柴胡疏肝散的临床应用及现代研究进展

柴胡疏肝散出自《景岳全书》,原方用于“治胁肋疼痛,寒热往来”,其临床疗效显著,应用范围较广,是疏肝解郁的良方,该文综述了柴胡疏肝散在临床方面及其现代研究,为进一步研究该方提供参考。     

5-O-[（3，4-亚甲二氧基）-肉桂酰基]-奎宁酸甲酯的合成

目的 研究5-O-[(3，4-亚甲二氧基)-肉桂酰基]-奎宁酸甲酯的合成工艺。方法 以(3，4-亚甲二氧基)-肉桂酰氯和奎宁酸为原料经5步反应制得本品。并对本品进行鸭乙肝病毒2215细胞体外抗病毒试验。结果 得到的样品经NMR和MS分析为结构正确的化合物，本品抗乙肝病毒作用明显。结论 5-O-[(3，4-亚甲二氧基)-肉桂酰基]-奎宁酸甲酯为一新的化合物，有可能成为治疗乙型肝炎的新药或先导化合物。     

细梗香草化学成分的研究

 目的对细梗香草全草甲醇部分进行分离和化合物结构鉴定。方法通过大孔树脂纯化,Sephedax LH20和聚酰胺分离;利用多种波谱技术并结合酸水解方法鉴定其化学结构。结果分离鉴定了3个黄酮苷和1个三萜皂苷,分别为槲皮素-3-O-(2,6-_α-L-二吡喃鼠李糖基)-β-D-吡喃半乳糖苷(1),capilliposide I(2),capilliposideⅡ(3)和candidoside(4)。结论化合物4为首次从细梗香草中分离得到。     

假鹰爪属植物化学成分和药理活性

假鹰爪属的假鹰爪、毛叶假鹰爪、大叶假鹰爪和云南假鹰爪等植物中含黄酮类、生物碱类、挥发油、有机酸、三萜和植物甾醇等化学成分,并具有抗肿瘤、抗病毒、强心、抑菌等药理活性。总结了近30年来对该属植物的研究概况,为进一步研究提供参考。     

5-0-[(3,4-亚甲二氧基)-肉桂酰基]-奎宁酸甲酯的合成

目的研究5-O-[(3,4-亚甲二氧基)-肉桂酰基]-奎宁酸甲酯的合成工艺.方法以(3,4-亚甲二氧基)-肉桂酰氯和奎宁酸为原料经5步反应制得本品.并对本品进行鸭乙肝病毒2215细胞体外抗病毒试验.结果得到的样品经NMR和MS分析为结构正确的化合物,本品抗乙肝病毒作用明显.结论5-O-[(3,4-亚甲二氧基)-肉桂酰基]-奎宁酸甲酯为一新的化合物,有可能成为治疗乙型肝炎的新药或先导化合物.     

毛大丁草内酯J对乳腺癌细胞周期和凋亡的影响及机制研究

乳腺癌已成为女性发病率最高的恶性肿瘤,严重危害女性的健康。从传统药物中筛选出高效低毒的先导化合物是开发乳腺癌治疗药物的有效途径之一。毛大丁草内酯J是本课题组前期从民族药毛大丁草中分离得到的一种新型香豆素类化合物,具有显著的抗肿瘤活性,但关于毛大丁草内酯J对乳腺癌细胞周期和凋亡的影响及作用机制尚不明确。本研究利用CCK-8法、克隆形成实验、PI染色法探讨毛大丁草内酯J对乳腺癌细胞MCF-7和MDA-MB-231细胞增殖及周期的影响。通过DAPI、Annexin V/TO-PRO-3、Rhod-2 AM、TMRM、DCFDA染色法及蛋白免疫印迹法考察毛大丁草内酯J对MCF-7和MDA-MB-231细胞凋亡及线粒体功能的影响。结果表明,毛大丁草内酯J通过调控P21/CDC25C/CDK-1/cyclin B1通路,将细胞周期阻滞于G2/M期,显著抑制MCF-7和MDA-MB-231细胞增殖。此外,毛大丁草内酯J能诱导MCF-7和MDA-MB-231细胞发生线粒体钙超载,线粒体膜电位降低,活性氧生成增加,引发细胞凋亡,其作用机制与激活线粒体凋亡通路有关。综上,毛大丁草内酯J可通过调控P21/C...     

