氟喹诺酮类药物在人肝微粒体对环孢霉素A代谢影响的研究

目的　研究 1 0种氟喹诺酮类药物对环孢霉素A代谢的影响。方法　采用人肝微粒体酶体外代谢试验 ,用荧光偏振免疫法测定环孢霉素A的浓度。结果　诺氟沙星、氧氟沙星、左氧沙星 ,司帕沙星、洛美沙星、培氟沙星和环丙沙星对环孢霉素A的代谢具有显著抑制作用 (P <0 .0 5 ) ;氟罗沙星、芦氟沙星和依诺沙星在相应浓度下未见对环孢霉素A的显著抑制。其抑制程度依次为 :洛美沙星 >氧氟沙星 >司帕沙星 >左氧沙星 >环丙沙星 >培氟沙星 >诺氟沙星 >氟罗沙星 >依诺沙星 >芦氟沙星。本体外试验数据与临床结果并不完全相关。结论　本试验结果提示某些氟喹诺酮药物对人细胞色素P450 中CsA代谢酶具有潜在的选择性抑制作用     

环丙沙星对大鼠心电脑电功率谱影响的研究

目的:观察环丙沙星对大鼠心电、脑电功率谱的影响.方法:Wistar大鼠颈静脉注射环丙沙星(CPLX)100mg/kg体重,记录给前和给药后10、20、30、60、120min时的心电和皮层脑电.以给药前的心电、脑电作为自身对照,用RR512软件分析心电的RR间期变异(Variance),心电功率谱的低频功率(LF)、高频功率(HF)和LF/HF.用Coherence软件分析脑电功率谱的8、θ、α、β波动率及总功率等指标的变化.结果:大鼠的心率变异性指标RR间期变异(Va)较给药前增大,心电LF较给药前降低,心电HF则较给药前升高.给药后10min脑电功率谱δ波动率和总功率较给药前明显降低(P＜0.05),之后又逐步升高.给药后θ、α、β波动率逐步升高,120min时明显高于给药前(P＜0.05).结论:CPLX可使支配大鼠心脏的交感神经活动减弱,迷走神经活动增强,因此心率变异性增大.并对大鼠中枢神经有明显的兴奋作用.     

6种中药单体对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌的抗菌作用

目的研究6种中药单体对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）的抗菌作用。方法采用微量肉汤稀释法测定苯唑西林对MRSA的MIC,应用PBP2’胶乳凝集试剂盒对MRSA所产的PBP2’蛋白进行鉴定。采用微量肉汤稀释法测定6种中药单体对MRSA的最低抑菌浓度（MIC）。结果经PBP2’鉴定,16株临床分离菌株均为MRSA。大黄酸的抗MRSA作用最强,MIC在4-16μg／ml,其次为小檗碱,而黄芩苷,黄芩素和穿心莲内酯抗MRSA的作用较弱,绿原酸对MRSA没有抗菌作用。结论大黄酸对MRSA的抗菌作用最强,有望成为抗MRSA的候选药物。     

氟喹诺酮类对大鼠肝微粒体细胞色素P_（－450）的影响

本文报道依诺沙星、诺氟沙星２００ｍｇ／ｋｇ灌胃，ｑｄｘ７ｄ，前者能明显延长大鼠戊巴比妥钠催眠时间及明显减少肝微粒体细胞色素Ｐ－４５０含量。后者仅轻度减少细胞色素Ｐ－４５０含量。本研究表明，依诺沙星具有明显抑制肝酶的活性而诺氟沙星仅有轻度的抑制作用。     

生物样品中阿洛西林的HPLC测定

阿洛西林为一广谱半合成脲基青霉素。本文报道对生物样品中阿洛西林进行定量测定的高效液相色谱法。用ODS-C_(18)作固定相.甲醇和67mM磷酸缓冲液作流动相,甲醇和乙腈作蛋白沉淀剂.用内标法对阿洛西林进行定量.内标物为对硝基丙酰苯胺。 该法对阿洛西林的最低检出限为0.025μg。回收率满意(105.32％～90.22％),在200和12.5μg/ml组中的天内误差和天间误差分别为2.04、1.13和3.53、1.59。线性范围为0～200μg/ml(γ=0.9993)。阿洛西林和内标物出峰时间分别为10.65和14.70分钟,分离效果良好。     

