新药剂型确定前工作

20多年来,在临床用药等效性方面所反映出来的问题,说明了剂型的重要性。现代的药物制剂应保证有高度的均一性、生理等效性、治疗上的安全有效和稳定性,而做好新药剂型确定前工作(Preformulation)是达到这一保证     

多相脂质体(139)不同温度下的1HNMR谱变化和13CNMR谱T1的研究

应用FT-NMR观察多相脂质体(139)不同温度下的¹HNMR谱的变化显示:78～90℃之间,谱线有突变,升至108℃后再冷至室温,振摇,谱线复原。添加兼性大分子化合物,磷脂的亲水端和疏水端的质子峰峰形变矮变宽。其~(18)CNMR的弛豫时间T₁:端甲基为0.90,酰头基为0.60,说明多相脂质体(139)比大豆磷脂双分子层的流动性变小,酰头基的自由度增加。     

聚合物系统中药物的非扩散控制释放

1　前言药物从聚合物控释系统中的释放机理及其数学模型一直是药剂学研究的重点[1～ 3] 。药物的释放一般遵循扩散机理 ,其数学模型大多是基于Ｆｉｃｋ方程在一定的初始条件和边界条件下的解析解。然而在多孔骨架型给药系统 ,在某些条件时药物的释放具有溶出控制的特征[1] 。用Ｆｉｃｋ扩散机理无法解释其释药机理 ,况且除扩散控制外 ,药物的释放还包括磁场、化学控制和溶剂活化控制系统等 ,这些控释系统 ,浓度差不是控制药物释放的主要因素 ,因此 ,药物的释放也不再是简单的Ｆｉｃｋ扩散过程。不同的释药系统具有不同的动力学特征 ,对释药…     

增渗剂和离子导入对尼莫地平体外经皮渗透性的影响

研究了增渗剂和离子导入技术对尼莫地平（ＮＭ）体外经皮渗透性的作用,渗透促进剂如３％和５％月桂氮卓酮及１０％油酸的２０％丙二醇溶液能增加药物的渗透性（Ｐ＜００５）,其增渗比分别为４６６、４３９及１２６４．离子导入技术能够显著增加药物的渗透性（Ｐ＜００１）,渗透比为８０３．同时表明１０％油酸和３％的月桂氮卓酮丙二醇溶液与离子导入并用,渗透比为１５、８５、８９２．     

高效液相色谱法测定盐酸氯喘的血药浓度

曾有应用~3H示踪法测定盐酸氯喘血药浓度的报道,但难应用于人体,只能提供家兔体内试验的有限数据。为了新剂型测定的需要,曾探索用紫外法、荧光光度法及药物离子选择性电极法来测定血药浓度,均未成功。采用HPLC测定法,分离效果好,血样在检测过程中经过浓集与适当处理后,能快速     

差示扫描量热法测定丁氧普鲁卡因的纯度

应用DSC测定丁氧普鲁卡因的纯度,操作迅速,精密度高,适用于不同批号产品间进行质量对比。     

合成鱼腥草素多晶型和生物利用度的研究

作者通过偏光显微镜、X 射线粉末衍射法等研究方法确定了合成鱼腥草素存在多晶型。三个晶型的热分析曲线、红外光谱基本相似,表明其化学结构及官能团一致。但三个晶型在37℃时溶解度和溶出速度有一定的差异,另外,结晶溶剂和结晶工艺对合成鱼腥草素晶型有明显影响。     

吡喹酮凝胶剂的研制

绘制了吡喹酮在丙二醇－乙醇－水系统中的相图，通过均匀设计确定了１％吡喹酮凝胶剂中各溶媒所占的最佳比例为：４０％（ｗ／ｗ）丙二醇，４５％（ｗ／ｗ）乙醇，５％（ｗ／ｗ）水。以卡波普９４０为基质制备了吡喹酮凝胶剂，考察了其体外经皮渗透性、月桂氮酮的促渗作用以及其体外释放。结果表明吡喹酮凝胶剂的体外经皮渗透为零级过程，皮肤为其经皮渗透的限速屏障，月桂氮酮能有效促进其体外经皮渗透，其体外释放符合Ｈｉｇｕｃｈｉ方程。     

pH值对马来酸噻吗洛尔角膜透过性的影响

目的　研究pH值对马来酸噻吗洛尔(TM)角膜透过性的影响,为其处方设计提供理论依据。方法　测定TM的表观油水分配系数(DC_app)。用体外扩散实验考察各种pH值条件下离体兔眼角膜对TM的透过性。结果　由DC_app求得TM的分配系数和pKa分别为63.63和9.17。在生理介质中,TM的表观透过系数为1.43×10^-5cm·s^-1。随着pH值由6.65升高至9.20 ,TM透过角膜的滞后时间缩短到1/20 ,累积透过量增加1.3倍。计算得到游离型噻吗洛尔的角膜透过系数为解离型的3.3倍。结论　噻吗洛尔主要以分子状态经细胞内途径透过角膜,且角膜上皮是其扩散的主要屏障。     

聚（甲基丙烯酸-co-泊洛沙姆）水凝胶的平衡溶胀和药物扩散性质

以自由基溶液聚合方法制备了聚(甲基丙烯酸-co-泊洛沙姆)共聚物水凝胶,研究凝胶的平衡溶胀性质及模型药物(VB12)在溶胀和收缩状态水凝胶中的扩散性质。随着甲基丙烯酸与泊洛沙姆中乙氧基单元氢键络合的形成和解离,水凝胶表现出pH敏感的溶胀性质和药物扩散性质。酸性介质中凝胶的平衡溶胀率低;中性和碱性时(介质pH高于凝胶溶胀转变的pH),凝胶的平衡溶胀率急剧增大。络合状态水凝胶中,VB12的扩散系数在10-10 to 10-7 cm2s-1范围;而溶胀状态时,VB12的扩散系数在210-6 cm2s-1左右。聚合反应条件以及共聚单体的组成等对水凝胶的结构和溶胀性质、溶质的扩散性质明显影响。凝胶的平衡溶胀率与溶质的扩散系数之间的关系可以用自由体积理论描述,对于甲基丙烯酸和乙氧基的摩尔比>1和<1的水凝胶,lnD与1/H-1分别符合不同的线性方程。