咪唑斯汀与地氯雷他定治疗慢性荨麻疹的随机单盲对照临床研究

目的:观察咪唑斯汀治疗慢性荨麻疹的疗效和安全性,并与地氯雷他定进行比较。方法:采用随机开放单盲对照方法,对78例慢性荨麻疹病例进行临床研究,治疗组给予口服咪唑斯汀10 mg,1天1次,持续14天,对照组给予口服地氯雷他定5 mg,1天1次,持续14天。结果:治疗组总有效率89.74%,对照组总有效率84.62%,差异无统计学意义(P>0.05),两组均未发现严重的药物不良反应。结论:咪唑斯汀治疗慢性荨麻疹安全有效,可作为治疗慢性荨麻疹的新选择。     

多重耐药肺炎克雷伯菌Kp1503的ESBLs基因型分析

目的:了解广东汕头临床分离的产ESBLs肺炎克雷伯菌Kp1503株的耐药表型与基因亚型。方法:以琼脂稀释法测定Kp1503株对12种抗菌药物的MIC;设计TEM、SHV和CTX-M型全编码基因特异性引物,用聚合酶链反应(PCR)扩增获得其β-内酰胺酶编码基因,分别克隆入pMD18-T载体后测定其核苷酸序列,分析其基因亚型。结果:Kp1503株为多重耐药株,除对亚胺培南和环丙沙星敏感外,对庆大霉素、阿米卡星、四环素、头孢唑林、头孢他啶、头孢噻肟、头孢曲松、头孢吡肟、氨曲南、哌拉西林/三唑巴坦均耐药;其所携带的三种β-内酰胺酶基因序列分别与GenBank中TEM-1、SHV-12及CTX-M-3型编码基因序列的同源性为100%。结论:汕头地区存在同时产SHV-12、CTX-M-3型超广谱β-内酰胺酶及TEM-1型广谱β-内酰胺酶的多重耐药肺炎克雷伯菌。     

依诺沙星、环丙沙星、氧氟沙星和培氟沙星在健康志愿者体内的药代动力学研究

本文报道依诺沙星、环丙沙星、氧氟沙星及培氟沙星单剂口服４００ｍｇ后药代动力学研究结果。用ＨＰＬＣ法测定血清药物浓度。口服后４种药物体内过程均符合一室开放模型。各种药物Ｃ＿（ｍａｘ）（μｇ／ｍｌ）与Ｔ＿（１／２）ｋｅ（ｈ）为依诺沙星２．４７和２．３５，环丙沙星２．１和２．９３，氧氟沙星４．４１和３．７４，培氟沙星６．７４和１３．３５。故口服４００ｍｇ依诺沙星、环丙沙星及氧氟沙星日２次，培氟沙星日１－２次，可用于治疗各种常见感染。     

依诺沙星对大鼠肝药酶的抑制作用

在肝微粒体水平上，采用依诺沙里４００ｍｇ／ｋｇ，灌胃ｑｄ×７ｄ能显著减少大鼠肝微粒体细胞色素Ｐ４５０。含量，经依诺沙星处理的大鼠肝微粒体中氨基比林－Ｎ－脱甲基酶、ＮＡＤＰＨ－细胞色素Ｃ还原酶、７－乙氧基香豆素－Ｏ－脱乙基酶、苯并芘羟化酶、戊巴比妥侧链羟化酶的活性均显著减弱。可见，依诺沙星对大鼠肝药酶具有广泛的抑制作用。     

诺氟沙星侧脑室点燃大鼠癫痫及脑超微结构变化

目的:观察诺氟沙星对EEG的影响和对脑组织超微结构的毒性作用。方法:大鼠右侧脑室注射诺氟沙星150和300μg·kg~(-1)后,于皮层感觉运动区记录EEG并观察脑组织超微结构的变化。结果:大鼠EEG均出现痫样放电,两组大鼠右侧和左侧棘波发生时间为168±129,51±35s和276±138,118±65s。以注射侧较早发生,波形多变,幅度和频率逐渐增大,并伴肢体抽搐的行为学改变。电镜下,300μg·kg~(-1)组大鼠双侧大脑皮层、海马及小脑均有明显的神经元变性,包括高尔基复合体、粗面内质网及神经毡的髓样变性、细胞质肿胀、细胞核及染色质溶解、胶质细胞坏死等,并出现亮神经元和暗神经元改变,以暗神经元为著。结论:诺氟沙星点燃癫痫后,大鼠脑组织超微结构受到广泛损伤。     

