壬二酸

经十多年的研究揭示了壬二酸,一个天然存在的无毒性的九个碳的二羧酸[COOH-(CH_2);-COOH],具有明显的生物学活性,以及可用作治疗制剂的可能.20%壬二酸霜剂局部应用,已表明对治疗寻常性痤疮有效.初步的研究也显示它可能对酒渣鼻及脂溢性皮炎的治疗有益.尤为重要的是壬二酸对异常机能亢进或增殖的黑素细胞的作用,而这一作用导致有可能对黑斑病的治疗获得好的结果,也有可     

双波长薄层扫描法测定念珠菌酵母相全细胞水解生成单糖含量的研究

目的：建立双波长薄层扫描法定量测定念珠菌酵母相全细胞水解生成的葡萄糖和甘露糖。方法：CS 9000双波长飞点薄层扫描仪扫描薄板，随行外标两点法计算含量。结果：线性范围，D－葡萄糖为1．548－9．288μg，回归方程A＝9778．85C－1108．01，r=0.9991;D-甘露糖1．464－8．734μg，回归方程A＝8167．46C＋1047．82，r=0．9993。念珠菌酵母相全细胞生成的D－葡萄糖回收率为96．46％，RSD＝3．57％；D－甘露糖为96．36％，RSD＝3．83％。结论：此方法可用于定量分析念珠菌酵母相全细胞生成的单糖含量。     

环孢素A、雷公藤内酯醇及红霉素与5-脂氧合酶产物的关系

目的 探索环孢素A、雷公藤内酯醇及红霉素对5-脂氧合酶的影响及建立相应的药效学方法。方法 采用反相高效液相色谱法检测5-脂氧合酶产物——白三烯B4和5-羟花生四烯酸量的变化来反映该酶活性的改变。结果 环孢素A可抑制白三烯B4和5-羟花生四烯酸的生成,呈剂量依赖性,IC₅₀值分别为38.0和0.96μg/mL。雷公藤内酯醇(T₀)可抑制白三烯B4和5-羟花生四烯酸的生成,呈剂量依赖性,IC₅₀值分别为2.3×10^-6和1.14×10^-6μg/mL。红霉素无剂量依赖性。结论 雷公藤的抗炎作用与抑制5-脂氧合酶活性有关,环孢素A的抑制浓度超出了其药理浓度,无实际意义,红霉素氧合酶活性无影响。     

微透析技术在皮肤药代动力学研究中的应用进展

经皮微透析是一种独特的在体取样技术,可测定真皮及皮下组织中游离药物浓度,是获得以真皮为作用靶位的药物实时动力学数据的首选方法.在局部皮肤屏障异常或存在皮损的情况下,进行药物经皮渗透性研究方面具有独特的优势.在过去的几十年里该技术发展迅速并被证明是一种用途广泛、安全、有效的皮肤外用制剂药代动力学与药效学研究工具.但该方法的重现性、探针植入与由此引起的组织损伤之间的确切关系,以及如何更简便地适用于脂溶性药物的研究等方面仍需深入研究.     

LC-MS/MS法测定健康人血浆中的特比萘芬

目的:建立一种快速测定人血浆中特比萘芬血药浓度的LC-MS/MS法.方法:采用C18柱(4.6 mm×150 mm,5μm),柱温30℃,流动相为甲醇-水(含20 mmol·L-1乙酸铵)(95∶5),流速1.0 mL· min-1;气动辅助电喷雾离子化(ESI),正离子模式多反应离子检测(MRM);特比萘芬和内标(酮康唑)分别为:m/z 292.00→141.10,m/z 530.95→82.10.结果:特比萘芬在10.3～2054 ng·mL-1范围内线性关系良好(r=0.9978),定量下限10.27 ng·mL-1.特比萘芬低、中、高三个浓度批内及批间相对标准偏差、准确度、绝对回收率均符合方法学要求,无显著基质效应.结论:该方法专属性强、分析周期短,适合于临床上特比萘芬血浆含量的测定.     

