吡咯-2-甲酸酯的一步合成法

目的研究吡咯-2-甲酸酯的一步合成法。方法尝试在不同的傅-克酰化条件下,新蒸馏的吡咯与氯甲酸酯反应一步制备吡咯-2-甲酸酯。结果优选出了一个通用的反应条件。路易斯酸催化剂使用温和的AlCl3-CH3NO2混合体系。溶剂为1,2-二氯乙烷。反应在冰浴中进行。应用该条件该合成了8个吡咯-2-甲酸酯衍生物。化合物结构经1H-NMR、13C-NMR、IR、MS、HRMS确证。结论本文首次报道了吡咯-2-甲酸酯的一步合成通法;该方法操作简单、条件温和、产率可观。     

非异羟肟酸类肿瘤坏死因子转化酶抑制剂的研究进展

类风湿性关节炎属自身免疫性疾病，全球约有1%～2%的人群受该病困扰。肿瘤坏死因子转化酶(TACE)是治疗类风湿性关节炎的潜在的靶点，当前TACE抑制剂主要分为异羟肟酸类和非异羟肟酸类抑制剂两类。本文对近几年来出现的新型非异羟肟酸类TACE小分子抑制剂进行介绍，使读者对当前高活性、高选择性非异羟肟酸类TACE抑制剂的发展和设计研究现状有个总体的了解。     

华法林治疗急性下肢深静脉血栓形成患者凝血酶原-国际标准化比值国人适宜性有效值的初步探讨

目的 初步探讨华法林治疗急性期下肢深静脉血栓形成(DVT)患者适宜国人的凝血酶原-国际标准化比值(PT-INR).方法 选择具有华法林抗凝治疗适应证的DVT患者87例,随机分为A、B 2组,A组(47例)应用华法林,调整PT-INR在1.7～2.5,B组(40例)应用华法林,调整PT-INR在2.0～3.0,比较华法林治疗的有效性及出血并发症的发生率.结果 A组47例患者,46例肢体肿胀明显减退消失,1例无效,经彩超、GT及肿瘤标志物检查,考虑为盆腔肿瘤,有效率为98%;全部患者无明显出血症状.B组40例患者,38例肢体肿胀明显减退消失,2例症状好转不明显,其中Cockett综合征1例,另一例原因不明,有效率为95%;3例出现轻度牙龈及鼻黏膜出血,1例出现胃肠道内出血.2组无肺栓塞发生.结论 国人急性DVT治疗中PT-INR调整在1.7～2.5同样有效,且出血等并发症明显减少.

Abstract：

Objective To explore the suitable range of PT-INR for Chinese people with acute deep venous thrombosis (DVT) treated by warfarin anticoagulation therapy. Methods Eighty seven DVT patients with indications to warfarin anticoagulation therapy were enrolled into the study and divide into two groups randomly. Patients from group A (n=47) took warfarin to adjust the PT-INR to range 1.7-2. 5,and patients from group B (n =40) took warfarin to adjust the PT-INR to range 2. 0-3. 0. The therapeutic effectiveness and the incidence of bleeding complications were compared between two groups. Results Forty-six patients (46/47,98%) had limb swelling symptoms relief in group A with one exception,which was diagnosed as pelvic tumor by ultrasonography,CT and tumor markers examination later. No patient underwent bleeding in group A Thirty eight patients (38/40,93%) had limb swelling symptoms relief in group group B with two exceptions,of which one case had Cockett syndrome and the other one had unknown aetiology. The total effective rate of group B was 95% . As to the complications of this group,3 patients had slight gum and nasal mucous membrane bleeding, 1 patient developed gastrointestinal bleeding. No patients had pulmonary embolism in both groups. Conclusion For Chinese people,anticoagulation therapy of acute deep venous thrombosis to adjust the range of PT-INR to 1.7-2. 5, shows good effectiveness and significantly reduced bleeding complications.     

糖基化终末产物对人外周血内皮祖细胞生物学特性的影响

目的 观察糖基化终末产物(AGEs)对体外培养的人外周血内皮祖细胞(EPCs)生物学特性的影响.方法 以密度梯度离心法获取人外周血单个核细胞(MNCs),由激光共聚焦显微镜鉴定FITC-UEA-1和Dil-acLDL双染色阳性细胞为正在分化的EPCs.加入不同浓度AGEs培养48h,然后分别采用MTT法、Boyden小室测定来观察EPCs的增殖、迁移能力;以人纤维连接蛋白(hFN)检测EPCs的黏附能力;分别采用甲醛和Dnase Ⅰ诱导EPCs凋亡作为阳性对照组,用AnnexinV-FITC/PI和TUNEL法流式细胞仪检测AGEs对EPCs凋亡率的影响.结果 高浓度AGEs可减少EPCs贴壁细胞数量(P<0.01),明显减弱EPCs的黏附(P<0.01)、增殖(P<0.001)、迁移能力(P<0.05),提高EPCs的早期凋亡率(P<0.001).结论 AGEs可减少EPCs的数昔并使EPCs的功能受损.     

