达沙替尼纳米结构脂质载体及其冻干粉的制备和体外释药研究

目的： 制备达沙替尼-NLCs及其冻干粉末,考察体外释药情况及释药模型。方法： 热熔乳化超声法制备达沙替尼-NLCs,单因素考察固-液脂质比例、药-脂比例、泊洛沙姆188和大豆磷脂比例、表面活性剂浓度等因素的影响,采用正交试验优化达沙替尼纳米结构脂质载体处方。筛选冻干保护剂种类及质量浓度,制备达沙替尼纳米结构脂质载体的冻干粉末。结果： 按照最佳处方制备的达沙替尼-NLCs,包封率为（74.91±1.53）%,载药量为（2.22±0.13）%,平均粒径为（168.43±8.14）nm,PdI为0.094±0.008,Zeta电位为（-36.0±2.3）mV。3%甘露醇制备的达沙替尼-NLCs冻干粉末体外释药具有明显的缓释特征,体外释药模型更符合Higuchi模型：M_t/M_∞=0.153 5 t^1/2+0.005 9（r=0.991 9）。结论： 达沙替尼纳米结构脂质载体的制备工艺重复性良好,体外释药缓释特征明显,为进一步体内研究奠定了基础。     

白杨素固体脂质纳米粒的制备及其药动学行为

目的制备白杨素固体脂质纳米粒,并评价其药动学行为。方法乳化超声-低温固化法制备纳米粒,测定其粒径、Zeta电位、体外释放度。12只SD大鼠随机分为2组,分别灌胃给予原料药、纳米粒混悬液。HPLC法测定血浆中白杨素含有量,绘制血药浓度-时间曲线,计算药动学参数。结果所得纳米粒平均粒径为(207.15±30.59)nm,PDI为0.224±0.067,Zeta电位为(-34.8±5.9)m V,36 h内累积释放度达84.36%。其Cmax、AUC0~t分别为(9.04±1.52)μg/m L、(33.67±3.47)μg·h/m L,明显高于原料药(P0.01)。结论固体脂质纳米粒可促进白杨素的口服吸收和生物利用度,并具有显著缓释特征。     

隐丹参酮纳米结构脂质载体的制备及药动学研究

目的制备隐丹参酮纳米结构脂质载体,并研究其药动学。方法高压均质法制备纳米结构脂质载体后,测定粒径、Zeta电位、包封率、载药量、体外释药。大鼠分别灌胃给予隐丹参酮及其纳米结构脂质载体混悬液(15 mg/kg),HPLC法测定隐丹参酮含有量,计算主要药动学参数,绘制血药浓度-时间曲线。结果所得隐丹参酮纳米结构脂质载体平均粒径为(175. 26±6. 07) nm,PDI为0. 068±0. 009,Zeta电位为(-34. 2±3. 4) m V,包封率为(87. 69±1. 97)%,载药量为(3. 75±0. 38)%,36 h内累积释放度为64. 13%。与隐丹参酮比较,其纳米结构脂质载体tmax、t1/2、Cmax、AUC0~t、AUC0~∞升高(P<0. 05,P<0. 01),相对生物利用度增加到226. 06%。结论隐丹参酮纳米结构脂质载体具有明显的缓释特征,口服吸收生物利用度有所改善。     

氢溴酸高乌甲素双层渗透泵控释片的制备与处方优化

目的 制备氢溴酸高乌甲素双层渗透泵控释片,并优选最佳处方.方法 以累积释放度为评价指标,设计单因素实验考察聚氧乙烯N750(PEO N750)、聚氧乙烯WSR303 (PEO WSR303)、增塑剂用量及包衣增重对释药行为的影响.在单因素考察的基础上设计正交试验优化处方,对优化后处方的体外释药行为进行模型拟合.结果 正交试验结果显示,包衣增重对释药行为影响显著(P＜0.05).最佳处方为:含药层氢溴酸高乌甲素20 mg,PEO N750用量为160 mg,NaCl为30mg;助推层中PEO WSR303用量为75 mg,NaCl为20 mg;增塑剂PEG 4000用量为10％,包衣增重5％.氢溴酸高乌甲素双层渗透泵控释片在12 h内释药速率恒定,药物基本释放完全(95.02％).结论 氢溴酸高乌甲素双层渗透泵控释片工艺稳定,体外释药行为在12 h内具有零级释放特征(r=0.992 1),达到控释要求.     

