高效液相色谱-大气压化学离子化-质谱法测定人血浆中扎来普隆的浓度及相对生物利用度

目的:建立测定人血浆中扎来普隆的高效液相色谱-大气压化学离子化-质谱(HPLC-APCI-MS)分析方法,研究扎来普隆口腔崩解片的人体相对生物利用度.方法:以艾司唑仑(estazolam)为内标,血浆碱化后经醋酸乙酯提取,进行HPLC-APCI-MS测定.色谱柱为Shim-pack VP-ODS C18(250 mm×2.0 mm),流动相为甲醇-水(70:30),流速为0.2 mL·min-1.结果:HPLC-APCI-MS测定人血浆中扎来普隆浓度的线性范围为0.2～100μg稬-1,检测限0.1μg稬-1,提取回收率大于90%,方法的准确性和精密度优于液相色谱-电喷雾离子化-质谱法(HPLC-ESI-MS).18名志愿者单剂量交叉口服试验制剂与参比制剂后的血药浓度测定结果表明,试验片与参比片的主要药动学参数差异无显著性,试验片的相对生物利用度为(107.6±15.3)%.结论:HPLC-APCI-MS方法操作简单,专属性强,灵敏度高,准确性好.试验片和参比片生物等效.     

银屑病皮损中CXCR2mRNA的表达及其与皮损严重程度的关系

为进一步了解趋化因子受体在银屑病发病机制中的作用,我们用RT-PCR法检测了银屑病患者皮损部位表皮及真皮中趋化因子受体CXCR2的表达情况,并将其表达水平与PASI之间的关系进行了相关性分析。     

卡泊三醇、维A酸及雷公藤内酯醇对角质形成细胞及COLO16细胞中血管内皮生长因子生成的影响

目的 探讨卡泊三醇、维A酸及雷公藤内酯醇对角质形成细胞及COLO16细胞中血管内皮生长因子(VEGF)生成的影响.方法 采用RT-PCR法检测原代培养的人角质形成细胞及COLO16细胞中VEGFmRNA的水平.结果 卡泊三醇作用于正常人角质形成细胞4h和24h后,以及作用COLO16细胞24h后,均可抑制VEGFmRNA的表达,呈剂量依赖性,IC₅₀值分别为1.19×10^-4μg/mL、1.51×10^-4μg/mL和3.16×10^-5μg/mL.维A酸作用于正常人角质形成细胞4h后可抑制VEGFmRNA的表达,作用于正常角质形成细胞24h后及作用于COLO16细胞4h和24h均无抑制作用.雷公藤内酯醇对正常角质形成细胞和COLO16细胞中VEGFmRNA表达均无抑制作用.结论 在转录水平抑制VEGF生成可能是维A酸与卡泊三醇抗银屑病的作用机制之一.     

局部应用维甲酸类药物治疗皮肤癌的回顾

实验及临床证据都提示,维甲酸类药物对治疗表皮肿瘤及肿瘤前病变占有潜在的重要位置。局部给予维甲酸类药物可避免口服该药引起的副作用,但其疗效尚未确定。临床研究有证据提示,虽然局部用维甲酸类药物对皮肤癌有一些治疗作用,但交替治疗更为有效。局部应用维甲酸类治疗日光性角化病及光损害所致的表皮发育不良似乎更为有效。     

微透析与经皮药代动力学

近20年来，微透析技术在皮肤方面的应用日趋广泛和深入。微透析技术是一种膜取样技术。并需要连接分析装置。这一技术最初用于神经生理学研究，用于药物经皮渗透及皮肤中药物浓度的研究中，称为经皮微透析。就近10年来微透析技术在经皮药代动力学方面研究中的应用作一综述。     

外用于皮肤的局部麻醉软膏的研究

探讨除丙胺卡因外,利多卡因与其它碱性局麻药形成低共熔混合物的可能性。报告一种有开发前景的可外用于皮肤的局部麻醉软膏。经人前臂内侧皮肤封包试验证明,此软膏具良好的局部麻醉功效。     

从雷公藤中分离出一种新成分—雷藤内酯二醇(简报)

从雷公藤(Tripterygium Wilfordii Hook f.)的根及叶中分离出一种新单体.该单体为白色簇状结晶,mp 260～262℃,是经柱层析分离,并以甲醇重结晶而得.根据其化学反应、红外光谱、紫外光谱、质谱、核磁共振氢谱、核磁共振碳谱、二维核磁共振相关谱等数据分析,推定其化学结构为(Ⅰ).此     

十二烷基硫酸钠诱发皮肤刺激对四种药物体外经皮吸收的影响

研究了刺激性接触性皮炎对4种理化性质不同的~(14)C标记化合物——氢化可的松(HC)、消炎痛(IM)、布洛芬(IB)和aci tretin(AC)经皮穿透的影响。以0.5%十二烷基硫酸钠(SLS)水溶液0.5ml及用2.5cm~2一封闭塑料小室置于无毛豚鼠背部作预处理24小时。同法以蒸馏水作对照。动物经SLS预处理可产生均匀、中度至强烈的红斑。用经皮水损耗试验(TEWL)在体内测定水分穿透性发现,处理组比对照组增加4.5倍。这是由于血流量增加,被刺激部位皮肤温度升高所致。另在SLS预处理24小时后处死豚鼠,取其背部全层皮肤。用饱和药物的十四