峨眉唐松草碱对冠状循环及冠脉螺旋条收缩反应的影响

MAF 17μM,50μM增加离体豚鼠心脏冠脉流量,分别为12.9％及20.4％,同时,均伴有负性心力及频率作用。MAF 50mg/kg,ip使小鼠心脏营养性血流量增加13％,当MAF(50mg/kg,ip)与so(2.5mg/kg,sc)合用时,有一定程度的加强后者增加血流量的作用(增加14.3％),而当其与CaCl_2(300 mg/kg,ip)联用时,又明显减弱CaCl_2增加心肌营养性血流量的作用(减少14.9％)。在离体冠脉螺旋条,MAF还可明显抑制高K~+去极化所致收缩反应,CaCl_2又可逆转此抑制效应,以上结果提示其扩张冠脉、负性心力及负性频率作用,可能与阻钙内流有一定关系。 此外,MAF 30μM抑制去甲肾上腺素及苯福林所致冠脉条的依剂量性收缩,这可能是由于阻止了激动α受体引起收缩反应时所需CaCl_2内流所致。     

1-(2,6-二甲基苯氧基)-2-(3,4-二甲氧基苯乙氨基)丙烷盐酸盐对心肌肥厚大鼠左心室N-ras,P53mRNA表达的影响

为研究１－（２，６－二甲基苯氧基）－２－（３，４－二甲氧基苯乙氨基）丙烷盐酸盐（ＤＤＰＨ）对心肌肥厚的逆转作用，用部分狭窄腹主动脉方法造成大鼠心肌肥厚模型，从术后ｗｋ４开始，ｉｇＤＤＰＨ２５和５０ｍｇｋｇ－１ｄ－１，持续８ｗｋ．术后１２ｗｋ，各组大鼠体重无显著性差异，但模型组心重／体重，左心室重／全心重明显高于对照组．模型组心肌组织Ｎ－ｒａｓｍＲＮＡ表达比对照组高，而抑癌基因Ｐ５３ｍＲＮＡ表达明显低于对照组，ＤＤＰＨ可逆转上述变化．表明ＤＤＰＨ可逆转腹主动脉狭窄所致心肌肥厚．     

峨嵋唐松草碱抗实验性心律失常作用

峨嵋唐松草碱10mg/kg,可以显著提高乌头碱诱发大鼠及哇巴因诱发豚鼠致心律失常用量;能明显地预防氯仿所致小鼠心室纤颤的发生;能显著对抗大鼠心肌缺血复灌引起的心律失常。峨嵋唐松草碱对大鼠心电图的影响,表现为显著的减慢大鼠心率,延长P—R及Q—Tc间期。     

3,4-二取代芳脂胺类化合物的合成及其降压活性

本文合成了12个3,4-二取代芳脂胺类化合物。其中化合物Ⅰ_(a-e)以取代芳醛与3,4-二取代苯乙胺缩合,还原后成盐;化合物Ⅲa-e以3,4-二取代苯甲醛与相应的胺同法制备;化合物Ⅱa,Ⅱb则分别以Ⅰa和Ⅰe为原料进行氮甲基化和氮磺酰化反应制备。将11个化合物进行实验性大鼠急性降压实验,大部分呈现降压活性,其中N-(4-二甲氨基苄基)-3,4-二甲氧基苯乙胺盐酸盐(Ⅰe),N-甲基-N-(3,4,5-三甲氧基苄基)-3,4-二甲氧基苯乙胺盐酸盐(Ⅱa)和N-(4-甲基苯磺酰基)-N-(4-二甲氨基苄基)-3,4-二甲氧基苯乙胺(Ⅱb)有明显的降压作用,化合物Ⅰe的降压作用尤为显著。     

1-(2,6-二甲基苯氧基)-2-(3,4-二甲氧基苯乙氨基)丙烷盐酸盐对大鼠及肝硬化模型犬门静脉血液动力学的影响

本文观察了DDPH对正常大鼠及肝硬化模型犬门静脉血液动力学的影响,发现DDPH能阻断α_1受体激功剂脱羟肾上腺素(Phen)对大鼠门静脉血管床的收缩作用,DDPH能明显降低肝硬化犬的门静脉血管阻力及门静脉压力,结果证明肝脏门静脉血管床以α_1受体调节为主,DDPH通过阻断门静脉血管床的α_1,受体,而发挥其降低犬硬化肝脏的门静脉血管阻力及门静脉压力的作用。     

安定及硝苯啶对大鼠离体子宫体肌的松弛作用

本文证明安定0.05mmol/L能显著抑制由氯化钙诱发的大鼠离体子宫体肌收缩。安定0.07mmol/L及硝苯啶0.028及0.33μmol/L使氯化钙的剂量反应曲线非平行性右移并降低其最大收缩反应,其PD_2′值分别为4.241及7.55、6.91。表明安定的钙拮抗作用弱于硝苯啶,安定对由高钾去极化所引起的大鼠离体子宫体收缩和依赖细胞内钙的收缩均有抑制作用,安定对子宫的抑制作用可能是通过对钙的拮抗作用所致。     

峨眉唐松草碱对离体大鼠心肌缺血再灌注损伤的保护作用

峨眉唐松草碱(methoxyadiantifoline 5μmol/L)显著降低大白鼠离体灌流心脏缺血再灌注损伤所致心室纤颤的发生率、延长窦性心律时间、减少心肌细胞中乳酸脱氢酶的释放及丙二醛的生成,显示其具有保护心肌及抑制脂质过氧化作用,效果与维拉帕米近似。     

抗高血压药物的药理和应用进展

高血压是最常见的心血管系统疾病,血压升高也是引起卒中、心衰和肾功能不全等重要并发症的危险因素。现已明确:有效的抗高血压药物治疗能改善重度和恶性高血压的预后,减少并发症的产生(但冠状动脉疾病除外)。大多数学者认为对轻度高血压进行积极治疗,也能改善预后,但对此尚需更广泛的观察,才能作出结论。WHO 国际高血压会议认为舒张压在90～105mmHg 者为轻度高血压,并建议对二次测定舒张压高于100mmHg 者,