加替沙星葡萄糖注射液治疗细菌性感染22例

目的:评价加替沙星治疗细菌性感染的临床疗效和安全性.方法:将43例患者随机分为治疗组22例和对照组21例,分别静脉滴注加替沙星葡萄糖注射液和左氧氟沙星注射液,剂量均为0.2 g,2次/d,疗程7～14 d.结果:加替沙星和左氧氟沙星的临床有效率分别为81.82%和80.95%,细菌清除率分别为84.21%和88.24%,无显著性差异(P均＜0.05),两组不良反应发生率分别为9.3%和4.76%,试验中未见光敏反应及其他严重不良反应.结论:加替沙星葡萄糖注射液可作为治疗细菌性感染有效、安全的抗生素.     

复方茵栀颗粒中栀子的鉴别及含量测定

目的:建立复方茵栀颗粒中栀子的鉴别和栀子苷的含量测定方法。方法:采用薄层色谱(TLC)法对栀子进行定性鉴别;采用高效液相色谱法测定栀子苷的含量。结果:在TLC中能鉴别出栀子;栀子苷的线性范围为5.005～60.06μg·mL-(1r=0.9999),平均回收率为102.78%(RSD=1.95%,n=6)。结论:所建立的方法简便、重现性好,可用于复方茵栀颗粒中栀子的鉴别和栀子苷的含量测定。     

革兰阳性球菌重症肺炎患儿万古霉素血药谷浓度影响因素分析

目的探讨革兰阳性球菌重症肺炎患儿万古霉素血药谷浓度的影响因素。方法收集93例革兰阳性球菌重症肺炎患儿的一般情况、生化检查结果及万古霉素血药浓度,回顾分析患儿临床资料中与万古霉素血药谷浓度相关的因素。结果在万古霉素40~60 mg/(kg·d)的给药方案下,93例革兰阳性球菌重症肺炎患儿中万古霉素血药谷浓度10 mg/L 54例、10~mg/L 26例、≥20 mg/L 13例,三组间谷氨酸氨基转移酶(ALT)、天门冬氨酸氨基转移酶(AST)、肾小球滤过率(GFR)和谷酰转肽酶(γ-GT)水平差异有统计学意义(P均0.05),其中10~mg/L组的AST和γ-GT最高,≥20 mg/L组ALT最高而GFR最低。多重线性回归分析发现,GFR与万古霉素血药谷浓度间存在负线性相关关系(R~2=0.039,P0.05)。GFR≥90 m L/(min·1.73 m~2)、60≤GFR≤89 m L/(min·1.73 m~2)、30≤GFR≤59 m L/(min·1.73 m~2)组患儿对应万古霉素血药谷浓度中位数分别为8.7 mg/L、18.2 mg/L、6.5 mg/L,差异有统计学意义(P均0.05)。结论革兰阳性球菌重症肺炎患儿万古霉素血药谷浓度与GFR水平呈负相关,合并肾功能轻度损害者更易达到万古霉素目标血药谷浓度值。临床上应以指南推荐的较低剂量使用万古霉素,并注意密切监测其血药谷浓度。     

伏立康唑片在中国健康男性体内的生物等效性研究

目的：研究伏立康唑在中国健康男性体内的药代动力学,并评价其相同剂量制剂的生物等效性。方法：19名健康男性志愿者分别单剂量交叉口服伏立康唑片受试制剂或参比制剂200mg,于服药前0h和服药后0．25、0．5、0．75、1、1．5、2、3、4、6、8、12、24、36h抽取4．0mL静脉血,采用高效液相色谱法测定血浆中伏立康唑的浓度。通过DASVer3．0软件计算主要的药动学参数,评价两种制剂的生物等效性。结果：伏立康唑片受试制剂与参比制剂的药动学参数分别为：AUC。（5304．967±3072．252）、（5130．968±2985．462）ng·mL^-1·h;AUC0-∞（5683．143±3438．261）、（5445．115±3181．161）ng·mL^-1·h;Cmax（925．728±356．11）、（1040．251±448：929）ng·mL^-1;tmax（1．566±0．975）、（1．382±0．959）h;t1/2（6.316±2．938）、（5．966±2．276）h。以AUC0-36计算,受试制剂对参比制剂的相对生物利用度为（100．5±3．4）％。结论：两种伏立康唑片在中国健康男性志愿者体内具有生物等效性。     

重庆市临床研究协调员/临床监查员的工作流动性现状和对策

目的 了解重庆市临床研究协调员(CRC)、临床监查员(CRA)的工作流动性现状,探讨提高CRC、CRA工作稳定性的可行方法.方法 以问卷形式对重庆市22家药物临床试验机构的200名CRC和CRA进行工作流动性情况调查,内容涉及人员基本情况、工作流动性情况、流动原因等方面.结果与结论 回收有效问卷178份,有效回收率89...     