针灸治疗老年抑郁症的临床研究概况

随着全球进入老龄化时期,老年期抑郁症也越来越受到大家的重视.老年期抑郁症是指首次发病在老年期,以持续的抑郁心境为基础,主要表现为情绪低落、沮丧、行动迟缓以及躯体不适感,是常见精神疾病之一,发病率为l%-5%[1].     

磷脂复合物:一种能够提高中药活性成分口服生物利用度的有效方法（英文）

很多中药活性成分在体外具有确切的药效,但是由于自身的各种缺陷导致药物在体内有很小甚至没有药效,限制了在临床上的应用。中药活性成分与磷脂在非质子溶剂中形成磷脂复合物后,显示出与原料药不同的理化性质,尤其是由于药物磷脂复合物透膜能力的改善,使活性成分很容易进入体循环,其生物利用度得到很大的提高。因此,近几年来药物磷脂复合物受到了越来越多的关注。本文根据文献报道,分别从磷脂复合物的制备、表征、鉴定以及在药学方面的应用进行了综述。     

采用制剂新技术提高中药磷脂复合物的溶出度和生物利用度研究进展

药物-磷脂复合物作为一种非常有潜力的给药系统,近年来受到了越来越多的关注.参考国内外相关文献,综述了近年来磷脂复合物各种制剂新技术的研究进展,介绍了磷脂复合物纳米粒、亚微乳、自微乳、胶束、固体分散体、微粒、微丸和凝胶等,为磷脂复合物的进一步研究提供参考.     

隐丹参酮纳米混悬剂的制备及其抗肿瘤活性

目的 制备隐丹参酮纳米混悬剂,并评价其抗肿瘤活性.方法 高压均质法制备纳米混悬剂后,测定其平均粒径、Zeta电位、形态、稳定性、体外释药,MTT法检测它对人胃癌细胞SGC-7901的抑制作用.结果 所得纳米混悬剂呈球形,平均粒径为104.15 nm,PDI为0.014,Zeta电位为-36.3 mV;室温下30 d内粒...     

冬凌草甲素渗透泵片制备工艺研究及体外评价

目的:分别制备冬凌草甲素固体分散体单层渗透泵片和冬凌草甲素双层渗透泵片。方法:采用固体分散体技术提高冬凌草甲素溶解度。通过单因素试验考察填充剂、渗透活性剂、增塑剂、致孔剂和包衣增重等因素,确定冬凌草甲素固体分散体单层渗透泵片的最优处方。通过单因素试验考察助悬剂、助推剂和包衣增重对冬凌草甲素双层渗透泵片体外释药行为的影响,确定最优处方。并比较两种渗透泵片的体外释药行为。结果:冬凌草甲素固体分散体单层渗透泵片和冬凌草甲素双层渗透泵片最优处方体外释放均符合零级释药模型,释药曲线分别为Y_1=7.0783X_1+3.3654(R_1~2=0.9889),Y_2=7.8982X_2+5.4220(R_2~2=0.9864)。结论:冬凌草甲素两种渗透泵片均可有效控制药物缓慢释放。     

白藜芦醇固体脂质纳米粒缓释凝胶骨架片的研制

目的制备白藜芦醇固体脂质纳米粒缓释凝胶骨架片,并对其释药影响因素及释药模型进行探讨。方法采用薄膜超声分散法制备白藜芦醇固体脂质纳米粒,进一步分散于凝胶骨架片辅料中制备缓释凝胶骨架片。通过单因素考察填充剂种类、PEG种类、HPMC种类和HPMC K15用量对释药行为的影响,并采用正交试验得出最佳处方。采用零级、一级、Higuchi及Ritger-Pappas方程,对白藜芦醇固体脂质纳米缓释凝胶骨架片的药物释放进行拟合。结果白藜芦醇固体脂质纳米缓释凝胶骨架片体外释放行为符合零级释药模型,释药方程为Mt/M∞=0.078 7 t+0.003 6(r=0.998 0)。释药机制为骨架溶蚀机制。结论白藜芦醇固体脂质纳米缓释凝胶骨架片处方合理,制备工艺可行,在12 h内具有良好的体外缓释作用。