中药治疗缺血性中风的药理研究进展

主要综述近3年中药治疗缺血性中风的药理研究进展.中药治疗缺血性中风的作用机制主要是通过抗脂质过氧化、降低兴奋性氨基酸毒性、调节脑组织一氧化氮(NO)含量和NO合酶活性、减轻细胞内钙超载、抑制细胞凋亡、抗炎等6个方面拮抗脑缺血再灌注损伤的病理生理改变.指出目前仍存在观测指标单一、涉及脑细胞功能恢复及脑神经功能重建等的研究...     

丹参酮ⅡA和丹酚酸B抗心脑缺血的比较研究

目的：比较研究等剂量的丹参酮ⅡA、丹酚酸B及其等质量混合物对4种常用心脑缺血整体动物模型的影响,为临床用药选择提供依据。方法：复制垂体后叶素和结扎冠脉所致大鼠实验性心肌缺血模型,双侧颈总动脉结扎所致大鼠实验性脑缺血模型,线栓所致大鼠实验性脑缺血-再灌注模型,按50 mg·kg^-1·wt^-1灌胃给予丹参酮ⅡA、丹酚酸B及其等质量混合物,观察相应缺血指标。双侧颈总动脉结扎模型尚测定脑组织中相关生化指标,包括一氧化氮（NO）、一氧化氮合酶（NOS）、钠-钾ATP酶（Na^＋-K^＋ATPase）、钙-镁ATP酶（Ca^2＋-Mg^2＋ATPase）、丙二醛（MDA）。结果：丹参酮ⅡA及混合物对急性心肌缺血的作用优于丹酚酸B,尤其是对垂体后叶素所致的一过性心肌缺血;丹酚酸B仅在缺血时间较长的冠脉结扎模型中表现一定作用。在两种脑缺血模型中,丹酚酸B及混合物均表现较好的拮抗作用,该作用与丹酚酸B强抗氧化能力和对Ca^2＋-Mg^2＋ATPase降低的抑制有关。结论：丹参酮ⅡA、丹酚酸B在心脑缺血的治疗中具有不同的作用特点,在相关药物应用时,应根据临床需要进行恰当选择;二者对心、脑缺血均有一定的协同作用,提示其联合用药可提高疗效,提升药物的临床价值。     

三七总皂苷及其活性单体药代动力学的研究进展

主要综述近五年三七总皂苷(PNS)及其活性单体三七皂苷R1、人参皂苷Rb1、人参皂苷Rg1的药动学研究进展.目前对PNS生物样品中人参皂苷Rg1,人参皂苷Rb1和三七皂苷R1等PNS活性单体的药物浓度多采用HPLC检测以评价PNS及其活性单体的药代动力学过程,现有的PNS药动学研究仅涉及PNS给药后2～3个单体皂苷,未能全面反映PNS的药动学变化规律,PNS血药浓度与药物效应关系不明确,今后的研究方向及重点应进一步研究PNS的化学成分及串联质谱法作分析手段的可行性并结合作用机制方面的研究以揭示其药动学特性及规律.     

三七总皂苷对心梗后心室重构大鼠TNF-α与MMP-2的表达影响及其作用机制

现代化学和药理学研究发现三七的主要活性成分三七总皂苷(panax notoginseng saponin,PNS)可抑制血栓形成,扩张外周血管,降低血压,治疗心脑血管疾病疗效显著,其分别在血液系统、心脑血管系统、神经系统、物质代谢以及抗炎、抗肿瘤等方面均有较好活性,本系列实验通过结扎大鼠左冠关动脉前降支制备实验性急性心肌梗死(Acute myocardial infarction,AMI)后左室重构(Left ventricular remodeling,LVRM)模型,综合病鼠心肌形态学、血流动力学、心功能,特别是内分泌因素及神经激素等指标观察PNS是否具有防治心室重构的作用,为扩展其临床应用提供实验依据.     