白花地胆草中一个新的吉玛烷型倍半萜

采用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱、MCI柱色谱及半制备高效液相色谱等技术手段从白花地胆草(Elephantopus tomentosus L.)全草95%乙醇提取物分离纯化得到15个化合物。依据其理化性质、光谱数据(UV、IR、NMR、MS和CD)等多种技术鉴定了化合物的结构,分别为白花地胆草内酯A (1)、柔毛地胆宁(2)、白花地胆草亭(3)、8-O-methacryloylelephanpane (4)、芹菜素(5)、苜蓿素(6)、原儿茶醛(7)、原儿茶酸甲酯(8)、咖啡酸甲酯(9)、咖啡酸乙酯(10)、(+)-(4S)-(2E)-4-羟基-2-壬烯酸(11)、E-4-羟基十六烷-2-烯酸(12)、3-吲哚甲酸(13)、3-吲哚甲醛(14)和异血红素酸(15)。其中,化合物1为新化合物,化合物5～15首次从白花地胆草中分离得到,并首次报道了化合物2的绝对构型。化合物1对小鼠胃癌细胞(SGC-7901)具有微弱的细胞毒活性。     

茵陈配方颗粒中的化学成分分离鉴定

目的:研究茵陈配方颗粒抗炎活性部位的化学成分。方法:采用重结晶及硅胶,羟丙基葡聚糖凝胶(Sephadex LH-20),半制备HPLC等色谱方法进行分离纯化,依据波谱学方法及理化性质鉴定化合物结构。结果:对茵陈配方颗粒抗炎活性部位(大孔树脂50%乙醇部位和无水乙醇部位)进行系统化学成分研究,分离并鉴定了13个化合物,分别为对羟基苯乙酮(1),2,5-二羟基桂皮酸乙酯(2),槲皮素(3),木犀草素(4),7S,8R-二氢去氢双松柏醇(5),洋李素(6),7,4'-二甲氧基山柰酚(7),槲皮素-7-O-α-L-鼠李糖苷(8),9S,12S,13S-三羟基-反-10-十八烯酸甲酯(9),异鼠李素-4'-O-β-D-葡萄糖苷(10),山柰酚-3-O-β-D-葡萄糖苷(11),硬脂酸(12)和β-胡萝卜苷(13)。结论:以上13个化合物均为首次从茵陈配方颗粒中分离得到,其中,化合物9~11为首次从蒿属中分离得到,化合物2和5为首次从滨蒿中分离得到。     

正交试验优选当归挥发油的超临界CO2流体萃取工艺

目的:优选当归挥发油的超临界CO2流体萃取工艺,为当归挥发油的进一步研发提供参考。方法:建立UPLC同时测定当归挥发油中阿魏酸松柏酯和藁本内酯含量的方法,流动相乙腈-水(50∶50),检测波长320 nm,流速0.4 m L·min-1,柱温35℃,样品室温度4℃,进样量2μL;以阿魏酸松柏酯及藁本内酯的提取量为指标,采用正交试验考察萃取温度、萃取压力、萃取时间对当归挥发油萃取工艺的影响。结果:阿魏酸松柏酯和藁本内酯的线性范围依次为0.006 2~0.777 6,0.017 9~2.238μg,加样回收率在96.67%~102.08%。当归挥发油最佳萃取工艺为萃取温度40℃,萃取压力25 MPa,萃取时间2 h;阿魏酸松柏酯和藁本内酯的平均提取量分别为1.62,10.28 mg·g-1。结论:建立的UPLC含量测定方法重复性好、简便易行,可用于当归挥发油的质量控制;优化的萃取工艺稳定可行,适用于当归挥发油的提取。     

诃子基原物种及其混伪品的形态鉴别与分子鉴定

目的 建立能够准确鉴别诃子、绒毛诃子及其混伪品的分子鉴定方法。方法 对诃子、绒毛诃子及其混伪品的新鲜果实进行烘干,观察其干燥前后的形态;提取样品DNA,采用DNA条形码内转录间隔区2（ITS2）序列和psbA-trnH序列进行聚合酶链式反应扩增并测序,采用DANMAN 7、MAGE 6软件对测序结果进行序列比对,计算Kimura 2-paramete遗传距离,并构建邻接法系统发育树。结果 形态观察发现,诃子、绒毛诃子果实干燥前后与混伪品有较大的差异,可以通过形态差异进行鉴别;DNA条形码序列表明,诃子和绒毛诃子ITS2序列基本一致,仅发现4个单核苷酸多态性位点,但不能由此对两者进行区分;诃子和绒毛诃子的psbA-trnH序列存在2处明显差异,可对两者进行准确区分;绒毛诃子中存在2种类型的单倍型,其明显差异在于是否在psbA-trnH序列上存在1段16 bp的串联重复序列;混伪品与诃子、绒毛诃子之间具有较大的psbA-trnH序列差异,可直接在美国国家生物技术信息中心比对进行区分;对市场上流通的诃子炮制品进行鉴定发现,其多为2种单倍型绒毛诃子,且存在毛诃子混伪的情况。结论 利用psbA-trnH序列可准确鉴别诃子、绒毛诃子及其混伪品,发现绒毛诃子中存在2种类型的单倍型。