碳青霉烯抗生素对质粒介导β-内酰胺酶的稳定性及抑酶效应研究

用紫外分光光度法，以其它β—内酰胺抗生素为对照，研究碳青霉烯类抗生素亚胺培南、美洛培南和帕尼培南对14种标准β—内酰胺酶(TEM—1，TEM—2，TEM—3，TEM—5，SHV—1，SHV—2，SHV—4，SHV—5，PSE—1，PSE—2，PSE—3，OXA—1，OXA—2，OXA—3)的稳定性及抑酶作用。亚胺培南、美洛培南、帕尼培南和头孢西丁对14种标准β—内酰胺酶均高度稳定。所有抗生素对超广诺β—内酰胺酶(TEM—3、TEM—5、SHV—2、SHV—4、SHV—5)的IC50低于3μmol/L；但对广谱酶(TEM—1，TEM—2，SHV—1，OXA)的IC50超过100μmol/L。整体上美洛培南对14种β—内酰胺酶的抑制作用强于亚胺培南和帕尼培南。     

生理药动学模型预测阿戈美拉汀口服给药的体内药动学过程

目的:建立阿戈美拉汀在人体内的生理药动学(PBPK)模型,预测其口服给药后的体内药动学过程。方法:测定不同基因型群体的健康男性空腹口服阿戈美拉汀后的血药浓度,采用Gastro PlusTM软件建立阿戈美拉汀口服给药的PBPK模型,并进行模型的优化和验证。结果:模型拟合阿戈美拉汀的药-时曲线与实测值比较R2均>0.95。预测阿戈美拉汀口服给药后绝对生物利用度为1%~7%;给药后其在人体内广泛分布,各组织/器官的暴露量以肝、脑和红骨髓中为最高,约为血中药物暴露量的2~4倍;食物、年龄、性别均可对阿戈美拉汀口服给药后的药动学过程产生一定的影响。结论:该试验所建立的PBPK模型可较好模拟阿戈美拉汀的体内药动学过程。     

参麦注射液中残留乙醇和乙酸乙酯的气相色谱限量检查

目的建立临床常用的中药制剂参麦注射液中乙醇与乙酸乙酯残留限量的气相色谱检查法.方法以DB-1毛细石英柱(30 m×320 μm×0.25 μm)为色谱柱,柱温100 ℃;丙酮为内标;N2为载气;FID检测,建立了参麦注射液中乙醇与乙酸乙酯残留限量的气相色谱检查法.结果乙醇、乙酸乙酯及内标物丙酮分离度良好,乙醇和乙酸乙酯的检测限分别为2.5 μg·mL-1和1 μg·mL-1.结论建立的方法灵敏、专属性强,可应用于限量检查参麦注射液中乙醇与乙酸乙酯的残留量.     

高效毛细管电泳法测定芍药及成药中芍药苷的含量

目的 :建立高效毛细管电泳法测定芍药及成药中芍药苷含量的方法。方法 :运行缓冲液为 5 0mmol·L 1硼砂缓冲液 (pH10 6 ) ;电压 2 0kV ;检测波长 2 30nm。结果 :芍药苷的线性范围为 0 0 6 2 5～ 1 0mg·ml-1,r=0 9995 ;加样回收率为 98 0 1%～ 99 43%。日内和日间RSD分别为 1 6 1%和 3 15 %。用此法测定了白芍、赤芍、逍遥丸和加味逍遥丸中芍药苷的含量 ,结果与HPLC一致。结论 :该方法简便、快速、经济、准确     

法罗培南对质粒介导β-内酰胺酶的稳定性及抑酶作用研究

目的研究青霉烯类抗生素法罗培南对14种标准β-内酰胺酶（TEM-1、TEM-2、TEM-3、TEM-5、SHV-1、SHV-2、SHV-4、SHV-5、PSE-1、PSE-2、PSE-3、OXA-1、OXA-2和OXA-3）的稳定性及抑酶作用。方法采用紫外分光光度法，以其它p内酰胺抗生紊（亚胺培南、美罗培南、头孢噻啶、头孢西丁、头孢呋辛、头孢噻肟、头孢哌酮、氨曲南、克拉维酸、舒巴坦、三唑巴坦）为对照。结果所有抗生紊对超广谱β-内酰胺酶（TEM-3、TEM-5、SHV-2、SHV-4和SHV-5）的IC50低于1．9μmol／L；但对广谱酶TEM-1、TEM-2和SHV-1的IC50超过100μmol／L。法罗培南对OXA-1、OXA-2和OxA-3的IC50低于1．0μmol／L。法罗培南、亚胺培南、美罗培南和头孢西丁对14种标准β-内酰胺酶均稳定。结论法罗培南对14种β-内酰胺酶的抑制作用强于亚胺培南和美罗培南。