荔枝核活性成分提取及药理作用的研究进展

本文综述了近3年荔枝核提取工艺及其药理作用研究进展,提出虽然大量实验结果证实荔枝核主要的活性成分是荔枝核总皂苷和黄酮类化合物,且治疗肝病、糖尿病、乳腺增生、肿瘤等药理作用显著,但目前对荔枝核已知的主要药效物质研究仍停留在其粗提物上,有效部位的筛选与提纯缺乏系统及规范化,指出应尽快开展相关的如提取工艺优化及质量标准的制订等工作。     

叶下珠复方Ⅱ号对肝癌细胞增殖和胰岛素样生长因子-1受体信号通路转录的作用

目的:观察叶下珠复方Ⅱ号(CPUⅡ)对肝癌Huh7细胞增殖以及叶下珠复方Ⅱ号对胰岛素样生长因子-1受体(IGF-1R)信号通路转录的影响,探讨叶下珠复方Ⅱ号抗肝癌作用机制。方法:采用小分子干扰RNA技术(siRNA)转染肝癌Huh7细胞,构建抑制IGF-1R的肝癌Huh7细胞(anti-IGF-1R Huh7),选择稳定表达的抑制IGF-1R的肝癌Huh7细胞,将肝癌Huh7细胞以及抑制IGF-1R的肝癌Huh7细胞分别分为4组:空白组,叶下珠复方Ⅱ号高、低质量浓度组(3.0,1.5 g·L-1)以及5-氟尿嘧啶(5-FU)组(0.03 g·L-1),采用噻唑蓝(MTT)比色法测定药物对各组细胞增殖的影响,通过实时荧光定量PCR(Real-time PCR)以及蛋白免疫印迹法(Western blot)检测IGF-1R以及其下游相关指标mRNA及蛋白表达。结果:与空白组比较,转染(SASI_Hs01_00126196及SASI_Hs01_00126196_AS)序列肝癌Huh7 IGF-1R mRNA及蛋白表达量最低,选择该细胞进行实验。MTT比色实验结果表明,与空白组比较,叶下珠复方Ⅱ号能够抑制Huh7细胞以及抑制IGF-1R的肝癌Huh7细胞增殖,并且siRNA抑制IGF-1R基因表达后,叶下珠复方Ⅱ号还能继续抑制Huh 7细胞增殖,且IGF-1R,磷脂酰肌醇3-激酶(PI3K)和丝氨酸-苏氨酸蛋白激酶3(Akt3)mRNA表达量进一步下降(P0.05)。结论:叶下珠复方Ⅱ号能够抑制Huh7细胞增殖,作用机制可能是抑制IGF-1R及其下游mRNA转录有关。     

基于NF-κB信号通路研究荔枝核有效部位群对糖调节受损大鼠炎症反应的影响北大核心CSCD

目的观察荔枝核有效部位群(SLEC)对糖调节受损(IGR)大鼠炎症因子表达的作用,探讨其与核因子-κB(NF-κB)信号通路关系。方法长期喂养不同配比高糖高脂饲料构建糖调节受损大鼠模型,检测其空腹血糖(FBG)水平及口服葡萄糖耐量试验(OGTT),观察糖调节受损模型成模周期、计算造模成功率,筛选并优化高糖高脂饮食配方。采用优化后高糖高脂饮食配方复制糖调节受损大鼠模型,设模型组、SLEC高剂量组(12 g·kg^(-1))、SLEC中剂量组(6 g·kg^(-1))、SLEC低剂量组(3 g·kg^(-1))、二甲双胍组(0.2 g·kg^(-1))和正常对照组,连续给药6周。ELISA法检测大鼠血清中转化生长因子-β1(TGF-β1)、单核细胞趋化蛋白-1(MCP-1)、巨噬细胞迁移抑制因子(MIF)含量,荧光定量PCR法检测大鼠胰腺组织TGF-β1、MCP-1、MIF m RNA表达,Western blot法检测大鼠胰腺组织NF-κB抑制蛋白(IκBα)和NF-κB p65表达。结果 3种不同配比高糖高脂饲料均能成功诱导糖调节受损大鼠模型,3者间不存在显著性差异(P>0.05)。与正常对照组比较,模型组大鼠血清中TGF-β1、MCP-1和MIF含量均明显升高,胰腺组织TGF-β1、MCP-1和MIF m RNA表达水平均明显上调,胞浆蛋白IκBα表达降低,核蛋白NF-κB p65表达升高(P<0.01);与模型组比较,SLEC中、高剂量组与二甲双胍组血清中TGF-β1、MCP-1和MIF含量均明显降低,胰腺组织TGF-β1、MCP-1和MIF m RNA表达水平均显著下调,胞浆蛋白IκBα表达升高,核蛋白NF-κB p65表达降低(P<0.05,P<0.01)。结论 SLEC通过NF-κB信号通路下调糖调节受损大鼠中TGF-β1、MCP-1和MIF的表达,减轻大鼠炎症反应。     

