透明质酸酶在细菌致病机制中的作用

透明质酸酶（hyaluronidase，HAase）是一种蛋白水解酶，能特异性地分解细胞外基质成分——透明质酸（hyaluronic acid，HA），其作用是协助细菌在组织内播散，是细菌致病的毒力因子之一，又称扩散因子；HAase还可通过作用于细胞外基质而影响细胞增殖、分化及迁移，并在胚胎发育和肿瘤发生发展过程中发挥作用。HAase在很多细菌特别是链球菌和葡萄球菌为主的革兰阳性菌的致病机制中起着重要作用，人们对其致病机制的认识也渐趋清楚。本文就其分类、成分、生物学功能及其在链球菌属及金葡菌相关疾病发病机制中的作用作一综述。     

诺氟沙星对不同周龄大鼠的致痫作用

目的：研究诺氟沙星对不同周龄大鼠的致痫作用及是否有剂量依赖性。方法：以电生理方法研究大鼠ｉｖ诺氟沙星１００ｍｇ／ｋｇ后的脑电图、脑电功率谱变化，以ＨＰＬＣ法测定大鼠血及脑组织中的诺氟沙星浓度。结果：１１～１４周龄大鼠均出现痫样放电（８／８），且脑电功率谱明显改变，频谱右移；３５～４０周龄大鼠痫样放电率低（３／８），脑电功率谱无明显改变。１１～１４周龄大鼠对诺氟沙星的致痫作用呈剂量依赖性。结论：诺氟沙星可诱发大鼠癫痫，大鼠周龄对致痫作用有重要影响，但不同周龄大鼠血、脑组织中诺氟沙星浓度无显著差异。     

国产阿洛西林人体药动学,生物利用度研究

８名健康男性志愿者单剂静注和肌注１ｇ国产阿洛西林后的药物动力学、生物利用度的研究及阿洛西林对β－内酰胺酶的稳定性的测定结果显示：静注和肌注后药物在体内的转运过程符合二室开放模型。静注后即刻血药浓度为２１９．８４μｇ／ｍｌ。肌注后５ｍｉｎ血药浓度为１０．７９μｇ／ｍｌ，约３０ｍｉｎ达峰，峰浓度为４３．２４μｇ／ｍｌ。静注和肌注后分布相半衰期分别为０．１７和０．２９ｈ，消除相半衰期为１．６０和１．８４ｈ，药—时曲线下面积为１１５．９７和７１．８８μｇｈ／ｍｌ，生物利用度为６１．９８％。２４ｈ尿排泄率为７０．３１％和６８．５６％。本品对质粒和染色体介导的β－内酰胺酶均不稳定。     

重庆地区革兰氏阴性杆菌中β—内酰胺酶的分型与分布

应用超薄层聚丙烯酰胺凝胶等电聚焦技术对本院临床分离的354株革兰氏阴性菌中165株能判断感染来源的产酶株进行β-内酰胺酶定性检测,并首次比较研究了院内和院外感染时β-内酰胺酶的分布特征。结果发现,重庆地区革兰氏阴性杆菌中β-内酰胺酶型别分布较杂,但以OXA-2型为主(占16,36％),TEM-1型、PSE型、SHV-1型均较少,与国内其它地区和国外报道有所不同;院内和院外感染时β-内酰胺酶的分布存在一定差异。院内感染时,绿脓杆菌、肺炎杆菌、大肠杆菌中分别以OXA-2和TEM-1、OXA-1、OXA-2和P-99型β-内酰胺酶为主;院外感染时则分别以OXA-2、OXA-1和OXA-3、OXA-2和TEM-2型β-内酰胺酶为主。沙雷氏菌则不分感染来源,均以染色体介导的β-内酰胺酶为主。 在本实验中,染色体介导的β-内酰胺酶分布相当广泛,在所试9属165株细菌中占到33.3～100％,值得引起高度重视。     

环丙沙星,氧氟沙星和诺氟沙星对大鼠肝微粒体混合功能氧化酶…

本文在肝微粒体水平上观察了环丙沙星、氧氟沙星和诺氟沙星对大鼠肝微粒体混合物能氧化酶活性的影响。以４００ｍｇ／ｋｇ环丙沙星、氧沙星和诺氟沙星灌胃，ｑｄ×７天，环丙沙星组细胞色素ｂ５，氨基比林Ｎ－脱甲基酶、乙基吗啡Ｎ－脱甲基酶、ＮＡＤＰＨ－细胞色素Ｃ还原，７－氧基香豆素Ｏ－脱乙基酶和苯并芘羟化酶被抑制，而氧氟沙星、诺氟沙星权制制ＮＡＤＰＨ－细胞色素Ｃ还原酶和苯并芘羟化酶活性。三种药物对肝重及肝微粒体蛋     