β—内酰胺酶与细菌耐药性

本文以nitrocefin法对213株革兰氏阴性杆菌进行了β-内酰胺酶定性检测,用等电聚焦技术对β-内酰胺酶作了定型分析,并比较了11种β-内酰胺抗生素对产酶和不产酶菌株的体外抗菌活性,以及不同酶型对细菌耐药性的影响。结果表明,产酶阳性率高达76.53％,以OXA-1、OXA-2型酶为主。产酶与否对抗生素的体外抗菌活性影响很大,产酶菌株对青霉素类和第一、二代头孢菌素呈现高度耐药,MIC_(80)亦较大,同一菌种的非产酶株则明显对β-内酰胺抗生素敏感。第三代头孢菌素无论对产酶或不产酶菌株均有较高度抗菌活性。 同种细菌的不同菌株,由于所产β-内酰胺酶型别的不同,耐药情况也不尽相同,单产染色体酶的菌株不如产质粒酶的菌株耐药,而同时产染色体酶和质粒酶的菌株耐药性最强。     

司氟沙星的体外菌活性研究

采用试管双倍稀释法检测司氟沙星对临床分离的372株致病菌的体外抗菌活性,并与3种同类药物进行比较,结果表明司氟沙星对金葡球菌,表葡球菌和肺炎链球菌等革兰氏阳性菌有较强的抗菌活性,MIC5°－0．03－0．06mg/L,抑菌率75％－93．8％,对革兰氏阴性菌中的伤寒沙门氏菌,痢疾志贺氏菌亦有较强的抗菌作用,MIC90 0．06－1．0mg/L,抑菌率92．5－100％,除粘质沙雷氏菌和柠檬酸丁酐菌耐药率较高外,对多数肠杆菌科细菌亦有53．1％－85．7％的抑菌率。     

单剂和多剂口服乙酰螺旋霉素后的人体药动力学研究

以进口品为对照,研究了健康志愿者单剂或多剂口服国产乙酰螺旋霉素400mg后的药代动力学特征,发现,口服乙酰螺旋霉素片后,药物在体内的转运过程符合二室开放模型。进口品和国产品的T 1/2Ka、T 1/2α、T 1/2β分为0.33、4.98、0.33h和0.34、4.0、0.30h。其Tmax、Cmax分别为2.22h,0.89μg/ml和2.33h、0.98μg/ml。表观分布容积与生物利用度比值(V/F)分别为638.63和     

吡喹酮及其光学异构体致家兔心律失常作用比较

本文发现,吡喹酮致家兔心律失常作用存在光学异构体的特异性。iv吡喹酮或其异构体46mg/kg后,家兔心率减慢,并诱发各种类型的心律失常和其它ECG政变。异位节律总发率以右旋吡喹酮组最高,占100％,性质亦最为严重,左旋组最低,占20％,两者有非常显著差异(P<0.01);消旋组介于二者之间,古60％。减慢心率作用亦以右旋体最强,左旋     

耐亚胺培南铜绿假单胞菌的分布及耐药性分析

目的:了解耐亚胺培南铜绿假单胞菌的感染情况及其耐药特性,为临床合理使用抗生素及防治耐药菌感染提供参考。方法:收集汕头大学医学院第一附属医院2005年4月到2006年4月间分离的92株耐亚胺培南的铜绿假单胞菌,VITEK-60全自动微生物鉴定仪及其配套试剂(GNS-506、GNS-120、GNS-114)进行细菌鉴定及测定其对多种抗生素的耐药性,肉汤二倍稀释法测定其对亚胺培南的MIC值。结果与结论:耐亚胺培南的铜绿假单胞菌感染主要发生神经外科、外科ICU、呼吸科及ICU和神经内科,对亚胺培南的耐药多为中低度耐药(MIC≤32 mg.L-1),对其它多种抗生素的耐药率均达到100%,仅头孢哌酮/舒巴坦复合制剂保持了较高的敏感率,作为经验性用药可考虑选用。