姜黄抗动脉粥样硬化作用的初步实验研究

本文研究了姜黄醇提取物、姜黄挥发油和姜黄素对实验性高脂血症大鼠血浆、主动脉和肝脏脂质含量,以及对血小板聚集功能和纤维蛋白溶解活性的影响。结果表明,姜黄三种制剂都有降血浆总胆固醇、β-脂蛋白和甘油三酯的作用,并能使主动脉中的总胆固醇、甘油三酯含量降低,其中尤以姜黄醇提取物和姜黄素的作用最为明显。同时还证明,姜黄醇提取物和姜黄素对血小板聚集功能有抑制作用;姜黄素有增加纤溶活性的作用。从而认为姜黄三种制剂,尤其是姜黄醇提取物和姜黄素有多方面的抗动脉粥样硬化作用,且可能有防止或减轻心肌梗塞的作用。     

β—内酰胺酶的识别方法

β-内酰胺酶(β-lase)是大多数致病菌对青霉素类和头孢菌素类等β-内酰胺抗生素产生耐药性的主要原因。早在1929年,F1eming在发现青霉素的同时就注意到某些细菌对青霉素有耐药现象。20世纪40年代,科学家们发现大肠杆菌提取物中存在一种能破坏青霉素的酶。以后又发现许多临床分离的菌株中都存在这种酶,且证实细菌是否产酶与其对青素霉G的耐药性密切相关,因而将此酶命名为青霉素酶。随着头孢菌素类的进入临床及广泛使用,人们又进一步发现这种命名不很合适,从而由Pollock提议,将作     

环丙沙星致痫大鼠脑脊液氨基酸含量的变化

目的观察环丙沙星(CPLX)致痫大鼠脑脊液(CSF)中兴奋性氨基酸[天冬氨酸(Asp)、谷氨酸(Glu)]和抑制性氨基酸[7-氨基丁酸(GABA)、甘氨酸(Gly)]含量的变化,探讨CPLX致痫的发生机制.方法给雄性大鼠静脉注射CPLX 100mg/kg,于用药前,在小脑延髓池抽取CSF作为对照,用药后癞痫发作40min时抽取CSF作为试验样本.CSF中氨基酸的含量用高效液相色谱法测定.结果癫痫发作后40min时,CSF中7-氨基酸(GABA)含量为(1.72士0.94μ)mol/L,明显高于用药前的(0.31士0.23)μmol/L(P＜0.01),而天冬氨酸(Asp)、谷氨酸(Glu)、甘氨酸(Gly)的含量分别为(9.64士2.62)μmol/L、(9.54士8.58)μmol/L、(18.96±2.84)μmol/L,均明显低于用药前的(14.57±5.85)μmol/L、(16.19士7.56)μmol/L、(27.66士8.01)μmol/L(P＜0.05～0.01).结论静注CPLX引起大鼠癫痫发作是由于CPLX明显影响了中枢神经系统内兴奋性氨基酸和抑制性氨基酸的代谢平衡,氨基酸含量的变化并可通过CSF中的氨基酸含量反映出来.     

吡喹酮及其对映异构体对离体大鼠心房肌生理特性的影响

吡喹酮(praziquantel,PQT)对心肌生理特性的影响有立体选择性。(-)-PQT对离体大鼠左心房的正性肌力作用的效能和强度均比(+)-PQT和(±)-PQT小。用维拉帕米可明显减弱PQT及其对映异构体的正性肌力作用。在浓度为100μmol/1时,PQT及其对映异构体对离体大鼠右心房均有负性频率作用,而当30μmol/1时仅(+)-PQT对频率有明显影响。它们尚可诱发右心房心律失常,其发生率以(+)-PQT最高,(-)-PQT最低,(±)-PQT居中。(+)-和(±)-PQT可明显缩短左房不应期。(+)-PQT还可明显降低左房自律性,而(-)-PQT对不应期,自律性均无影响。     

2003～2004年注射用抗菌药应用状况调查

目的：了解我院近两年注射用抗茵药应用状况。方法：统计2003—2004年注射用抗茵药的消耗量、金额，用限定日剂量法分析临床使用情况。结果：按照使用频度（DDDs）排序，阿奇霉素、左氧氟沙星、氟罗沙星是临床最常用的注射用抗菌药，其每日药费均较低；按每日药费排序，头孢孟多酯钠、亚胺培南西司他丁、头孢噻肟钠舒巴坦钠、头孢吡肟和帕尼培南倍他米隆等药日消耗药费较多，其DDDs均较低。结论：我院连续2年注射用抗茵药应用基本稳定、合理。