依诺沙星药代动力学和体外抗菌活性研究

健康志愿者6人口服依诺沙星(ENX)400mg,用反相高效液相法测定给药后12小时内血药浓度以研究其药动学特征,同时测定ENX对797株临床分离致病菌的体外抗菌活性。 色谱条件,流动相为甲醇:0.008mol/L磷酸缓冲液:0.5mol/L四丁基溴化铵(25:75:4,V:V:V,pH2.85)。紫外检测波长275nm,0.04AUFS,流速为0.8ml/min,反应STD。本方法线性范围为0.0625～4μg/ml,r=0.9977。 ENX对所试革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌均有良好抗菌活性,抑菌率均>65％。 口服ENX400mg后,药物在体内的转运过程符合一级动力学一室开放模型。Tmax,Cmax分别为2.12h和2.47μg/ml,T 1/2Ka、T 1/2Ke分别为1.22和2.35h,Vd为3.07L/Kg,CL为0.86L/h.kg,说明口服后药物吸收迅速,可达较高浓度,且广泛分布于全身多数组织和体液中。     

培氟沙星对大鼠肝微粒体酶系的抑制作用

大鼠经培氟沙星４００ｍｇ／ｋｇ，ｉｇ，ｑｄ×７ｄ后，肝微粒体酶系中的细胞色素ｂ５、氢基比林－Ｎ－脱甲基醉，７－乙氧基香豆素－Ｏ－脱乙基酶及苯并芘羟化酶含量显著减少，细胞色素Ｃ还原酶活性降低，但细胞色素Ｐ－４５０、乙基吗啡－Ｎ－脱甲基酶、戊巴比妥侧链羟化酶活性无改变。表明培氟沙星有抑制大鼠肝微粒体酶系中一些酶的活性。     

大蒜精油抗动脉粥样硬化作用的初步实验报告

大蒜为百合科植物Allium sativum L.的鳞茎。1973年,Bordia等在对10名健康志愿者的试验中证明,大蒜汁和大蒜精油能防止高脂肪餐引起的血胆固醇升高,血液凝固性增强和纤溶活性降低。其后,1975年Bordia等又报道在家兔试验中,大蒜精油对喂饲胆固醇所引起的上述变化亦有同样的保护作用,且能防止主动脉中脂质含量的增加,因此认为有抗动脉粥样硬化作用。     

头孢地嗪对肺炎克雷伯杆菌诱导中性粒细胞功能的影响

目的：观察头孢地嗪(CDZ)对肺炎克雷伯杆菌(Kle.p)感染小鼠中性粒细胞释放活性氧以及细胞凋亡的影响。方法：用硝基四氮唑蓝还原实验检测中性粒细胞呼吸爆发释放活性氧的变化；透射电镜观察细胞凋亡情况以及CDZ对上述指标的影响。结果：CDZ处理加强了小鼠感染3h后的呼吸爆发，12h后降低其呼吸爆发强度，24h后几乎回落至感染前水平；CDZ对未感染小鼠的呼吸爆发无明显影响；CDZ处理可抑制小鼠感染Kle．p 3h后中性粒细胞的凋亡。结论：CDZ对Kle．p感染诱导的小鼠中性粒细胞呼吸爆发有调节作用，并抑制中性粒细胞凋亡。     

嗜麦芽寡养单胞菌所产金属β-内酰胺酶的特性

嗜麦芽寡养单胞菌 (Stenotroph omonasmaltophilia)是一种条件致病菌 ,对临床常用抗菌药物耐药。产金属 β 内酰胺酶 (MBL)使其对卡巴培南类及头孢菌素类耐药。我们采用纸片协同法筛选出产MBL的可疑菌株 ,以等电聚焦确定其等电点 ,并对MBL基因进行克隆、测序 ,从生化及分子水平了解嗜麦芽寡养单胞菌所产金属β 内酰胺酶的特性。收集 1998年 1月～ 2 0 0 2年 10月重庆医科大学第一附属医院从院内感染病人标本分离的嗜麦芽寡养单胞菌共 30株 ,用E试验法筛选产金属 β 内酰胺酶菌株 ,以等电聚焦和酶抑制剂对酶等电点的影响实验确定MBL的…