铁螯合剂和铜螯合剂抗肿瘤活性研究进展

铁和铜均是人体的必需微量元素。肿瘤细胞内铁和铜的含量均高于正常细胞,去除肿瘤细胞内过多的铁和铜可以抑制肿瘤细胞增殖、DNA合成和血管形成,产生活性氧簇,从而诱导细胞损伤。因此,铁螯合剂和铜螯合剂作为重要的抗癌药物受到日益广泛的关注。本文主要综述近年来铁螯合剂和铜螯合剂的抗肿瘤活性研究进展。     

新型口腔崩解用冻干片剂的研究进展

基于冷冻干燥工艺成型的口腔崩解片（简称口腔崩解冻干片）是药品市场中一类新型的口服固体制剂。该类制剂在口腔中仅通过微量存在的唾液在数秒内即可快速崩散溶解,因此服药无需用水,便捷、起效快、生物利用度高,尤其适合于儿童、老年人及吞咽困难的特殊病患者。本文对口腔崩解冻干片的处方特点、冻干原理、辅料选择、速溶机制及崩解时间的测定方法等进行了综述。     

中国儿童用药现状及监管政策概述

儿童用药可及已经成为一个全球性问题,儿童用药短缺、超说明书用药等情况十分严重。中国儿童用药适宜品种少、适宜剂型和规格缺乏、药物临床试验基础薄弱、不规范处方行为和不合理用药等问题比较突出。儿童用药可及需要各方面通力合作,在国家宏观调控、政策支持、企业参与和医疗机构配合等多方面共同努力,建立切实可行的方案和目标,解决儿童用药问题。本文将通过研究中国儿童用药现状,对比国外儿童用药监管措施和政策,找出存在的问题和缺陷,给出相应的建议,为推进中国儿童用药发展提供借鉴和参考。     

双吡啶酮缩氨基硒脲的合成工艺改进

目的：改进双（2-吡啶）酮缩-4-烯丙基-3-氨基硒脲（4）和双（2-吡啶）酮缩-4,4-二甲基-3-氨基硒脲（8）的合成工艺。方法以4-烯丙基-3-氨基硫脲为起始原料,经碘甲烷甲基化,硒氢化钠取代,最后与双（2-吡啶）酮脱水缩合制得终产物4;以4,4-二甲基-3-氨基硫脲为起始原料,与双（2-吡啶）酮脱水缩合,再经碘甲烷甲基化,硒氢化钠取代,最终制得终产物8;并优化各步反应条件。结果按照相应的合成路线有效制备了目标化合物4和8,目标化合物与中间体的结构均经1H NMR、MS谱确认。结论优化后的工艺路线具有成本低、操作简便、适合大量制备等优点。     

可调节负压创伤治疗技术在烧伤肉芽创面植皮术后的应用

目的观察可调节负压创伤治疗技术（RNPT）应用在烧伤后肉芽组织创面植皮术后的临床效果。方法将60例烧伤患者肉芽创面植皮术后随机分为对照组、治疗组和观察组,每组20例。观察组采用RNPT．治疗组采用简易负压吸引创面治疗,对照组采用加压包扎换药治疗;分别于术后7d观察创面情况,比较各组皮片存活率、创面细菌感染率以及患者的创面愈合时间。结果观察组术后7d皮片存恬率高于治疗组和对照组．观察组和治疗组创面细菌感染率低于对照组,差异有统计学意义（P〈0．05）。结论RNPT较简易负压吸引、普通换药治疗烧伤肉芽创面植皮术后更能促进皮片存活与生长,降低创面感染率,缩短创面愈合时间,减轻患者痛苦,取得了满意的临床效果。     

结直肠癌粪便miRNA-21的表达及其临床意义

目的初步探讨粪便miRNA-21在结直肠癌中表达的作用及临床意义。方法收集2014年5月至2014年7月间广西医科大学结直肠肛门外科收治病理诊断明确的30例结直肠癌患者粪便标本,另采集10例健康志愿者粪便作为对照组。采用免疫磁珠法分离粪便脱落细胞,RT-qPCR方法检测粪便miRNA-21的表达,分析miRNA-21的表达水平与临床病理因素的关系。结果 RT-qPCR结果显示在结直肠癌患者粪便miRNA-21的表达水平高于正常人,两者间比较差异有统计学意义,P<0.05;根据临床病理因素的不同对结直肠癌患者进行分组比较,结果显示:Ⅲ+Ⅳ期结直肠癌患者miRNA-21的表达水平要高于Ⅰ+Ⅱ期结直肠癌患者,P<0.05;低分化患者高于中高分化者P<0.05;有淋巴结转移患者明显高于无淋巴结转移者,P<0.05。结论结直肠癌粪便miRNA-21表达的升高可能参与了肿瘤的发生、发展,粪便miRNA-21可能成为结直肠癌潜在的肿瘤标记物,为结直肠癌的早期筛查、诊断提供了新的思路。