雷公藤对免疫系统和炎症反应的药理作用及其机制的研究进展

雷公藤(Tripterygium Wilfordii Hook.f.)系卫矛科雷公藤属木质藤本植物,化学成分复杂,目前已经分离出80多种组分及化合物,具有多种生物活性.综述其对免疫、炎症系统药理作用及其机制的研究进展.     

高效液相色谱-大气压化学离子化-质谱法测定人血浆中扎来普隆的浓度及相对生物利用度

目的:建立测定人血浆中扎来普隆的高效液相色谱-大气压化学离子化-质谱(HPLC-APCI-MS)分析方法,研究扎来普隆口腔崩解片的人体相对生物利用度.方法:以艾司唑仑(estazolam)为内标,血浆碱化后经醋酸乙酯提取,进行HPLC-APCI-MS测定.色谱柱为Shim-pack VP-ODS C18(250 mm×2.0 mm),流动相为甲醇-水(70:30),流速为0.2 mL·min-1.结果:HPLC-APCI-MS测定人血浆中扎来普隆浓度的线性范围为0.2～100μg稬-1,检测限0.1μg稬-1,提取回收率大于90%,方法的准确性和精密度优于液相色谱-电喷雾离子化-质谱法(HPLC-ESI-MS).18名志愿者单剂量交叉口服试验制剂与参比制剂后的血药浓度测定结果表明,试验片与参比片的主要药动学参数差异无显著性,试验片的相对生物利用度为(107.6±15.3)%.结论:HPLC-APCI-MS方法操作简单,专属性强,灵敏度高,准确性好.试验片和参比片生物等效.     

卡泊三醇、维A酸及雷公藤内酯醇对角质形成细胞及COLO16细胞中血管内皮生长因子生成的影响

目的 探讨卡泊三醇、维A酸及雷公藤内酯醇对角质形成细胞及COLO16细胞中血管内皮生长因子(VEGF)生成的影响.方法 采用RT-PCR法检测原代培养的人角质形成细胞及COLO16细胞中VEGFmRNA的水平.结果 卡泊三醇作用于正常人角质形成细胞4h和24h后,以及作用COLO16细胞24h后,均可抑制VEGFmRNA的表达,呈剂量依赖性,IC₅₀值分别为1.19×10^-4μg/mL、1.51×10^-4μg/mL和3.16×10^-5μg/mL.维A酸作用于正常人角质形成细胞4h后可抑制VEGFmRNA的表达,作用于正常角质形成细胞24h后及作用于COLO16细胞4h和24h均无抑制作用.雷公藤内酯醇对正常角质形成细胞和COLO16细胞中VEGFmRNA表达均无抑制作用.结论 在转录水平抑制VEGF生成可能是维A酸与卡泊三醇抗银屑病的作用机制之一.     

银屑病皮损中CXCR2mRNA的表达及其与皮损严重程度的关系

为进一步了解趋化因子受体在银屑病发病机制中的作用,我们用RT-PCR法检测了银屑病患者皮损部位表皮及真皮中趋化因子受体CXCR2的表达情况,并将其表达水平与PASI之间的关系进行了相关性分析。     

经皮释药系统的皮肤病学不良反应

经皮释药系统适用于许多简单有效的、<1000 道尔顿的药物分子.它经皮连续持久的给药,减少了给药次数;可获得稳定的血药浓度而没有口服给药的高峰浓度,有助于减轻全身性的副作用;避免了胃肠道及肝脏的首过代谢,胃部的不适感也较口服为低.半衰期很短的药物也可连续释放.每一种药物由于其效能、半衰期、清除速率及经皮吸收不同,     

局部应用维甲酸类药物治疗皮肤癌的回顾

实验及临床证据都提示,维甲酸类药物对治疗表皮肿瘤及肿瘤前病变占有潜在的重要位置。局部给予维甲酸类药物可避免口服该药引起的副作用,但其疗效尚未确定。临床研究有证据提示,虽然局部用维甲酸类药物对皮肤癌有一些治疗作用,但交替治疗更为有效。局部应用维甲酸类治疗日光性角化病及光损害所致的表皮发育不良似乎更为有效。     

氨酚曲马多片在健康人体的药代动力学

目的 研究氨酚曲马多片在健康人体的药代动力学。方法 12名健康 受试者,男女各半,分别顿服氨酚曲马多片(盐酸曲马多37．5 mg+对乙酰氨基 酚325 mg)1片或2片;8名男性健康受试者,空腹或进食后,分别口服氨酚曲马 多片1片;用液相色谱-质谱联用法测定曲马多血药浓度,用液相色谱-紫外 法测定对乙酰氨基酚血药浓度。结果 血药浓度数据经BAPP2．0程序处理, 符合一室模型。空腹顿服本品1或2片后,曲马多Cmax分别为(155．22± 35．32),(299．99±56．97)ng·mL-1;tmax为(2．5±0．8),(2．5±1．0)h;t1／2为 (5．77±1．66),(5．15±1．24)h。空腹和进食后顿服本品1片,Cmax分别为 (151．62±22．37),(144．86±25．49)ng·mL-1;tmax分别为(1．4±0．5),(3．3± 1．4)h;t1／2分别为(5．56±1．51),(5．40±1．67)h。空腹顿服本品1或2片后, 对乙酰氨基酚Cmax分别为(4．63±1．46),(10．01±3．08)μg·mL-1;tmax分别为 (1．0±0．5),(1．0±0．5)h;t1／2分别为(3．00±0．41),(2．72±0．51)h。空腹和 进食后顿服本品1片,Cmax分别为(3．56±0．81),(3．16±0．70)μg·mL-1;tmax 分别为(0．8±0．5),(1．8±0．9)h;t1／2分别为(3．25±0．43),(2．89±0．33)h。 结论 氨酚曲马多片在人体内呈线性动力学过程,进食可减慢氨酚曲马多片的 体内吸收速率,但不减少其吸收程度。     

十二烷基硫酸钠诱发皮肤刺激对四种药物体外经皮吸收的影响

研究了刺激性接触性皮炎对4种理化性质不同的~(14)C标记化合物——氢化可的松(HC)、消炎痛(IM)、布洛芬(IB)和aci tretin(AC)经皮穿透的影响。以0.5%十二烷基硫酸钠(SLS)水溶液0.5ml及用2.5cm~2一封闭塑料小室置于无毛豚鼠背部作预处理24小时。同法以蒸馏水作对照。动物经SLS预处理可产生均匀、中度至强烈的红斑。用经皮水损耗试验(TEWL)在体内测定水分穿透性发现,处理组比对照组增加4.5倍。这是由于血流量增加,被刺激部位皮肤温度升高所致。另在SLS预处理24小时后处死豚鼠,取其背部全层皮肤。用饱和药物的十四