-12,15min灭菌条件下,乳剂的粒径、包封率、过氧化值和游离脂肪酸无明显变化。结论：羟喜树碱静脉鱼油乳剂包封率高、大小均匀并且能够耐受高压灭菌。     

多西紫杉醇泡囊的大鼠药代动力学研究

目的采用高效液相色谱法测定SD大鼠体内多西紫杉醇血药浓度,并用3p97计算药动学参数。方法大鼠随机分为2组,分别尾静脉注射多西他赛注射液和多西紫杉醇泡囊于不同时间点采血,HPLC法测定其血浆药物浓度。HPLC法采用DiamonsilC18柱(250mm×46mm,5μm),流动相为甲醇/水(72/28,V/V),检测波长230nm,内标物为地西泮。结果在本色谱条件下多西紫杉醇与内标物及杂质峰分离良好,多西紫杉醇在血浆中1.0～20.0μg/ml浓度范围内线性关系良好(r=0.9982,n=6),平均回收率高,RSD小。结论该方法准确可靠、简单快速,可用于多西紫杉醇泡囊血浆内含量及药动学的测定,将多西紫杉醇制成泡囊,其AUC显著提高,清除率显著下降。     

新型缓（控）释给药系统的研究现状及趋势

近年来,随着高分子科学和现代医学、药学、生物学以及工程学的迅速发展,一个研究药物传递系统的理论和技术的新领域——药物控制释放系统(Controlled Drug Delivery Svstems,CDDS)逐渐成为制剂技术研究的热门。据预测,在10年内,药物控释系统将以每年20％～25％的速度增长(?)。 1 液体给药系统 口服液体控释系统(Oral Liquid Controlled Release System,简称OLCR)是一种通过液体混悬或乳剂形式供口服