抗组胺药依美斯汀的应用前景

<正>依美斯汀(Emedastine,EME)由日本Kanabo-Kowa公司联合开发,1993年8月首先在日本上市,商品名DAREN,是新的第二代H1受体拮抗剂。依美斯汀可选择性地作用于H1受体,临床用于治疗荨麻疹、湿疹或皮炎、瘙痒症及痒疹、过敏性鼻炎等。本文就其药物作用机制、药代动力学、不良反应及应用前景作一简要介绍。     

P-糖蛋白与药物的体内过程

ATP结合盒转运载体蛋白作为影响药物体内过程的重要因素已被广泛研究，P-糖蛋白（P-gp）是其中最主要的一种转运子。P-gp的结构、特点及组织分布决定了其在药物的吸收、分布、代谢、排泄方面的重要作用。了解P-gp的这些作用有助于增加临床用药的合理性。经过近三十年的发展，虽然研究P-gp的方法已经较为成熟；但是，目前对转运子的研究仍有许多争议存在，还有很多问题需要解决。本文主要阐述P-gp的特性及其对药物体内过程的影响。     

中药复方霜剂中皮质类固醇的检测─生物法和化学法的定性分析

本文报告作者在某中药复方霜剂的开发研究中，意外发现人为掺入的皮质类固醇成分的过程，探讨一种从中药大复方霜剂中检出此类化合物的实用、灵敏、专属的生物试验与化学分析相结合的检测方法。为皮肤外用中药制剂的开发及质量控制提供了有益的经验。     

念珠菌碱溶性β-葡聚糖水解生成葡萄糖含量的分类鉴定意义

目的 :　探讨 8种医学上重要的念珠菌酵母相胞壁碱溶性 β -葡聚糖水解生成的D -葡萄糖占菌体干重含量百分率的分类鉴定意义。方法 :　采用双波长薄层扫描法 ,测定 6 5株 8种念珠菌及 8种酿酒酵母的标准菌株上述含量值 ,并检测 46株念珠菌临床分离株 ,且与标准株结果相比较。结果 :实验结果经Tukey法统计处理 ,可将 9种菌分为 3个同质性亚群 ,亚群 1:酿酒酵母、克柔、季也蒙、光滑、热带念珠菌 (P =0 .0 6 5 ) ,亚群 2 :克柔、季也蒙、光滑、热带、近平滑、伪热带、星形念珠菌 (P =0 .336 ) ,亚群 3:白念珠菌 (P =1.0 0 0 )。此外 ,酿酒酵母与 8种念珠菌经t检验 ,均有显著性差异。临床分离株与标准株均无显著性差异。结论 :　该指标能在属水平区分念珠菌和酿酒酵母 ,可将 8种念珠菌分为 3个亚群 ;且重复性较好。因此似能作为一种念珠菌分类鉴定研究的化学分类法指标。     

他扎罗汀倍他米松乳膏人体皮肤耐受性研究

目的 探讨健康志愿者单次或多次局部外用不同浓度的他扎罗汀倍他米松乳膏后,健康皮肤对受试药物的耐受性,预测受试药物对人体皮肤潜在的不良反应及其强度.方法 34例单次给药受试者分为6组,分别进行他扎罗汀与倍他米松浓度均为0.025％、0.05％、0.1％、0.15％、0.2％、0.25％的单次给药耐受性试验.12例多次给药受试者分为2组,分别进行他扎罗汀与倍他米松浓度均为0.2％、0.15％每天给药1次、连续给药7d的多次给药耐受性试验.观察受试者给药前后体征、实验室检查、给药部位皮肤反应及主观感觉、内源性皮质醇水平的变化,以及经皮吸收进入系统循环的药物量.结果 试验中未发生严重不良事件.单次给药34例受试者用药后均未出现与受试药物有关的不良反应,各项观察指标均未发现与受试药物有关的异常改变.多次给药12例受试者在开始给药后0～7d给药部位无任何异常皮肤反应及自觉不适症状,给药后14 d(停药后7 d)0.2％组6例受试者中5例、0.15％组6例受试者中2例,给药部位皮肤出现轻度刺激反应症状;其他各项观察指标均未发现与受试药物有关的异常改变.结论 他扎罗汀与倍他米松乳膏单次给药的最大耐受剂量为0.25％他扎罗汀和0.25％倍他米松.0.15％他扎罗汀和0.15％倍他米松连续给药7d是比较安全的.