人尿苷二磷酸葡糖醛酸转移酶参与马钱子碱和士的宁体外代谢研究北大核心CSCD

目的考察参与士的宁和马钱子碱Ⅱ相代谢的主要人尿苷二磷酸葡糖醛酸转移酶(UGTs)亚型,为预测其与其他药物代谢性相互作用提供理论借鉴。方法士的宁和马钱子碱分别与大鼠肝微粒体(RLMs)、人肝微粒体(HLMs)和12种主要人重组UGTs亚酶进行孵育,采用高效液相色谱-串联质谱(HPLC-MS/MS)法检测士的宁和马钱子碱葡糖醛酸代谢产物,考察参与其体外Ⅱ相代谢UGTs亚酶类型。结果马钱子碱和士的宁均在HLMs里生成1个单葡糖醛酸代谢产物,而在RLMs中未产生,单酶试验中二者均只在UGT1A4重组酶中发生代谢。结论马钱子碱和士的宁在人鼠代谢中存在种属差异,UGT1A4为其主要代谢亚酶。该研究结果可为临床预防马钱子因药物代谢性相互作用引发的不良反应提供理论和实验依据。     

精神药物在我院门诊应用情况调查

目的客观评估广州市中医医院精神药物的用药情况,为合理调控此类药物的用药结构提供科学依据。方法随机抽查该院1998年5月～2000年5月门诊每月中的7天处方,共计168天,118702张,其中精神药物处方8655张、占总处方数的7.29%。采用WHO推荐的限定日剂量(DDD)和药物利用指数(DUI)为指标进行统计分析。结果该院精神药物使用频率高的依次为艾司唑仑、阿普唑仑、地西泮、多塞平。结论本次调查结果表明该院精神药物的选用基本合理。     

鸡骨草醇提物对大鼠非酒精性脂肪肝的保护作用研究

目的:研究鸡骨草醇提物对高脂饲料加四氯化碳(CCl4)所致大鼠脂肪肝的保护作用。方法:采用高脂饲料加四氯化碳(CCl4)复合诱导大鼠脂肪肝模型.实验分为5组,即正常对照(生理盐水2mL.kg-1)、模型(生理盐水2mL.kg-1)与鸡骨草醇提物高、中、低剂量(40、30、20g.kg-1)组,ig给药,每天1次,连续2周。检测大鼠血清中天冬氨酸氨基转移酶(AST)、丙氨酸氨基转移酶(ALT)含量及体重、肝重,计算肝脏系数,并观察各组大鼠肝组织病理学变化。结果:与模型组比较,鸡骨草醇提物高、中、低剂量组大鼠血清中AST、ALT含量及肝脏系数显著降低,AST/ALT值升高(P<0.01);大鼠肝脏系数显著降低(P<0.05);肝组织病理学明显改善。结论:鸡骨草醇提物可降低病鼠肝脏系数和血清中ALT、AST含量,减轻肝细胞脂肪变性及病理损伤,对高脂饲料配合CCl4所致大鼠脂肪肝有改善作用。